红霉素家族总动员
根据国家发改委的要求，从8月28日起，包括青霉素、红霉素在内的99种抗菌药物大幅降价。社区医生对此纷纷拍手叫好，因为在他们看来，像红霉素这样的“骨灰级”抗菌药物，不仅价格便宜，而且疗效好，在社区大有用武之地。
在大环内酯类抗生素中，问世最早、应用广泛且疗效稳定的药物为红霉素，至今已有近50年的历史，人们对这一药物十分熟悉。在以后的几十年中相继又有无味红霉素、琥乙红霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、白霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素等大环内酯类抗生素投入临床应用。近十几年来，大环内酯类抗生素与头孢菌素类和喹诺酮类抗生素一样，得到了迅速发展，新的“家族”成员不断问世和投入临床应用。虽然新一代的大环内酯类抗生素与红霉素的抗菌谱和抗菌原理相似，但抗菌活性更强，生物利用率更高，并普遍具有耐药性低、不良反应少的优点，为大环内酯类“家族”在临床上的应用增添了活力，成为目前抗感染治疗中的又一支作用强大的生力军，为有效控制各种感染性疾病增添了新的“武器”。但是，由于这些新成员问世时间短，其中还有相当部分尚不为人们所熟悉，故而有必要来一个“大盘点”，对这些新成员的抗菌特点，临床应用范围、不良反应和用法加以认识，以更好地发挥其积极作用。
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成员之1 阿奇霉素
阿奇霉素又称阿奇红霉素，是一种15环的大环内酯类抗生素。其抗菌谱与红霉素相似，但抗菌谱更广，抗菌活性更强，其中，对淋球菌、流感杆菌的作用较红霉素强4倍以上，对军团菌的作用强2倍之多，对支原体和衣原体的抗菌活性远高于红霉素，治愈率分别可达96%和92%。因此，阿奇霉素早在1996年就被世界卫生组织列为包括淋球菌、支原体和衣原体感染等性疾病治疗的首选药物。除此而外，阿奇霉素还是目前控制呼吸道感染、皮肤和软组织感染的首选药物之一。阿奇霉素的另一个特点是生物利用率高，半衰期长，且具有显著的抗菌素后放作用，故可在临床上采用序贯疗法，即用3天，停4天，再用3天。这样可大大减少其不良反应。常见副作用主要是胃肠道反应，如厌食、恶心、呕吐、稀便、腹泻等。偶见中枢和周围神经系统反应、转氨酶短暂升高、嗜酸细胞增多及过敏反应，如皮疹等，过敏者禁用。妊娠及授乳期妇女慎用。严重肝功能不全患者禁用。阿奇霉素的用法简单，成人每次口服500mg，儿童每次口服10mg/kg。无论成人还是儿童，均为每日服药1次。服药时间一般放在饭前1小时或饭后2小时。
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成员之2 罗红霉素
罗红霉素是红霉素的衍生物。其抗菌活性与红霉素相似，但抗菌谱具有特殊性，对多种化脓菌如链球菌、肺炎球菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和奈瑟球菌具有较红霉素更强的抗菌活性。对嗜肺军团菌、阴道厌氧菌、斑疹伤寒杆菌、立克次体、沙眼衣原体和肺炎支原体具有特别效力，比红霉素强得多。目前将罗红霉素主要用于上述病原体感染的治疗，在敏感菌引起的急性支气管炎、肺炎、扁桃体炎、皮肤和软组织感染，斑疹伤寒、立克次体及衣原体、支原体感染性疾病的治疗中，通常将其作为一线用药。罗红霉素的另一个特点是口服吸收好，对胃酸稳定，生物利用率高。血液和组织中浓度高。不良反应大致与阿奇霉素相似，偶有变态反应，出现药疹或荨麻疹，但几乎不会引起过敏性休克。为临床应用方法为成人每次150mg口服，儿童每次2.5~5mg/kg，饭前半小时服用，每日2次。
成员之3 克拉霉素
克拉霉素又称甲红霉素，为半合成16环大环内酯类抗生素。其抗菌谱与红霉素相似，但更为广泛。除对革兰阳性菌、支原体和衣原体普遍有效外，还对消化链球菌属、幽门螺杆菌、百日咳杆菌、流感嗜血杆菌等具有良好疗效，可作为这些敏感菌所致感染性疾病的一线药物。克拉霉素口服吸收好，血药和组织中浓度高，分布广，具有更好的清除细胞内外病原菌的能力。在中耳炎、牙周病、猩红热、百日咳和幽门螺杆菌感染的控制方面，近年已将克拉霉素列为首选药物之一。克拉霉素的副作用和不良反应与罗红霉素大致相同，但需注意该药与红霉素之间有交叉变态反应性，因此，凡对红霉素有过敏史的患者亦需慎用该药。用法为成人每次250mg，儿童每次10~15mg/kg，均为每日2次口服，根据病情连续服药1~2周。
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成员之4 罗他霉素
与克拉霉素一样，罗他霉素亦为半合成16环大环内酯类抗生素。抗菌谱与红霉素相似，但对奈瑟球菌、链球菌属厌氧菌、肺炎支原体具有更好疗效，对革兰氏阳性菌的抗菌活性也比红霉素强得多。目前临床主要用于葡萄球菌、链球菌、奈瑟球菌、拟杆菌属和肺炎支原体等致病菌所引起的感染性疾病。值得一提的是，罗他霉素对常见皮肤感染性疾病如毛囊炎、疥、丹毒和蜂窝织炎等疗效显著，可作为一线药物来选择。不良反应基本同克拉霉素。目前主要用于成人感染性疾病的治疗，每次口服150~200mg，每日2~3次，连续给药1~2周。
其他成员
成员之5，地红霉素；成员之6，克红霉素；成员之7，氟红霉素。这几种新型红霉素均为红霉素衍生物，抗菌谱同红霉素大致相同，对传统的红霉素敏感菌均有较强抗菌活性。目前，这几种新型红霉素在国内尚未被广泛应用，临床资料较少。有关资料对克红霉素的介绍是：它除对革兰氏阳性菌有效外，还对军团菌、卡他球菌、巴士德菌、李斯德菌、棒状杆菌、梭状杆菌，以及支原体和衣原体等病原体具有显著疗效，明显优于红霉素。资料表明，将克红霉素用于支原体、衣原体所致呼吸道感染及泌尿生殖道感染的控制，有效率可达85%以上，且不良反应少。具体用法为每日2次，每次150~200mg，饭前30分钟服用。
医药经济报2006年 第三终端周刊第41期, 百拇医药(魏开敏)
在大环内酯类抗生素中，问世最早、应用广泛且疗效稳定的药物为红霉素，至今已有近50年的历史，人们对这一药物十分熟悉。在以后的几十年中相继又有无味红霉素、琥乙红霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、白霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素等大环内酯类抗生素投入临床应用。近十几年来，大环内酯类抗生素与头孢菌素类和喹诺酮类抗生素一样，得到了迅速发展，新的“家族”成员不断问世和投入临床应用。虽然新一代的大环内酯类抗生素与红霉素的抗菌谱和抗菌原理相似，但抗菌活性更强，生物利用率更高，并普遍具有耐药性低、不良反应少的优点，为大环内酯类“家族”在临床上的应用增添了活力，成为目前抗感染治疗中的又一支作用强大的生力军，为有效控制各种感染性疾病增添了新的“武器”。但是，由于这些新成员问世时间短，其中还有相当部分尚不为人们所熟悉，故而有必要来一个“大盘点”，对这些新成员的抗菌特点，临床应用范围、不良反应和用法加以认识，以更好地发挥其积极作用。
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成员之1 阿奇霉素
阿奇霉素又称阿奇红霉素，是一种15环的大环内酯类抗生素。其抗菌谱与红霉素相似，但抗菌谱更广，抗菌活性更强，其中，对淋球菌、流感杆菌的作用较红霉素强4倍以上，对军团菌的作用强2倍之多，对支原体和衣原体的抗菌活性远高于红霉素，治愈率分别可达96%和92%。因此，阿奇霉素早在1996年就被世界卫生组织列为包括淋球菌、支原体和衣原体感染等性疾病治疗的首选药物。除此而外，阿奇霉素还是目前控制呼吸道感染、皮肤和软组织感染的首选药物之一。阿奇霉素的另一个特点是生物利用率高，半衰期长，且具有显著的抗菌素后放作用，故可在临床上采用序贯疗法，即用3天，停4天，再用3天。这样可大大减少其不良反应。常见副作用主要是胃肠道反应，如厌食、恶心、呕吐、稀便、腹泻等。偶见中枢和周围神经系统反应、转氨酶短暂升高、嗜酸细胞增多及过敏反应，如皮疹等，过敏者禁用。妊娠及授乳期妇女慎用。严重肝功能不全患者禁用。阿奇霉素的用法简单，成人每次口服500mg，儿童每次口服10mg/kg。无论成人还是儿童，均为每日服药1次。服药时间一般放在饭前1小时或饭后2小时。
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成员之2 罗红霉素
罗红霉素是红霉素的衍生物。其抗菌活性与红霉素相似，但抗菌谱具有特殊性，对多种化脓菌如链球菌、肺炎球菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和奈瑟球菌具有较红霉素更强的抗菌活性。对嗜肺军团菌、阴道厌氧菌、斑疹伤寒杆菌、立克次体、沙眼衣原体和肺炎支原体具有特别效力，比红霉素强得多。目前将罗红霉素主要用于上述病原体感染的治疗，在敏感菌引起的急性支气管炎、肺炎、扁桃体炎、皮肤和软组织感染，斑疹伤寒、立克次体及衣原体、支原体感染性疾病的治疗中，通常将其作为一线用药。罗红霉素的另一个特点是口服吸收好，对胃酸稳定，生物利用率高。血液和组织中浓度高。不良反应大致与阿奇霉素相似，偶有变态反应，出现药疹或荨麻疹，但几乎不会引起过敏性休克。为临床应用方法为成人每次150mg口服，儿童每次2.5~5mg/kg，饭前半小时服用，每日2次。
成员之3 克拉霉素
克拉霉素又称甲红霉素，为半合成16环大环内酯类抗生素。其抗菌谱与红霉素相似，但更为广泛。除对革兰阳性菌、支原体和衣原体普遍有效外，还对消化链球菌属、幽门螺杆菌、百日咳杆菌、流感嗜血杆菌等具有良好疗效，可作为这些敏感菌所致感染性疾病的一线药物。克拉霉素口服吸收好，血药和组织中浓度高，分布广，具有更好的清除细胞内外病原菌的能力。在中耳炎、牙周病、猩红热、百日咳和幽门螺杆菌感染的控制方面，近年已将克拉霉素列为首选药物之一。克拉霉素的副作用和不良反应与罗红霉素大致相同，但需注意该药与红霉素之间有交叉变态反应性，因此，凡对红霉素有过敏史的患者亦需慎用该药。用法为成人每次250mg，儿童每次10~15mg/kg，均为每日2次口服，根据病情连续服药1~2周。
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成员之4 罗他霉素
与克拉霉素一样，罗他霉素亦为半合成16环大环内酯类抗生素。抗菌谱与红霉素相似，但对奈瑟球菌、链球菌属厌氧菌、肺炎支原体具有更好疗效，对革兰氏阳性菌的抗菌活性也比红霉素强得多。目前临床主要用于葡萄球菌、链球菌、奈瑟球菌、拟杆菌属和肺炎支原体等致病菌所引起的感染性疾病。值得一提的是，罗他霉素对常见皮肤感染性疾病如毛囊炎、疥、丹毒和蜂窝织炎等疗效显著，可作为一线药物来选择。不良反应基本同克拉霉素。目前主要用于成人感染性疾病的治疗，每次口服150~200mg，每日2~3次，连续给药1~2周。
其他成员
成员之5，地红霉素；成员之6，克红霉素；成员之7，氟红霉素。这几种新型红霉素均为红霉素衍生物，抗菌谱同红霉素大致相同，对传统的红霉素敏感菌均有较强抗菌活性。目前，这几种新型红霉素在国内尚未被广泛应用，临床资料较少。有关资料对克红霉素的介绍是：它除对革兰氏阳性菌有效外，还对军团菌、卡他球菌、巴士德菌、李斯德菌、棒状杆菌、梭状杆菌，以及支原体和衣原体等病原体具有显著疗效，明显优于红霉素。资料表明，将克红霉素用于支原体、衣原体所致呼吸道感染及泌尿生殖道感染的控制，有效率可达85%以上，且不良反应少。具体用法为每日2次，每次150~200mg，饭前30分钟服用。
医药经济报2006年 第三终端周刊第41期, 百拇医药(魏开敏)