一、概述

    微型包囊是近40年来应用于药物的新工艺、新技术，其制备过程通称微型包囊术(microencapsulation)，简称微囊化，系利用天然的或合成的高分子材料(囊材)作为囊膜壁壳(membrane wall)，将固态药物或液态药物(囊心物)包裹而成药库型的微囊(microcapsules)；也可使药物溶解和(或)分散在高分子材料中，形成骨架型(matrix type)微小球状实体，称微球(microspheres)。微囊和微球的粒径属微米级，因此本节一起讨论。

    药物微囊化的目的：①掩盖药物的不良气味及口味；②提高药物的稳定性；③防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激；④使液态药物固态化便于应用与贮存；⑤减少复方药物的配伍变化；⑥可制备缓释或控释制剂；⑦使药物浓集于靶区，提高疗效，降低毒副作用；⑧可将活细胞或生物活性物质包囊。近年采用微囊化技术的药物已有30多种，如解热镇痛药、抗生素、多肽、避孕药、维生素、抗癌药以及诊断用药等。上市的微囊化商品有红霉素片(美国)、 胡萝卜素片(瑞士)等。

    值得注意的是，过去花费了巨大财力、人力筛选新药，而成百上千极有前途的药物落选，仅是因为口服的活性低或注射的半衰期短。如果采用微囊化这一新技术，将药物微囊化后通过口服或非胃肠道缓释给药，许多按过去标准认为不合格的落选药物，可能制成满意的新药。这对新药的开发具有特殊的意义。

    目前，尽管微囊化的药物制剂商品还不多，但药物微囊化技术的研究却是突飞猛进。微囊化技术的进展可分为几个阶段。20世纪80年代以前主要应用粒径为5 m~2 mm的小丸，80年代发展了粒径小(0.01~10 m)的第二代产品，这类产品通过非胃肠道给药时，被器官或组织吸收能显著延长药效、降低毒性、提高活性和生物利用度 ......