摘 要 目的: 研究黄体激素释放激素(Luteinizing hormone-releasing hormone，LHRH)在大鼠体内的药动学规律。 方法: 用氯胺T法将 125 I标记到LHRH分子上(放化纯度96.2%)，14只SD大鼠随机分为大剂量、小剂量组，每组7只，分别肌肉注射 125 I LHRH(小剂量组0.5mg.kg，大剂量组1.00mg.kg)，给药后在21个不同时间点逐一取各鼠尾动脉血做放射性测定。 结果: 大鼠试验结果显示，大剂量组t 1/2 平均为67.83±20.84h;小剂量组半衰期平均为64.68±22.90h。LHRH的药—时曲线符合二室模型，大剂量LHRH和小剂量LHRH的主要药动学指标差别不大。 结论: LHRH在大鼠体内的消除模式为二室模型，为一级动力学消除。

    关键词 LHRH;药物动力学;放射性测试;大鼠;t 1/2

    黄体激素释放激素(Luteinizing hormone-releasing hormone，LHRH)，是与生殖功能密切相关的由10个氨基酸组成的多肽，由于它能刺激垂体前叶释放促性腺激素，故又称为促性腺激素释放激素(gonado trop in-releasing hormone，GnRH)。天然的LHRH是由丘脑下部弓状核合成，调节LH和FSH的合成，分泌 [1，2] 。1971年LHRH的结构被确定并合成 [3] 。1972年以来，人工合成的LHRH上千种。其中高活性的LHRH类似物其生物活性超过天然的LHRH数十倍，甚至上百倍。近20年来，LHRH及其类似物在治疗人，动物生殖系统疾病促进繁殖等方面广为应用。现在LHRH及其类似物还被开发为畜牧业人工去势的环保药物，通过药物去势较传统的手术去势更为方便和安全，并使食用肉制品更加环保，安全。本实验所测定的药物是一种新型LHRH缓释制剂，它相对于传统的药物有生物利用度高，毒副作用小等优点。我们希望通过对其药动学指标的测定，了解该药在动物体内的生物过程，可为该类药物的进一步研究及临床和畜牧业应用提供客观依据。

     1 材料与方法

    1.1 药品 LHRH:白色乳状液 ......