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药动学在抗生素临床中的运用
http://www.100md.com 2007年1月25日
     近年来,在药物作用的研究中,广泛开展了药物动力学的研究,即利用数学模型和公式,对于药物的吸收、分布、转化与消除等过程进行了定量研究。在抗生素的临床前期药理研究中也越来越多的采用药物动力学原理,为抗生素给药方案的制定和合理应用提供参考数据,使抗生素的应用提高到新水平。因此,药物动力学已成为临床工作者日益关心的课题。为了进一步提高今后抗生素的临床药理和临床应用研究水平,就药物动力与抗生素临床应用的关系,特收集了有关文献,资料的报导,整理、介绍给大家在临床用药过程中,或许有一定指导意义。

    (一)同类品种药物及药物动力学特性的比较利用各项药物动力学参数,使我们可以对各种药物特别是性质相似的同类品种的体内过程和作用进行定量比较,对临床选择用药及新抗生素的筛选具有一定参考价值。

    在耐金葡萄菌所产生的青霉素的半合成青霉素中,异噁唑青霉素类是临床常用的一组,包括苯唑青霉素、邻氯青霉素、双氯青霉素和氟氯青霉素,其药理及药物动力学特性的比较。

    由此可见,双氯青霉素和氟氯青霉素对酸最稳定(前者并对金葡萄所产生的β-内酰胺酶较稳定),口服和注射给药后血药浓度较高,肾清除率较低,t1/2较长,结合其在体外产生β-内酰胺酶的金葡萄较增,因此作为口服制剂,优于其同类品种。而且上述两者中,又以氟氯青霉素的血清蛋白结合率降低,在剂量相同时其游离血药浓度较高,t1/2,在静脉给药时对于血管外的刺激小,因此从药理特性看,氟氯青霉素在本组织中无论口服或注射给药,具有更多的优点。

    在临床常用的头孢菌素族中,头孢唑啉除了在体外实验中具有抗菌谱广、抗菌强的特点外,从药物动力学参数比较,具有血药浓度高、血半衰期较长,因此药-时曲线下面积较大,体内消除慢,肾清除率低,胆汁浓度高等优点,虽然其蛋白结合率较高,表现分布容积略小,但仍可认为是同一类品种较优良的一种。

    国产硫脒头孢菌素(Cefathiamidine)与常用头孢菌素比较,其药物动力学特性与头孢菌素Ⅱ相近。硫脒头孢菌素的半衰期与头孢菌素Ⅱ相差不多,其吸收速率略低,分布容积略小,而药-进曲线下面面积则较大。经初步临床试用,获得良好疗效,准备扩大临床应用。

    合用丙磺舒对于硫脒头孢菌素药物动力学过程的影响:合用丙磺舒1.0g后12h内硫脒头孢菌素的尿排泄量显著减少(由排出给药量的93.8%减少为65.7%),同进血药峰浓度显著增加,药-时曲线下总面积则增加非常显著,合用丙磺舒0.5或1.0克后 ......

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