【摘要】大量研究已经证实，血管紧张素Ⅱ是肾素——血管紧张素醛固酮系统的主要介质，在调节全身血压，维持电解质体液平衡方面起到关键性作用。氯沙坦(10sdrtan)是近年新开发和上市的非肽类血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体ATI阻滞药，近年来，对血管紧张素Ⅱ受体的研究及血管紧张奉Ⅱ受体阻滞药的开发，为临床治疗冠心病、充血性心率衰竭(CHF)和高血压的治疗提供了前景诱人的一类药物。

    【关键词】氯沙坦 冠心病 高血压

    1 药物动力学

    氯沙坦为一种咪唑类化合物，虽然许多咪唑类化合物抑制肾上腺甾体激素的生物合成，但此药对肾上腺甾体激素的生物合成影响轻微[1]。在体内，氯沙坦在肝脏微粒体酶的作用下迅速代谢成羧酸化合物(EXP3174)。其代谢物具有同样的选择性血管紧张素Ⅰ，亚型受体阻滞作用，活性更强，作用与氯沙坦相似。口服或静注后，半衰期约为2.1小时，达峰时间约为1小时，片剂和液体制剂生物利用度相似，但因强烈的肝脏首过效应，其生物利用度不高，约等于1/3，本品在体内迅速代谢为EXP3174，氯沙坦及其代谢产物EXP3174的血浆蛋白结合率极高，分别为98.7%和99.8%[2]，氯沙坦及其代谢物主要分布于人体血浆部分，在其他组织分布甚少，且不易透过血脑屏障。本品在体内主要转化为EXP3174，少量经葡萄糖醛酸化和羧化而代谢，以原型经肾排泄仅占总量的12%，氯沙坦的代谢物EXP3174的活性约是其母核的10倍，且半衰期约为6.4小时，血浆清除率又仅为氯沙坦的1/10，故氯沙坦的药效作用要由其代谢物所致。EXP3174经肾排泄约55%，其余部分经其它途径排出体外[3]。

    2 临床应用

    2.1 充血性心力衰竭

    近年来研究发现 ......