壳聚糖的药物制剂学进展
壳聚糖,,壳聚糖;药物制剂;应用,1特性,2应用,3展望,参考文献
摘 要 主要介绍近年来壳聚糖在控释、缓释、靶向制剂、蛋白质类药物鼻腔给药系统等新型药物制剂中的最新应用进展。关键词 壳聚糖;药物制剂;应用
壳聚糖(Chitosan)有着广泛的用途，可应用在环境工程、纺织、造纸、食品、化妆品、医疗、生物技术、药学等领域。近年来，随着新型药物给药系统的发展，作为无毒、来源经济、有良好成膜性、生物相容性的天然物质，壳聚糖在药物制剂中的应用成为研究的热点，尤其是用于多肽、蛋白质类药物制剂，是非常有前景和深远意义的。这对于我国的新药研制，医药工业新辅料的应用提供了一个广阔思路。本文就壳聚糖在药物制剂中的最新应用进展,特别是用于多肽、蛋白质类药物制剂，作以简要介绍。
1 特性
壳聚糖可由甲壳素乙酰化制得，含β(14)2乙酰胺基D葡糖单元和β(14)2氨基D葡糖单元的共聚物，后者一般超过80%。控制不同的合成条件和方法，能得到不同乙酰化度和平均分子量的壳聚糖，在制剂辅料应用中也有着不同的效果。壳聚糖为阳离子聚合物，不溶于普通有机溶剂，在碱液中稳定；有很强的亲水性，可在HCL、HAC等低pH水溶液里膨胀并形成凝胶，依此特性可制成各种缓释、控释剂型；有良好的成膜性能，水溶胀后的壳聚糖薄膜为坚韧的弹性材料；良好的生物降解性能和生物相容性，在体内可被溶菌酶等酶解成低聚糖。Y.Lkada等考察了壳聚糖薄膜植入鼠背部皮下的体内降解，和在体外37 ℃、pH 7、溶菌酶条件下的降解作用，结果表明壳聚糖为可生物降解聚合物，且生物降解性由壳聚糖的脱乙酰度(DA)调控，DA值增高，炎症组织反应相应减弱。壳聚糖通过抑制细菌的代谢，有一定的抗菌活性。Aspden等对壳聚糖进行了一系列的动物毒理试验, 结果表明其毒性极微小。人的甜味清除试验显示,每天鼻腔使用壳聚糖,粘液纤毛清除率不受影响[1]。
2 应 用
2.1 片剂 利用壳聚糖遇酸膨胀形成凝胶，阻滞药物释放的特性，可作为缓释、控释片剂的骨架材料。有研究认为药物的释放速率与壳聚糖的用量、类型和与其它物质如高分子材料、藻酸盐、酸类等混用有关。如茶碱控释片采用，壳聚糖粉末与药物混合直接压片和壳聚糖溶液与药物混合压片两种方式。直接压片的片剂，壳聚糖的膨胀性能很大影响了片剂的释放动力学，壳聚糖膨胀性能小的片剂药释速率减慢。湿法混合压片的片剂则随着壳聚糖溶液的粘性增高，药释速率相对降低。两种方式所得的片剂加入藻酸盐后，能有效延缓茶碱片的崩解，促进缓释作用[2]。
壳聚糖与柠檬酸、醋酸等酸类合用 ......
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