(三)注射剂主要附加剂

    为确保注射剂的安全、有效和稳定，除主药和溶剂外还可加入其他物质，这些物质统称为"附加剂"。各国药典对注射剂中所有的附加剂的类型和用量往往有明确的规定。附加剂在注射剂中的主要作用是：①增加药物的理化稳定性；②增加主药的溶解度；③抑制微生物生长，尤其对多剂量注射剂更要注意；④减轻疼痛或对组织的刺激性等。

    注射剂常用附加剂主要有：pH和等渗调节剂、增溶剂、局麻剂、抑菌剂、抗氧剂等。常用的附加剂见表3-4。

    表3-4 注射剂常用附加剂

    附加剂浓度范围/%附加剂浓度范围/%

    缓冲剂：增溶剂.润湿剂.乳化剂：

    醋酸，醋酸钠0.22，0.8聚氧乙烯蓖麻油1~65

    枸橼酸，枸橼酸钠0.5，4.0聚山梨酯200.01

    乳酸0.1聚山梨酯400.05

    酒石酸，酒石酸钠0.65，1.2聚山梨酯800.04~4.0

    磷酸氢二钠，磷酸二氢钠1.7，0.71聚维酮0.2~1.0

    碳酸氢钠，碳酸钠0.005，0.06聚乙二醇-40蓖麻油7.0~11.5

    抑菌剂：卵磷脂0.5~2.3

    苯甲醇1~2Pluronic F-680.21

    羟丙丁酯，甲酯0.01~0.015助悬剂：

    苯酚0.5~1.0明胶2.0

    三氯叔丁醇0.25~0.5甲基纤维素0.03~1.05

    硫柳汞0.001~0.02羧甲基纤维素0.05~0.75

    局麻剂：果胶0.2

    利多卡因0.5~1.0填充剂：

    盐酸普鲁卡因1.0乳糖1~8

    苯甲醇1.0~2.0甘氨酸1~10

    三氯叔丁醇0.3~0.5甘露醇1~10

    等渗调节剂：稳定剂：

    氯化钠0. 5~0.9肌酐0.5~0.8

    葡萄糖4~5甘氨酸1.5~2.25

    甘油2.25烟酰胺1.25~2.5

    抗氧剂：辛酸钠0.4

    亚硫酸钠0.1~0.2保护剂：

    亚硫酸氢钠0.1~0.2乳糖2~5

    焦亚硫酸钠0.1~0.2蔗糖2~5

    硫代硫酸钠0.1麦芽糖2~5

    螯合剂：人血白蛋白0.2~2

    EDTA·2Na0.01~0.05

    (四)注射剂的等渗与等张调节

    1．定义

    (1)等渗溶液(isoosmotic solution)：系指与血浆渗透压相等的溶液 ......