毛细管电泳_对映体分离_磷酸苯丙哌林_

磷酸苯丙哌林对映体的毛细管电泳手性分离及应用

http://www.100md.com 《分析化学》 2006年第9期

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     摘要以羟丙基γ环糊精(HPγCD)为手性选择剂，采用毛细管电泳技术,对手性药物磷酸苯丙哌林的对映体拆分进行了研究。在以含有10 mmol/L HPγCD 100 mmol/L TrisH3PO4(pH 30)缓冲溶液为电泳电解质时,磷酸苯丙哌林对映体在25 min内实现了基线分离,分离度达203。以紫外检测(测定波长202 nm)时，其峰面积与磷酸苯丙哌林对映体的浓度在05～10 mg/L范围内呈良好的线性关系。将其应用于合成的血清样品分析，获得了满意的结果。实验还尝试采用场放大堆积方法，对磷酸苯丙哌林对映体进行在柱富集，使磷酸苯丙哌林对映体的检测灵敏度提高了23倍。

    关键词毛细管电泳，对映体分离，磷酸苯丙哌林

     1 引言

    磷酸苯丙哌啉(BPP)化学名为1[2(2苄基苯氧基)1甲基乙基]哌啶磷酸盐，是兼具外周和中枢作用的非成瘾性镇咳药，还具有罂粟碱样平滑肌解痉作用。它的分子结构(见图1)中含有一个手性中CH2OCH2CHCH3N·H3PO4(BPP)心，其构型已被Schjelderup等阐明[1]。 BPP在临床上以外消旋的形式给药，已有研究表明，BPP两对映体在人体内的药物动力学过程具有显著的差异[2]。因此，建立BPP对映体的手性分离和测定方法，对于研究此药在人体内的代谢和作用机制，具有重要的意义。

    图1 磷酸苯丙哌啉结构图(略)

    Fig.1 Structure of benproperine phosphate

    杜宗敏等[2，3] 曾报道，利用高效液相色谱(HPLC)，分别在α1酸性糖蛋白和去甲万古霉素键合手性柱上，实现对BPP对映体的手性拆分。但是HPLC需使用昂贵的手性柱和大量的有机溶剂做流动相，且仪器操作和维护过程复杂，因而使用成本较高。毛细管电泳技术具有简单、快速、低耗、高效等特点，已被广泛应用于手性药物的对映体分离[4]。但采用毛细管电泳技术分离BPP对映体，目前仅见有一篇文献报道[5]。

    本实验采用羟丙基γ环糊精(HPγCD)作为手性选择剂，提出了一种毛细管电泳手性分离BPP对映体的新方法，并初步探讨了将该方法应用于血清样品中微量BPP对映体测定的可能性。经标准加入回收实验表明，血清中的源生物质不干扰BPP对映体的测定。若采用适当的富集技术，该方法可应用于BPP对映体的体内药物动力学研究。为此 ......

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