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第二章、第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
http://www.100md.com 《药剂学(第五版)》
     一、概述

    液体制剂的溶剂,对溶液剂来说可称为溶剂。对溶胶剂、混悬剂、乳剂来说药物并不溶解而是分散,因此称作分散介质。溶剂对液体制剂的性质和质量影响很大。

    二、液体制剂的常用溶剂

    液体制剂的制备方法、稳定性及所产生的药效等,都与溶剂有密切关系。选择溶剂的条件是:① 对药物应具有较好的溶解性和分散性;② 化学性质应稳定,不与药物或附加剂发生反应;③不应影响药效的发挥和含量测定;④ 毒性小、无刺激性、无不适的臭味。

    药物的溶解或分散状态与溶剂的极性有密切关系。溶剂按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。

    (一)极性溶剂

    1.水(water) 是最常用溶剂,能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合,能溶解大多数的无机盐类和极性大的有机药物,能溶解药材中的生物碱盐类、苷类、糖类、树胶、粘液质、鞣质、蛋白质、酸类及色素等。但有些药物在水中不稳定,容易产生霉变,故不宜长久储存。配制水性液体制剂时应使用蒸馏水或精制水,不宜使用常水。

    2.甘油(glycerin) 甘油为无色粘稠性澄明液体,有甜味,毒性小,能与水、乙醇、丙二醇等以任意比例混合,对硼酸、苯酚和鞣质的溶解度比水大。含甘油30%以上有防腐作用,可供内服或外用,其中外用制剂应用较多

    3.二甲基亚砜(dimethyl sulfoxide, DMSO) 为无色澄明液体,具大蒜臭味,有较强的吸湿性,能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合。本品溶解范围广,亦有万能溶剂之称。能促进药物透过皮肤和粘膜的吸收作用,但对皮肤有轻度刺激。

    (二)半极性溶剂

    1.乙醇(alcohol) 没有特殊说明时,乙醇指95%(V/V)乙醇,可与水、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合,能溶解大部分有机药物和药材中的有效成分,如生物碱及其盐类、挥发油、树脂、鞣质、有机酸和色素等。20%以上的乙醇即有防腐作用。但乙醇有一定的生理活性,有易挥发、易燃烧等缺点。

    2.丙二醇(propylene glycol) 药用一般为 l,2-丙二醇,性质与甘油相近,但粘度较甘油为小,可作为内服及肌内注射液溶剂。丙二醇毒性小、无刺激性,能溶解许多有机药物,一定比例的丙二醇和水的混合溶剂能延缓许多药物的水解,增加稳定性。丙二醇对药物在皮肤和粘膜的吸收有一定的促进作用。

    3.聚乙二醇(polyethylene glycol, PEG) 液体制剂中常用聚乙二醇300~600 ......

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