第十六章 第五节 纳米囊与纳米球的制备技术(1)
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《药剂学(第五版)》
一 概述
20世纪70年代,Narty等人首先将纳米囊与纳米球作为药物载体,30多年来在药剂学领域得到广泛的推广。纳米粒(nanoparticles)是由高分子物质组成的骨架实体,药物可以溶解、包裹于其中或吸附在实体上。纳米粒可分为骨架实体型的纳米球(nanospheres)和膜壳药库型的纳米囊(nanocapsules)。
在药剂学中,纳米囊(球)系指粒径在1~1000nm的粒子,它们具有特殊的医疗价值。当药物到达血液系统时,经典的药物剂型(如片剂、软膏、注射剂)不能调整药物在体内的行为(分布和消除),药物是根据其化学结构决定其物理性质和化学性质,从而影响其生物特性(组织和血浆蛋白亲和性,膜受体亲和力,对酶生物转化的敏感性)。而药物与纳米囊(球)载体结合后,可隐藏药物的理化特性,因此其体内过程依赖于载体的理化特性。
纳米囊(球)对肝、脾或骨髓等部位具有靶向性,或包衣结合直径为10~20nm顺磁性四氧化三铁粒子,可有特殊的靶向作用。这些特性在疑难病的治疗及新剂型的研究中得到广泛的关注:①作为抗癌药的载体是其最有价值的用途之一。聚氰基丙烯酸烷酯纳米球易聚集在一些肿瘤中,提高药效,降低毒副作用。纳米囊(球)直径小于100nm,能够达到肝薄壁细胞组织,能从肿瘤有隙漏的内皮组织血管中逸出而滞留在肿瘤内,肿瘤的血管壁对纳米囊(球)有生物粘附性;②提高抗生素和抗真菌、抗病毒药治疗细胞内细菌感染的功效;③作为口服制剂,可防止多肽、疫苗类和一些药物在消化道的失活,提高药物口服稳定性,提高生物利用度,如胰岛素微球不受蛋白水解酶的影响,灌服可使糖尿病大鼠明显降低血糖,禁食服50U/kg、不禁食服100U/kg ......
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