随着基因工程及生物技术的发展，许多用于预防和治疗疾病的多肽类药物由于迅速被胃肠道消化酶降解破坏，临床应用受到很大限制，加之此类药物的生物半衰期普遍较短，故需频繁注射给药，造成患者心理和身体的痛苦。而眼部给药系统的发展在一定程度上克服了上述部分缺点，为多肽类药物的全身和局部用药开辟了一条新途径。尽管其研究进展缓慢，亦存在很多问题，但随着眼科学的发展、眼疾病病理和多肽类药物研究的深入，很多多肽类药物的经眼给药正在由研究进入应用阶段。

    ■途径一：经眼实现药物的全身吸收

    ▲胰岛素

    人们在多肽给药的研究中，已经确定了很多适用于眼部给药的多肽。其中，胰岛素是研究最广泛的全身给药多肽。早在1931年国外研究人员证实，胰岛素滴眼可降低家兔的血糖。但在当时，对于人，由于经眼不易给予足够剂量而达不到治疗目的。之后国内外许多学者研究提高胰岛素滴眼剂生物利用度的方法，主要是使用促吸收剂以增加胰岛素的经眼吸收，以及适当增加滴眼剂的黏度来延长药物在眼内的停留时间，从而增强药物的作用，使多肽药物经眼给药具备可行性。

    滴眼液： 国外研究人员曾配制了胰岛素滴眼液，降糖时间持续了5小时，但是生物利用度很低。此后，国外多位研究人员陆续进行了研究，发现促渗剂的使用可以改善胰岛素的眼部生物利用度。有人考察了Brij-78对于胰岛素眼部吸收的作用，发现随着促渗剂量的增加(20~50微克)，胰岛素的降血糖作用越大且持续时间越长。他们还制备了不含促渗剂的醋酸处理过的胰岛素盐滴眼液，发现其降血糖效果和持续时间都大大增加，而胰岛素用量则减少了一半。

    脂质体： 国外研究人员将胰岛素包裹在脂质体中，并以正电荷修饰以延长角膜前滞留，将家兔血糖降低到65%~70%，持续5小时。

    植入剂： 日本研究人员对植入剂进行了多方面的研究：有人总结出植入剂因能延长胰岛素的眼内滞留时间，从而可提高其作用效果；还有人制备了一种眼内植入剂 ......