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温感好及施的透皮吸收状况
http://www.100md.com 2006年5月15日 《医药经济报》 2006年第54期(总第2308期 2006.05.15)
     皮肤是由角质层和多层上皮细胞组成的,这种结构妨碍药物的透入,而且吸收表面积有限,吸收药量难以满足病人对大多数药物的要求。因此,理想的透皮剂应该能够在贴皮的局部位置保持稳定的药物浓度,这样一方面能防止局部药物浓度过高时刺激皮肤;另一方面可避免药物被迅速吸收而导致制剂药物浓度过快下降,使作用能持续12小时以上。试验证明,好及施制剂能满足临床要求。

    复方辣椒贴片(温感好及施含有辣椒素,能引起皮肤表面产生温热感觉,使局部血管扩张而有利于药物的吸收。研究表明,尽管在贴皮给药后,水杨酸乙二醇在皮肤中能维持一定的浓度,但在皮肤肌肉组织中含量和血浆浓度很低。然而,水杨酸乙二醇的代谢物水杨酸在皮肤中含量基本与水杨酸乙二醇持平,这说明水杨酸乙二醇能在皮肤中代谢成为水杨酸。血浆水杨酸浓度和肌肉水杨酸含量在贴皮给药后能在24小时内维持相对稳定,说明药物吸收速率在这段时间能持续稳定,抵消水杨酸在体内的排泄,从而也说明了制剂的有效性,可以避免水杨酸在皮肤游离浓度过高引起局部刺激作用,每日贴2片能保证药物以稳定的速度被吸收。

    笔者还在实验中观察到,肌肉的水杨酸含量远低于血浆水杨酸浓度,说明好及施对水杨酸与肌肉组织的亲和力较小。

    医药经济报2006年 第三终端周刊第20期, 百拇医药(末田贵子 黄守坚等)