基因缺陷动物模型促进药物跨膜转运研究
药物膜转运蛋白是存在于细胞膜上的在药物吸收、分布、排泄中起重要作用的一类蛋白，利用膜转运蛋白的性质来增加药物吸收、改变药物分布或排泄性质，可达到增加药物疗效或减少药物不良反应的目的。基因缺陷动物模型是目前研究膜转运蛋白功能的重要手段之一，分为先天遗传性基蛉毕菽P秃突蚯贸P汀?br>其中，基因敲除技术是19世纪80年代后半期应用DNA同源重组原理和胚胎干细胞(ES细胞)分离和体外培养发展起来的一门新技术，是指对一个结构已知但功能未知的基因，从分子水平上设计实验，将该基因去除，或用其他顺序相近的基因取代，然后从整体观察实验动物，推测相应基因的功能。近年来，利用基因缺陷动物模型研究膜转运蛋白取得了快速的进展。■mdr1a基因敲除小鼠模型
P糖蛋白(P-gp)是一种ATP能量依赖性的药物外排转运体，有关P-gp在多药耐药性方面的作用研究已进行了多年，其中大多数实验成果归功于对P-gp基因敲除小鼠模型mdr1a(-/-)的利用。目前已发现的人类P-gp基因有两个成员，即MDR1和MDR2；在啮齿类有3个成员，即mdr1a、mdr1b和mdr2。研究表明，MDR1、mdr1a和mdr1b基因参与多药耐药。P-gp一旦与药物结合，则通过ATP提供的能量，将药物从胞内泵出，使药物在胞浆内的浓度逐渐降低 ......
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