曲唑酮的精神科应用
曲唑酮,1抑郁症,2焦虑症,3睡眠障碍,4其它,5不良反应,6药动学,参考文献
曲唑酮是一种五羟色胺(5-HT)回收抑制剂，开始指望它能抗抑郁，但后来发现，它的抗抑郁效应并非很强，而治疗焦虑和失眠的效应倒很明显，甚至还能治疗阳痿。本文拟综述曲唑酮的治疗用途、不良反应、药动学、药物相互作用和用法。1 抑郁症
11 机制 曲唑酮(150~400mg/d)能阻断5-HT回收[1]，增加突触间隙5-HT浓度，5-HT激动突触后膜5-HT1A受体(丁螺环酮样效应)，加上曲唑酮代谢物m-氯苯哌嗪拮抗5-HT2受体[1]，两效应均抗抑郁。从药理机制上看，抑制5-HT回收由强到弱依次为帕罗西汀、氯丙咪嗪、西酞普兰、舍曲林、氟西汀、阿米替林、丙咪嗪、曲唑酮、去甲替林、去甲丙咪嗪、多虑平和麦普替林。由此可见，曲唑酮抑制5-HT回收性能不如SSRIs、阿米替林和丙咪嗪，且曲唑酮无拟NE能，故对抑郁症来说，曲唑酮不是一线抗抑郁药[2]。
12 疗效 临床研究表明，曲唑酮治疗轻、中度抑郁的效果与丙咪嗪和阿米替林雷同[2]。2周起效，4周充分起效。回顾性图表综述发现，青少年住院抑郁病人将曲唑酮加入氟西汀中很少有效，故青少年抑郁症病人一般不用曲唑酮[3]。
2 焦虑症
21 焦虑症 曲唑酮(50~100mg/d)阻断α1受体和组胺H1受体，其代谢物m-氯苯哌嗪拮抗5-HT2受体，三效应均抗焦虑，故适用于广泛性焦虑，其效果优于阿普唑仑(16mg/d)，8周时的中度改善率为69%[4]。鉴于曲唑酮既抗焦虑又抗抑郁，故适用于焦虑性抑郁。
22 强迫症 曲唑酮有阻断5-HT回收效应，故有报告单用曲唑酮或联合选择性5-HT回收抑郁剂(SSRIs)能治疗强迫症，因为其阻断5-HT回收效应较弱，故安慰剂对照双盲试验未能证实其单用有效。
23 创伤后应激障碍(PTSD) Warner等给PTSD病人每晚服曲唑酮50~200mg ......
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