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编号:11169599
国内维A酸制剂研究进展
http://www.100md.com 《河北医药》 2006年第10期
维A酸,1外用制剂,2口服制剂,3眼用制剂,4注射剂,参考文献
     维A酸又称维甲酸、全反式维A酸,是体内维生素A的中间代谢产物,主要影响骨的生长和上皮代谢,促进表皮细胞增生、分化、角质溶解、抑制肿瘤等[1] 。维A酸为一多烯酸结构的化合物,几乎不溶于水,遇光、空气和氧化剂等不稳定,易发生异构化反应,维A酸的这些特点,给制剂带来一定困难。为了增加维A酸制剂疗效,减少不良反应,提高生物利用度,本文对维A酸制剂研究情况综述如下。

    1 外用制剂

    1.1 乳膏 为了提高维A酸的稳定性,姜芳宁等[2] 以维A酸(0.05%)、氢醌(4%)、曲安缩松(0.1%)、维生素E(0.3%)为主要成分制备祛斑乳膏。氢醒、维A酸、皮质类固醇(曲安缩松)影响或抑制黑素的形成,且维A酸促进含有较多黑素颗粒的表皮及角质层的剥脱。维生素E有抗氧化、抗辐射作用。将这4种药物融于同一制剂中,能作用于黑素形成的多个环节,在临床上有满意的疗效[3] 。本制剂采用复合制剂,优于其他单一制剂,制成0.W型乳剂,易于吸收,无油腻性,制剂性质稳定。晏卓力等[4] 以三乙醇胺、甘油、尼泊金乙酯、甲硝唑、氯霉素、纯化水为水相,硬脂酸、羊毛脂、维生素E、维A酸、己烯雌酚为油相制成乳膏,成品为浅黄色细腻、粘稠度适中的0.W型乳膏样品在常温下避光贮存12个月内均无明显变化,离心15min后也无乳析分层现象。

    1.2 软膏 为了有效、方便地治疗鱼鳞病、痤疮、银屑病、皲裂性皮炎等皮科常见难治疾病,于香安等[5] 用维甲酸、马来酸氯苯那敏、硫酸阿米卡星、月桂氮艹卓酮、羊毛脂及软膏基质制成维甲酸软膏。维甲酸能够促进表皮细胞增生分化,使角质溶解能促进表皮细胞新陈代谢,使局部药物穿透力强;阿米卡星对革兰阳性菌、革兰阴性菌及葡萄球菌、绿脓杆菌等引起的感染有效;氯苯那敏抗过敏作用强、副作用少 ......

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