当前位置: 首页 > 药学版 > 药学理论 > 药剂学(第五版) > 第一篇 药物剂型概论(普通药剂学)
编号:10962545
第四章 第三节 颗粒剂
http://www.100md.com 《药剂学(第五版)》
     一、概述

    颗粒剂(Granules)是将药物与适宜的辅料混合而制成的颗粒状制剂。中国药典规定的粒度范围是不能通过1号筛(2000μm)的粗粒和通过4号筛(250μm)的细粒的总合不能超过8.0%。日本药房局还收载细粒剂,其粒度范围是105~500μm。

    颗粒剂既可直接吞服,又可冲入水中饮服。根据颗粒剂在水中的溶解情况可分类为可溶性颗粒剂、混悬性颗粒剂及泡腾性颗粒剂。

    颗粒剂与散剂相比具有以下特点:①飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较少;②服用方便,根据需要可制成色、香、味俱全的颗粒剂;③必要时对颗粒进行包衣,根据包衣材料的性质可使颗粒具有防潮性、缓释性或肠溶性等,但包衣时需注意颗粒大小的均匀性以及表面光洁度,以保证包衣的均匀性;④注意多种颗粒的混合物,如各种颗粒的大小或粒密度差异较大时易产生离析现象,从而导致剂量不准确。

, 百拇医药     二、颗粒剂的制备

    颗粒剂的传统制备工艺简介如下:

    图4-16 颗粒剂的制备工艺流程

    药物的粉碎、过筛、混合操作完全与散剂的制备过程相同。

    1.制软材 将药物与适当的稀释剂(如淀粉、蔗糖或乳糖等)、崩解剂(如淀粉、纤维素衍生物等)充分混匀,加入适量的水或其他粘合剂制软材,像这种大量固体粉末和少量液体的混合过程叫捏合。制软材是传统湿法制粒的关键技术,粘合剂的加入量可根据经验"手握成团,轻压即散"为准。由于淀粉和纤维素衍生物兼具粘合和崩解两种作用,所以常用做颗粒剂的粘合剂。

    2.制湿颗粒 颗粒的制备常采用挤出制粒法。将软材用机械挤压通过筛网,即可制得湿颗粒。除了这种传统的过筛制粒方法以外,近年来开发许多新的制粒方法和设备应用于生产实践,其中最典型的就是流化(沸腾)制粒,流化制粒可在一台机器内完成混合、制粒、干燥,因此称为"一步制粒法"。
, http://www.100md.com
    3.颗粒的干燥 除了流化(或喷雾制粒法)制得的颗粒已被干燥以外,其他方法制得的颗粒必须再用适宜的方法加以干燥,以除去水分、防止结块或受压变形。常用的方法有箱式干燥法、流化床干燥法等。

    4.整粒与分级 在干燥过程中,某些颗粒可能发生粘连,甚至结块。因此,要对干燥后的颗粒给予适当的整理,以使结块、粘连的颗粒散开,获得具有一定粒度的均匀颗粒,这就是整粒的过程。一般采用过筛的办法整粒和分级。

    5.质量检查与分剂量 将制得的颗粒进行含量检查与粒度测定等,按剂量装入适宜袋中。颗粒剂的贮存基本与散剂相同,但应注意均匀性,防止多组分颗粒的分层,防止吸潮。

    三、颗粒剂的质量检查

    颗粒剂的质量检查,除主要含量外,中国药典2000年版还规定了粒度、干燥失重、溶化性以及重量差异等检查项目。
, http://www.100md.com
    1.外观 颗粒应干燥、均匀、色泽一致,无吸潮、软化、结块、潮解等现象。

    2.粒度 除另有规定外,一般取单剂量包装颗粒剂5包或多剂量包装颗粒剂1包,称重,置药筛内轻轻筛动3分钟,不能通过1号筛和能通过4号筛的粉末总和不得过8%。

    3.干燥失重 取供试品照药典放法测定,除另有规定外,不得超过2.0%。

    4.溶化性 取供试颗粒10g,加热水200ml,搅拌5分钟,可溶性颗粒应全部溶化或可允许有轻微混浑浊,但不得有焦屑等异物。混悬型颗粒剂应能混悬均匀,泡腾性颗粒剂遇水时应立即产生二氧化碳气体,并呈泡腾状。

    5.装量差异 单剂量包装的颗粒剂,其装量差异限度应符合下表的规定(表4-7)。检查方法参考药典有关规定。

    表4-7 颗粒剂装量差异限度要求
, http://www.100md.com
    标示装量/g装量差异限度/%

    1.0或1.0以下士10.0

    l.0以上至1.5士8.0

    1.5以上至6士7.0

    6以上士5.0

    6.卫生学检查 符合要求。

    四、颗粒剂举例

    例一: 感冒颗粒剂

    【处方】 (万袋量)

    金银花 33.4kg 大青叶 80kg 桔梗 43kg 连翘 33.4kg 苏叶 16.7kg
, http://www.100md.com
    甘草 12.5kg 板蓝根 80kg 芦根 33.4kg 防风 25kg

    【制法】 ①连翘、苏叶加4倍水,提取挥发油备用;②其余7种药材与第①项残渣残液混合在一起,并凑足6倍量水,浸泡30min,加热煎煮2h;第2次加4倍量水,煎煮1.5h;第3次加2倍量水,煎煮45min;合并3次煎煮液,静置12h,上清夜过200目筛,滤液待用;③滤液减压蒸发浓缩至稠膏状,停止加热,向稠膏中加入2倍量75%乙醇液,搅匀,静置过夜,上清液过滤,滤液待用;④滤液减压回收乙醇,并浓缩至稠膏状,加入5倍量的糖粉,混合均匀,加入70%乙醇少许,制成软材,过14目尼龙筛制粒,湿颗粒于60℃干燥,干颗粒过14目筛整粒,再过4号筛(65目)筛去细粉,在缓慢的搅拌下,将第①项挥发油和乙醇混合液(约200ml)喷入干颗粒中,并闷30min,然后分装,密封,包装即得。

    【作用与用途】 本品为抗感冒药。用于治疗感冒、发烧、咳嗽、咽喉炎、急性扁桃体炎等症。

    【用法与用量】 冲服, 一日3次,一次1袋,开水冲服。

    【规格】 10g

    【贮藏】 密闭保存。

    , http://www.100md.com