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第十五章 第二节 制剂设计的基础(1)
http://www.100md.com 《药剂学(第五版)》
     一、给药途径和剂型的确定

    (一)临床用药目的及给药途径和剂型的确定

    药物制剂的设计目的是为了满足临床治疗和预防疾病的需要临床疾病有轻重缓急,种类繁多,有的要求全身用药,而有的要求局部用药避免全身吸收;有的要求快速吸收,而有的要求缓慢吸收。因此针对疾病的种类和特点,要求有不同的给药途径和相应的剂型和制剂。不同给药部位的生理及解剖特点不同,给药后在体内的转运过程有很大差异。适宜的剂型和制剂,对发挥药效、减少药物毒副作用、方便应用具有重要意义。不同的给药途径对制剂的要求也不同。

    1.口服给药 口服给药是指通过口腔摄入药物,主要在胃肠道内吸收而转运至体循环,以全身治疗为目的的给药方式。口服给药是最易为病患者所接受的最常用给药途径之一,适合于各种类型的疾病和人群,尤其适合于需长期治疗的慢性疾病患者。其中片剂是目前临床应用最为广泛的口服剂型。口服给药虽然方便、安全,但易受胃肠生理因素的影响,临床疗效常有较大的波动。口服剂型设计时一般要求:①在胃肠道内吸收良好。良好的崩解、分散、溶出性能以及吸收是发挥疗效的重要保证;②避免胃肠道的刺激作用;③克服首过效应;④具有良好的外部特征:如芳香气味、可口的味觉、适宜的大小及给药方法;⑤适于特殊用药人群,如老人与儿童常有吞咽困难,应采用液体剂型或易于吞咽的小体积剂型。现已上市的口腔崩解片(Orally Disintegrating Tablet)因其在口腔内接触唾液后在极短的时间内崩解,不仅受到吞咽困难患者的欢迎,而且非常适合无水情况下服药。

    2.注射给药

    注射给药途径有皮下、肌肉、血管内注射等。为了提高局部药物浓度等尚可在脊髓腔、关节腔、腹腔、眼内、颅内等组织或腔道内注射。注射给药的特点一般是起效快,可迅速地通过体循环将药物运送至全身各处,发挥药理作用 ......

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