高内涵药物筛选技术力推我国药物创新
本报讯 4月19日，由国家新药筛选中心和美国Cekkomics公司等单位联合举办的“第二届全国高内涵药物筛选技术研讨会”在上海张江拉开帷幕。来自全国10个省、市和自治区的50余名从事新药研发的专家和学者汇聚于此，与美国、英国的专家进行了多种形式的交流，共同探讨高内涵药物筛选技术在我国的推广和应用。中国科学院上海药物研究所所长丁健教授到会致辞，指出此次研讨会是我国创新药物研究开发事业蓬勃发展的重要体现。
依托于中国科学院上海药物研究所的国家新药筛选中心是国内最早进行高内涵药物筛选技术(HCS)研究的机构，去年成功地举办了首届全国高内涵药物筛选技术研讨会。目前，全国已有近10家大学或科研院所相继开展了相关课题的研究，标志着我国在这一新兴技术领域已经处于国际前沿地位。
所谓高内涵筛选，是指在保持细胞结构和功能完整性的前提下，同时检测被筛样品对细胞形态、生长、分化、迁移、凋亡、代谢途径及信号转导等各个环节的影响，在单一实验中获取大量相关信息以确定其生物活性和潜在毒性。从技术层面而言，高内涵筛选是一种应用高分辨率的荧光数码影像系统，在细胞水平上检测多个指标的多元化、功能性筛选技术，旨在获得被筛样品对细胞产生的多维立体和实时快速的生物效应信息。高内涵筛选技术的检测范围包括靶点激活、细胞凋亡、分裂指数、蛋白转位、细胞活力、细胞迁移、受体内化、细胞毒性、细胞周期和信号转导等。
, 百拇医药
在过去20多年中，以现代分子和细胞生物学为基础建立的快速、微量、定向的体外筛选模型和测试方法，以及结合自动化技术发展起来的高通量筛选技术对药物的创新研究起到了不可替代的作用。高通量药物筛选的结果较为准确、易于评价，但其检测模型均建立在单个药物作用靶分子的基础上，无法全面反映被筛样品的生物活性特征，如化合物对细胞产生的多种特异效应，包括毒性作用。而高内涵筛选，则通过同步应用报告基因、荧光标记、酶学反应和细胞可视化等常规检测技术，可以在新药研究的早期阶段获得活性化合物对细胞产生的多重效应的详细数据，包括细胞毒性、代谢调节和对其他靶点的非特异性作用等，使发现先导化合物的速率有了显著的提高。
目前，国外虽有许多制药企业对高内涵筛选表现出浓厚的兴趣，但全球仅有约100家医药公司和科研机构启动了这一领域的研究项目。高内涵筛选不仅能阐明被筛样品与药靶的相互作用关系，而且可同时了解细胞的其它生物学改变，进而研究其对相关代谢途径的影响，并通过观察细胞形态来预测化合物的毒性。此外，应用高内涵筛选技术还能够加速发现具有潜在开发前景的活性化合物，设定深入评价的优先次序，为构效关系研究和结构优化改造提供有力的支持。因此，国外权威人士认为，高内涵筛选代表着创新药物研究技术发展的必然趋势。
在研讨会上，美国Cekkomics公司的4名专家和工程师与到会者探讨了高内涵筛选技术的专业知识，并提供了现场指导。国际医药巨头辉瑞公司的代表也应邀前来为到会者介绍了辉瑞应用高内涵筛选技术开展新药研究的实际经验。在国内与会者中，除了已开展高内涵筛选研究的单位，研讨会还吸引了不少计划进入这一技术领域的研发机构。
据悉，国内多家使用高内涵筛选技术的单位将利用这次机会形成促进合作与交流的机制；而每年一度的高内涵筛选技术研讨会所涵盖的地域也将在明年扩大至亚太地区。
医药经济报2006年 第49期, 百拇医药(驻沪 张莉)
依托于中国科学院上海药物研究所的国家新药筛选中心是国内最早进行高内涵药物筛选技术(HCS)研究的机构，去年成功地举办了首届全国高内涵药物筛选技术研讨会。目前，全国已有近10家大学或科研院所相继开展了相关课题的研究，标志着我国在这一新兴技术领域已经处于国际前沿地位。
所谓高内涵筛选，是指在保持细胞结构和功能完整性的前提下，同时检测被筛样品对细胞形态、生长、分化、迁移、凋亡、代谢途径及信号转导等各个环节的影响，在单一实验中获取大量相关信息以确定其生物活性和潜在毒性。从技术层面而言，高内涵筛选是一种应用高分辨率的荧光数码影像系统，在细胞水平上检测多个指标的多元化、功能性筛选技术，旨在获得被筛样品对细胞产生的多维立体和实时快速的生物效应信息。高内涵筛选技术的检测范围包括靶点激活、细胞凋亡、分裂指数、蛋白转位、细胞活力、细胞迁移、受体内化、细胞毒性、细胞周期和信号转导等。
, 百拇医药
在过去20多年中，以现代分子和细胞生物学为基础建立的快速、微量、定向的体外筛选模型和测试方法，以及结合自动化技术发展起来的高通量筛选技术对药物的创新研究起到了不可替代的作用。高通量药物筛选的结果较为准确、易于评价，但其检测模型均建立在单个药物作用靶分子的基础上，无法全面反映被筛样品的生物活性特征，如化合物对细胞产生的多种特异效应，包括毒性作用。而高内涵筛选，则通过同步应用报告基因、荧光标记、酶学反应和细胞可视化等常规检测技术，可以在新药研究的早期阶段获得活性化合物对细胞产生的多重效应的详细数据，包括细胞毒性、代谢调节和对其他靶点的非特异性作用等，使发现先导化合物的速率有了显著的提高。
目前，国外虽有许多制药企业对高内涵筛选表现出浓厚的兴趣，但全球仅有约100家医药公司和科研机构启动了这一领域的研究项目。高内涵筛选不仅能阐明被筛样品与药靶的相互作用关系，而且可同时了解细胞的其它生物学改变，进而研究其对相关代谢途径的影响，并通过观察细胞形态来预测化合物的毒性。此外，应用高内涵筛选技术还能够加速发现具有潜在开发前景的活性化合物，设定深入评价的优先次序，为构效关系研究和结构优化改造提供有力的支持。因此，国外权威人士认为，高内涵筛选代表着创新药物研究技术发展的必然趋势。
在研讨会上，美国Cekkomics公司的4名专家和工程师与到会者探讨了高内涵筛选技术的专业知识，并提供了现场指导。国际医药巨头辉瑞公司的代表也应邀前来为到会者介绍了辉瑞应用高内涵筛选技术开展新药研究的实际经验。在国内与会者中，除了已开展高内涵筛选研究的单位，研讨会还吸引了不少计划进入这一技术领域的研发机构。
据悉，国内多家使用高内涵筛选技术的单位将利用这次机会形成促进合作与交流的机制；而每年一度的高内涵筛选技术研讨会所涵盖的地域也将在明年扩大至亚太地区。
医药经济报2006年 第49期, 百拇医药(驻沪 张莉)