二、被动靶向制剂

    被动靶向制剂系利用药物载体(drug carrier，即将药物导向特定部位的生物惰性载体)，使药物被生理过程自然吞噬而实现靶向的制剂。乳剂、脂质体、微球和纳米粒等都可以作为被动靶向制剂的载体。

    (一)乳剂

    乳剂的靶向性特点在于它对淋巴的亲和性。油状药物或亲脂性药物制成O/W型乳剂及O/W/O型复乳静脉注射后，油滴经巨噬细胞吞噬后在肝、脾、肾中高度浓集，油滴中溶解的药物在这些脏器中积蓄量也高。水溶性药物制成W/O型乳剂及W/O/W型复乳经肌内或皮下注射后易浓集于淋巴系统。

    乳剂在肠道吸收后经淋巴转运，避免经肝的首过效应，可以提高药物的生物利用度。如果淋巴系统可能含有细菌感染与癌细胞转移等病灶，将药物输送到淋巴就更有必要。5-氟尿嘧啶的W/O型乳剂经口服后，在癌组织及淋巴组织中的含量明显高于血浆。

    W/O型和O/W型乳剂虽然都有淋巴定向性，但两者的程度不同。如丝裂霉素C乳剂在大鼠肌内注射后，W/O型乳剂在淋巴液中的药物浓度明显高于血浆，且淋巴液/血浆浓度比随时间延长而增大；O/W型乳剂则与水溶液差别较少，药物浓度比在2上下波动。

    W/O型乳剂经肌内、皮下或腹腔注射后 ......