吡咯烷类基质金属蛋白酶抑制剂的设计合成及3D-QSAR分析
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基质金属蛋白酶是一族与肿瘤的发生、发展和转移密切相关的胶原蛋白酶，在确定胶原蛋白是MMP-2的天然底物，并且胶原蛋白中含有大量的4-羟基脯氨酸的理论前提下，研究了配体 sc-74020与基质金属蛋白酶-2(MMP-2)的作用机理。通过模拟该作用机理，设计合成了2个系列43个以4-羟基脯氨酸为母核的吡咯烷类基质金属蛋白酶抑制剂(MMPI)，并且对上述抑制剂进行了比较分子力场分析，为进一步进行先导化合物的优化提供了理论支持。试验证明吡咯烷类基质金属蛋白酶抑制剂能在靶酶选择性的提高以及降低抑制剂毒性方面发挥作用，因此通过对吡咯烷类基质金属蛋白酶抑制剂的优化，很有可能发展出一类新的先导化合物。
基质金属蛋白酶是一族与肿瘤的发生、发展和转移密切相关的胶原蛋白酶，在确定胶原蛋白是MMP-2的天然底物，并且胶原蛋白中含有大量的4-羟基脯氨酸的理论前提下，研究了配体 sc-74020与基质金属蛋白酶-2(MMP-2)的作用机理。通过模拟该作用机理，设计合成了2个系列43个以4-羟基脯氨酸为母核的吡咯烷类基质金属蛋白酶抑制剂(MMPI)，并且对上述抑制剂进行了比较分子力场分析，为进一步进行先导化合物的优化提供了理论支持。试验证明吡咯烷类基质金属蛋白酶抑制剂能在靶酶选择性的提高以及降低抑制剂毒性方面发挥作用，因此通过对吡咯烷类基质金属蛋白酶抑制剂的优化，很有可能发展出一类新的先导化合物。
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