米非司酮用于子宫肌瘤治疗的研究进展
米非司酮,,]米非司酮；子宫肌瘤；文献综述,[关键词],1子宫肌瘤的非手术治疗进展,2RU486治疗子宫肌瘤的机制,3RU486治疗子宫肌瘤的临床疗效,4
[关键词]米非司酮；子宫肌瘤；文献综述[中图分类号]R711.74
子宫肌瘤在育龄妇女中的患病率达20%～40%，30～50岁的患者占患病总数的70%～80% ，约50%的肌瘤患者有症状。目前该病的治疗仍以手术为主且逐渐向微创及保留子宫方向发展。药物治疗虽不能根治子宫肌瘤，但可以明显改善症状及缩小肌瘤。米非司酮(RU486)是合成的类似孕激素和糖皮质激素的化合物，它有更强的与孕激素受体(PR)相结合的能力，使自然的孕激素难以与受体结合而不能发挥其生物学效应。自1982年Waiter Hermann首次将其成功用于终止早期妊娠以来，其应用指征日渐广泛，除用于终止早期妊娠以外，还可用于终止中期妊娠、晚期妊娠、过期流产与死胎，并可用于治疗异位妊娠、子宫肌瘤、子宫内膜异位症等。现就米非司酮治疗子宫肌瘤的研究进展进行综述。
1 子宫肌瘤的非手术治疗进展
1.1 子宫肌瘤的药物治疗
子宫肌瘤是一种激素依赖性肿瘤。子宫肌瘤较周围的平滑肌有更多的雌激素受体(ER)和PR，PR mRNA呈过度表达是促使肿瘤生长的主要因素，肌瘤组织中雌二醇(E2)的浓度、ER mRNA及PR mRNA含量均高于正常肌组织，分泌期的子宫肌瘤标本中分裂相明显高于增生期的子宫肌瘤[1]，这是目前应用抗孕激素类药物治疗子宫肌瘤的理论依据。
1.1.1 GnRHa GnRHa作用的特点随给药方式和疗程长短的不同而对下丘脑垂体性腺轴功能起双向调节作用。GnRHa竞争垂体细胞上GnRH 受体，促进垂体细胞释放黄体生成激素(LH)和卵泡刺激素(FSH)。若长期应用，垂体GnRH 受体被耗竭而对垂体产生降调节作用，抑制FSH和LH分泌，导致卵巢分泌的激素水平显著降低，E2达到绝经期妇女水平，产生闭经，从而抑制子宫肌瘤生长并使之缩小，达到治疗目的[2]。
1.1.2 RU486 RU486是1981年由法国RousselUclaf公司以Eticnne Emile为首的实验室首先合成的类似孕激素和糖皮质激素的化合物，它是炔诺酮的衍生物，与炔诺酮相比，有更强的与PR相结合的能力，使自然的孕激素难以与受体结合而不能发挥其生物效应，同时它也能与糖皮质激素受体结合，但其作用不如与PR结合能力强。它具有抗孕激素活性，抑制PR表达，抑制子宫肌瘤组织中EGF的表达，减少子宫动脉血流使子宫肌瘤血供减少，引起子宫肌瘤萎缩的作用[2]。实验证明,RU486作为孕酮拮抗剂,不但拮抗孕酮,还可阻断孕酮在子宫肌瘤中的扩血管作用 ......
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