我国首个HDAC抑制剂获临床批件
本报讯 (记者 刘正午)11月30日，由深圳微芯生物科技有限责任公司自主研究开发的抗肿瘤药物——西达本胺正式获得SFDA签发的临床批件。
西达本胺是我国首个自主设计合成、具有全新化学结构和全球知识产权保护的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂，属于具有全新作用机制的抗肿瘤药物。
最新分子生物学研究成果表明，HDAC的数量过多和活性异常与肿瘤的发生和发展紧密相关，通过抑制HDAC的功能活性可以起到抑制肿瘤细胞生长、促进分化、诱导凋亡的抗肿瘤作用。目前，国际上与具有类似作用机制的药物均已表现出较为理想的早期临床效果，其中默克公司的SAHA已于今年10月由美国FDA批准上市。
与传统抗肿瘤药物相比，HDAC抑制剂的治疗优势将主要体现在两个方面：一是可以直接作用于基因的异常表达这一关键环节，从而抑制和纠正肿瘤细胞的增殖过度、逃逸凋亡、分化能力降低，这将有别于传统抗肿瘤药物仅针对细胞增殖过度单一表型，对因基因表达异常所导致的其它表型作用较弱的缺点；二是可以针对患者化疗中常见的耐药性问题，HDAC抑制剂不仅可以增加抗肿瘤药物种类的选择性，还可以与不同作用机制的药物联合应用、对抗肿瘤耐药性并最终提高肿瘤患者生存率具有重大的意义。
记者从深圳微芯公司方面获悉，目前，西达本胺的核心专利在国内已获授权，国外专利也已处于公开阶段，且其国际专利权亦于今年成功地向一家美国生物技术公司实施专利许可，并将进行国际联合开发，以最终实现该药物在中国和美国的同步临床开发。微芯方面表示，由于西达本胺在已完成的临床前试验中获得良好评价，公司计划于近期开展Ⅰ期临床试验。, 百拇医药
西达本胺是我国首个自主设计合成、具有全新化学结构和全球知识产权保护的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂，属于具有全新作用机制的抗肿瘤药物。
最新分子生物学研究成果表明，HDAC的数量过多和活性异常与肿瘤的发生和发展紧密相关，通过抑制HDAC的功能活性可以起到抑制肿瘤细胞生长、促进分化、诱导凋亡的抗肿瘤作用。目前，国际上与具有类似作用机制的药物均已表现出较为理想的早期临床效果，其中默克公司的SAHA已于今年10月由美国FDA批准上市。
与传统抗肿瘤药物相比，HDAC抑制剂的治疗优势将主要体现在两个方面：一是可以直接作用于基因的异常表达这一关键环节，从而抑制和纠正肿瘤细胞的增殖过度、逃逸凋亡、分化能力降低，这将有别于传统抗肿瘤药物仅针对细胞增殖过度单一表型，对因基因表达异常所导致的其它表型作用较弱的缺点；二是可以针对患者化疗中常见的耐药性问题，HDAC抑制剂不仅可以增加抗肿瘤药物种类的选择性，还可以与不同作用机制的药物联合应用、对抗肿瘤耐药性并最终提高肿瘤患者生存率具有重大的意义。
记者从深圳微芯公司方面获悉，目前，西达本胺的核心专利在国内已获授权，国外专利也已处于公开阶段，且其国际专利权亦于今年成功地向一家美国生物技术公司实施专利许可，并将进行国际联合开发，以最终实现该药物在中国和美国的同步临床开发。微芯方面表示，由于西达本胺在已完成的临床前试验中获得良好评价，公司计划于近期开展Ⅰ期临床试验。, 百拇医药