当前位置: 100md首页 > 药学版 > 临床应用
编号:11290685
鼻粘膜给药的研究进展
http://www.100md.com 2006年10月18日 中国论文下载中心

     鼻腔给药是传统的给药方式,在耳鼻喉科应用极为广泛,一般用来治疗各种鼻腔和鼻窦疾病,也可作为辅助用药用于与鼻病有关的邻近器官疾患。近年来随着对这一给药途径研究的深入,通过鼻粘膜吸收发挥全身性治疗作用的药剂受到人们的重视,尤其是肽和蛋白质类药物的鼻粘膜给药研究较多,很有希望替代传统的注射给药途径。

    1 鼻粘膜给药的特点

    鼻粘膜给药简便易行,药物经鼻粘膜吸收后直接进入体循环,可免受胃肠道中酶的破坏和肝脏对药物的首过效应,有利于提高生物利用度,某些药物鼻内给药的生物利用度接近100%[1],这对胃肠道吸收不良的药物有实际意义。鼻粘膜给药的缺点是制剂对鼻粘膜的刺激,主要是纤毛毒性作用[2],包括药物、附加剂、渗透促进剂和防腐剂对纤毛活动的作用。对容易引起纤毛不可逆毒性的药物,不宜长期鼻腔用药。此外,鼻粘膜给药的剂量受限;药物在鼻粘膜上停留的时间短,这对药物的鼻粘膜吸收有影响。

    2 对药物的要求

    用于鼻粘膜给药的药物应符合以下条件

    2.1 分子量不能太大 药物分子量的大小与其鼻粘膜吸收有着密切关系,分子量在4000以下能较好地透过鼻粘膜,生物利用度较高。较大的分子在有渗透促进剂的情况下,也能较好的吸收。常用的渗透促进剂有:①合成的表面活性剂:聚氧乙烯-9-月桂醚、硫代月桂醇钠。②胆酸衍生物:牛黄胆酸钠、葡萄糖胆酸钠,脱氧胆酸钠和脱氧牛黄胆酸钠,它们对鼻粘膜常有刺激作用,不宜长期使用。③烷基取代的β-环糊精类,其中二甲基-β-环糊精作用最强,它可显著提高胰岛素、17β-雌二醇和黄体酮的生物利用度[3],β-环糊精类物质无明显纤毛毒性[4]。④环形肽类:杆菌肽。⑤其他:乙烯二胺四醋酸二钠,柠檬酸和聚丙烯酸等。其作用机制为:在膜上与糖蛋白结合,引起磷酯膜紊乱,改变膜结构,增加膜的流动性和通透性;降低鼻粘膜粘度;减少蛋白水解酶对多肽类和蛋白质类药物的降解[5] ......

您现在查看是摘要页,全文长 7189 字符
如果您在使用手机等流览时无法查看或下载全文,可能是被搜索引擎失真“转码”,请点击屏幕最下方的“电脑版”或“原网页”访问。


限于服务器压力,网站部分信息只供爱心会员或有一定积分的注册会员流览。
此信息需要 2 积分(免费注册登录后每天可以领取10个积分)。
用户名
密 码
  忘了密码

如果您还不是100md.com会员,欢迎 免费注册
如果您想获得积分,点击这里 查看积分规则
    信息仅供参考,不构成任何之建议、推荐或指引。文章版权属于原著作权人,若您认为此文不宜被收录供大家免费阅读,请邮件或电话通知我们,我们收到通知后,会立即将您的作品从本网站删除。

   微信文章  关注百拇  评论几句  搜索更多