合成盐酸乐卡地平
天津大学化工学院的研究人员研究出盐酸乐卡地平的合成。
研究人员以肉桂酸、氯化亚砜、甲胺等为原料，经傅克烷烃化、酰氯化、酰胺化，再用KBH4/ZnCl2体系还原酰胺得到中间体N-甲基-3,3-二苯基丙胺V；以2-甲基烯丙基氯为原料，经水合得到中间体1-氯-2-甲基-2-丙醇Ⅵ；再由V、Ⅵ合成关键中间体侧链醇2,N-二甲基-N-(3,3-二苯基丙基)-1-氨基-2-丙醇Ⅶ，最后和母核1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-5-甲氧羰基-3-吡啶羧酸(DHPCOOH)对接得到乐卡地平Ⅶ。反应总得率为23.2%。
(本栏目信息由齐继成提供)
医药经济报2006年 第109期, 百拇医药
研究人员以肉桂酸、氯化亚砜、甲胺等为原料，经傅克烷烃化、酰氯化、酰胺化，再用KBH4/ZnCl2体系还原酰胺得到中间体N-甲基-3,3-二苯基丙胺V；以2-甲基烯丙基氯为原料，经水合得到中间体1-氯-2-甲基-2-丙醇Ⅵ；再由V、Ⅵ合成关键中间体侧链醇2,N-二甲基-N-(3,3-二苯基丙基)-1-氨基-2-丙醇Ⅶ，最后和母核1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-5-甲氧羰基-3-吡啶羧酸(DHPCOOH)对接得到乐卡地平Ⅶ。反应总得率为23.2%。
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医药经济报2006年 第109期, 百拇医药