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第四章 第四节 片剂(2)
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第四章 第四节 片剂(3),第四章 第四节 片剂(2)
     6.泡腾崩解剂(effervescent disintegrants) 是专用于泡腾片的特殊崩解剂,最常用的是由碳酸氢纳与枸橼酸组成的混合物。遇水时产生二氧化碳气体,使片剂在几分钟之内迅速崩解。含有这种崩解剂的片剂,应妥善包装,避免受潮造成崩解剂失效。

    崩解剂的加入方法有外加法、内加法和内外加法。即,①外加法是将崩解剂加入于压片之前的干颗粒中,片剂的崩解将发生在颗粒之间;②内加法是将崩解剂加入于制粒过程中,片剂的崩解将发生在颗粒内部;③内外加法是内加一部分,外加一部分,可使片剂的崩解既发生在颗粒内部又发生在颗粒之间,从而达到良好的崩解效果。通常内加崩解剂量占崩解剂总量的50 %~75 %,外加崩解剂量占崩解剂总量的25 %~50 %,(崩解剂总量一般为片重的5 %~20 %),根据崩解剂的性能加入量有所不同。

    表4-9表示常用崩解剂的用量,近年来开发应用的高分子崩解剂一般比淀粉的用量少、且明显缩短崩解时间,这些性质有利于水不溶性药物的片剂。

    表4-9 常用崩解剂及其用量

    传统崩解剂质量分数(w/w)/%

    最新崩解剂质量分数(w/w)/%

    干淀粉(玉米,马铃薯)

    5~20羧甲基淀粉钠1~8

    微晶纤维素5~20交联羧甲基纤维素钠5~10

    海藻酸5~10交联聚维酮0.5~5

    海藻酸钠2~5羧甲基纤维素钙1~8

    泡腾酸-碱系统3~20低取代羟丙基纤维素2~5

    (四)润滑剂

    广义的润滑剂(lubricants)包括三种辅料,即助流剂、抗粘剂和润滑剂(狭义)。

    (1)助流剂(glidants):降低颗粒之间摩擦力,从而改善粉体流动性,减少重量差异;

    (2)抗粘剂(antiadherent):防止压片时物料粘着于冲头与冲模表面,以保证压片操作的顺利进行以及片剂表面光洁。

    (3)润滑剂(lubricants):降低压片和推出片时药片与冲模壁之间的摩擦力,以保证压片时应力分布均匀,防止裂片等。润滑性的好坏可用压力传递率(上冲压力与下冲压力的比值)评价。

    图4-17 加入助流剂后颗粒表面粗糙度的变化

    因为它们的作用机理不同,到目前还没有一种润滑剂同时具有三种功能。因此实际应用时应明确区分各种辅料的不同功能,以解决实际存在的问题。

    润滑剂的作用机制比较复杂,概括起来有以下几种:①改善粒子表面的静电分布;②改善粒子表面的粗糙度(参见图4-17);③气体的选择性吸附;④减弱粒子间的范德华力;⑤附着于粒子表面减少摩擦力等。目前常用的润滑剂有: ......

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