第十七章 第二节(1) 口服定时释药系统
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《药剂学(第五版)》
人体的许多生理功能和生理、生化指标如体温、心率、血压、胃酸分泌、某些激素的分泌等呈现生物节律性的变化,其中最常见的是昼夜节律的变化。时辰病理学(Chronopathology)、时辰药理学(Chronopharmacology)的研究表明许多疾病的发作也存在着明显的周期性节律变化,如哮喘病人的呼吸困难、最大气流量的降低在深夜最严重,溃疡病人胃酸分泌在夜间增多,牙痛等疼痛在夜间到凌晨时更为明显,凌晨睡醒时血压和心率急剧升高,最易心出现脏病发作和局部缺血现象,恒速释药的控释制剂已不能达到对这些节律性变化疾病的临床治疗要求。定时治疗(择时治疗)是根据疾病发作的时间规律及药物的特性来设计不同的给药时间和剂量方案,选用合适的剂型,从而降低药物的毒副作用,达到最佳疗效。口服定时释药系统或称择时释药系统(oral chronopharmacologic drug delivery system)就是根据人体的这些生物节律变化特点,按照生理和治疗的需要而定时定量释药的一种新型给药系统,已成为药物新剂型研究开发的热点之一。许多药剂学新技术和新辅料被应用于这一给药系统的研制。文献报道该系统的其他名称有脉冲释药(pulsed/pulsatile release)、定时钟(time clock)、闹钟(alarm clock)和时控-突释系统(time controlled explosive system)等 ......
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