冠心病是一种多危险因素所致的慢性疾病,血脂异常是其最重要的危险因素。血脂代谢异常不仅与动脉粥样硬化的发生、发展密切相关,而且在心血管事件的发生中也起重要作用。

    他汀类药物对冠心病一级预防(WOS、AFCAPS/TEXCAPS)和二级预防(4S、CARE、LIPID)临床试验证实,该类药物通过调整血脂可以明显减少心血管事件的发生,降低心血管病死亡率及总死亡率。此外,冠状动脉粥样硬化斑块减退方面的研究(MAAS、PLAC-I、MARS)也表明,通过使用他汀类药物可使部分冠状动脉粥样硬化斑块进展减慢或回缩。

    他汀类药物延缓冠状动脉粥样硬化进展、防治心血管疾病的作用靶点是当前研究热点,主要集中在以下3方面:

    降低LDL-C:防治心血管疾病的首要目标

    至今包括动物实验、实验室研究、流行病学调查和高胆固醇血症相关基因等方面的研究均支持低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高是冠心病的主要病因之一。尤其是近年发表的临床试验结果也一致表明,降低LDL-C能明显减少冠心病的危险性。因此,降低LDL-C是防治心血管疾病的关键一环。

    近年来,通过一系列大规模临床试验证实,他汀类药物调脂治疗尤其是使LDL-C降低,是冠心病防治中最有效的一项措施。1994年的4S研究首次明确他汀调脂治疗在降低LDL-C的同时,可以显著降低血脂异常患者死亡率高达30%,并同时减少心梗的发生及冠脉血运重建的必要。从此,关于他汀治疗改善患者预后的研究不断涌现,国际上多项用他汀类防治冠心病的大规模临床试验均取得了巨大成功。

    目前,多数血脂异常防治指南都主张将冠心病患者的LDL-C降至2.6 mmol/L(100 mg/dl)作为目标值或降低30%~40%。虽然不同剂量的不同他汀类药物调节血脂的能力不同,但现有他汀类药物都有能力将LDL-C水平降低30%~40% ......