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现代特色中药的典范——超微粉通心络
http://www.100md.com 2006年5月17日 《中国中医药报》 第2535期
     国家高技术发展计划项目 国家973项目代表方药

    ■有效成分的溶出度和生物利用度提高,有效成分吸收更加迅速,低温微粉技术使动物药中热敏性蛋白质有效成分不会遭到破坏,因此药物疗效显著提高,总有效率提高5.7个百分点;

    ■药物均匀性更加一致,胃肠道反应显著减少,服用更加安全;

    ■胶囊减小1号,服用更方便;

    ■专家鉴定委员会认为:通心络超微粉技术首次明确了超微粉粒度与药理活性的相关性,使动物药制备工艺技术水平提高,整体技术处于国际领先水平。

    2005年12月,由以岭医药集团承担的国家高技术发展计划项目“通心络胶囊超微粉技术应用示范研究”在河北石家庄通过成果鉴定,国内数十名医药界专家组成的鉴定委员会一致认为:通心络超微粉技术首次在中成药质量标准中引入了超微粉粒度检测,并提供了检测依据和方法,明确了超微粉粒度与药理活性的相关性,使动物药制备工艺技术水平提高,整体技术处于国际领先水平。
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    超微粉技术应用于通心络胶囊的生产工艺引起了国家发改委、科技部、国家中医药管理局等部门的高度重视,并被列入国家发改委“国家高技术产业化示范项目”和科技部“十五”攻关课题。超微粉通心络胶囊作为现代特色中药,实现了理论创新与现代高新技术的完美结合,成为现代特色中药的典范。

    络病理论的重大创新孕育出特色中药

    2005年7月1日,科技部正式公布了2005~2006年度立项的973项目,由河北以岭医药研究院为牵头单位,联合中山大学中西医结合研究所、北京阜外医院、复旦大学等国内10所高等院校与科研院所共同申报的“络病理论指导血管病变防治基础研究”中标国家973课题,吴以岭教授被聘为该项目的首席科学家。而通心络胶囊正是在创新的络病理论指导下诞生的预防与治疗心脑血管病的特色药物。同时,它也成为国家973课题深入研究中药防治血管病变的代表方药。

    吴以岭教授致力于络病理论研究20余年,提出络病理论研究框架——“三维立体网络系统”,从时空与功能的统一性研究络脉理论,系统探讨络病发病、病机、诊断与治疗,提出“易滞易瘀”、“易入难出”、“易积成形”的病机特点,阐明了“络气郁滞、络脉瘀阻、络脉绌急、络脉瘀塞、络息成积、热毒滞络、络脉损伤、络虚不荣”八大络病基本病机,创立了络病辨证八要和“络以通为用”的治疗原则,归纳古人辛药通络、虫药通络、藤药通络、络虚通补的用药经验,按功能重新分类治络药物,使络病理论体系初具雏形。二是坚持络病理论研究与临床实践相结合,提高临床疗效。应用络病理论探讨难治性疾病的中医病理机制与治疗,并在心脑血管病、糖尿病血管并发症、神经肌肉疾病的中医治疗领域取得显著疗效。三是坚持络病理论研究的物化原则,即促进创新药物的研发。运用络病理论指导心脑血管病防治研制出系列国家新药——治疗心脑血管病的通心络胶囊、治疗心律失常的参松养心胶囊、治疗慢性心衰的芪苈强心胶囊等。
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    通心络胶囊在国内首先运用中医络病理论探讨冠心病心绞痛的中医病理机制,提出心气虚乏,络脉瘀阻,绌急而痛的病机新认识,首先把搜风解痉入络药应用于冠心病心绞痛的治疗,从而开辟了应用中医络病理论论治冠心病心绞痛的有效新途径,2000年获国家科技进步二等奖,这是建国以来首次获得此项最高奖励的治疗心脑血管病的中成药,并列入2001年中国医药科技十大新闻,通心络胶囊良好的临床疗效引起国内外医学界关注,也使络病理论成为近年来学术界研究的焦点和热点。

    围绕国家973课题的开展,络病理论必将得到更加深入、广泛的研究,超微粉通心络胶囊在防治冠心病心绞痛、急性心肌梗死、脑梗塞缺血再灌注微血管完整性保护作用等方面机理将更加清晰。

    独特的组方彰显出通心络预防与治疗心脑血管病的独特疗效

    现代特色中药的研发必须依托创新的理论,超微粉通心络胶囊以创新的络病理论为指导,组成极富创造性的独特配方。
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    心脑血管病的发病主要是血液和血管两大病变形成,中医病理机制为络脉瘀阻、络脉绌急和络虚不荣。血液病变主要是粘稠凝聚造成心脑供血不足或中断。血管的病变主要存在四个病理环节:血管内皮功能障碍、血管痉挛、动脉粥样硬化、微小血管损伤,这些都可以造成冠心病、脑梗塞。

    超微粉通心络胶囊将益气药人参与活血化瘀、搜风解痉的5种虫类通络药共用,如水蛭、土鳖虫是传统的活血化瘀药,可以疏通络脉瘀阻、降脂抗凝,促进血流,将搜风解痉虫类通络药全蝎、蝉衣用于冠心病的治疗,是超微粉通心络胶囊针对络脉绌急的病理而加入的维护血管内皮功能、解除血管痉挛药物。冠心病的发病,以气虚为本,络虚不荣,所以用人参补心气、益气通络。因此,通心络胶囊不仅可以降脂抗凝,疏通络脉瘀阻,而且可以抗动脉硬化,改善血管内皮功能,修复微小血管损伤,解决血管病变。超微粉通心络胶囊通过发挥双重治疗作用、干预血管病变的4大环节更有效地治疗和预防心脑血管病。

    全面解决血液病变——降低血脂、抗血小板聚集
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    浙江医科大学附属第一医院心内科黄元伟教授等通过喂养高胆固醇建立家兔动脉粥样硬化模型进行实验研究表明,通心络胶囊具有调节血脂、降低血浆总胆固醇、甘油三脂、动脉硬化指数,保护血管内皮和抗动脉粥样硬化作用。上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院罗海明教授等研究通心络胶囊对冠心病患者血小板GP2b/3a受体活性影响发现,急性心梗与不稳定心绞痛患者口服通心络胶囊2周时存在较温和的抑制血小板GP2b/3a受体活性的作用,对避免不稳定斑块处血小板的进一步积聚,防止病情恶化与反复有一定的临床价值。

    改善血管内皮功能障碍、缓解血管痉挛

    北京大学第三临床医院郭静萱教授进行以改善和修复血管内皮为重点的实验发现,通心络胶囊能改善细胞外基质的代谢、抑制动脉粥样硬化内膜增生、降低血液中缩血管因子ET水平,升高血液中扩血管因子NO水平。能够显著抑制血管损伤后内膜增生,全面维护血管内皮功能,从而有效防止心脏事件发生。中国医科大学曾定尹教授研究证实,通心络胶囊能有效缓解血清素诱发的冠脉痉挛。
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    抗动脉硬化、稳定易损斑块

    第二军医大学附属长征医院吴宗贵教授等通过实验研究表明,通心络胶囊可降低血管内皮生长因子在家兔动脉粥样硬化斑块中的表达,对于稳定斑块、延缓动脉粥样硬化进程具有一定的作用。山东医科大学齐鲁医院张运院士研究证实,通心络胶囊能改变斑块组织学构成,增大斑块密度,稳定动脉硬化斑块。

    保护微血管的完整性

    急性心梗、脑梗大血管疏通后微血管已经遭到破坏,如何保护微血管的完整性一直是医学界的难题,保护了微血管,冠心病、脑血栓才实现了真正意义上的治疗。

    北京阜外医院杨跃进等研究发现,通心络胶囊能明显保护急性心肌梗死晚期再灌注心肌微血管内皮功能和微血管的完整性,显著降低猪急性心梗再灌注型无复流区面积与结扎区面积之比。上海中医药大学附属龙华医院陈伟教授研究表明,通心络胶囊可明显抑制心梗后心室重构。董为伟等研究发现,通心络胶囊能够通过促进脑缺血半暗带血管内皮生长因子(VEGF)大量表达而促进毛细血管新生。
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    超微粉通心络防治并举、应用范围广泛

    通心络胶囊独特的双重作用和对血管4大病变的干预使其不仅治疗血管病疗效卓著,而且在临床治疗心脑血管病中应用范围广,可以有效预防高血脂、高血压、糖尿病等高危人群冠心病脑梗塞的发生。心梗后服用通心络胶囊可以防止再发。

    现代高新技术赋予通心络胶囊高品质

    中医药要形成真正意义上的强势品牌,科技含量是不容置疑的根本问题。以岭药业作为高技术产业示范基地,严格按照国际GMP、ISO9001国际质量体系规范工艺流程,生产车间全部采用国内外先进的生产设备,紧紧抓住现代中药开发生产过程中的两大关键环节——提取工艺和质量控制,借助动态逆流提取、超临界CO2萃取技术、外循环浓缩、膜分离技术、吸附技术、分子蒸馏技术、喷雾干燥、一步制粒等先进的设备和技术手段,提取分离中药的有效部位或有效成分,并且建立了QA、QC的质量保证体系,把多种现代生产工艺、质控标准应用于药物的生产、检测流程中,并且建立了符合GAP标准的种养殖基地,从源头上保证了通心络胶囊的高品质。
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    作为紧跟世界医药高新技术的以岭药业,为使通心络胶囊有效成分更为充分的释放和被吸收、药品质量更加稳定与均一,他们与清华大学材料系合作,历时3年将超微粉技术应用于通心络胶囊的生产工艺过程,2001年被列为国家高新技术产业化示范项目和科技部“十五”攻关课题。

    胶囊变小,疗效提高

    超微粉通心络胶囊——治疗心脑血管病总有效率提高5.7个百分点,大大增加了有效成分的溶出度和生物利用度,有效成分吸收更加迅速,低温微粉技术使动物药中热敏性蛋白质有效成分不会遭到破坏,因此药物疗效显著提高。超微粉通心络胶囊对冠心病心绞痛总有效率为95.7%,心电图改善率为71.0%,缓解患者胸闷胸痛、心悸自汗、气短乏力症状,总有效率为91.3%;普通通心络胶囊对冠心病心绞痛总有效率为90%,心电图改善率为67.1%,缓解患者胸闷胸痛、心悸自汗、气短乏力症状总有效率为88.6%。

    胃肠道反应显著减少,服用更加安全

    超微粉通心络胶囊药物均匀性更加一致,胃肠道反应显著减少,急性毒性实验给药量相当于人用量的1290倍,未见明显毒性反应;长期毒性实验相当于人用量的25、50、100倍3个剂量,均未发现毒性反应,血液学指标、十项生化指标及主要脏器系统均无明显影响,表明服用安全。

    胶囊减小1号,服用更加方便

    超微粉通心络胶囊,由于药物的生物利用度显著提高,吸收更加充分,因此胶囊较前减小1号,患者吞咽更加容易、服用更加方便。, http://www.100md.com