固体脂质纳米粒的制备及应用
http://www.100md.com
2007年2月4日
作者：陈建平(桂林)
固体脂质纳米粒(Solid Lipid nanoparticles,SLN)是以固态的天然或合成类脂如磷脂、甘油三酯、长饱和脂肪酸等为载体，将药物包裹或夹嵌于类脂核中，制成粒径约为50nm-1000nm的固体胶粒给药系统，其性质稳定，在体内对单核细胞吞噬系统(MPS)有趋向性，使其在网状内皮系统(RES)的分布增加，可用作静脉注射、局部给药等，近些年，吸引了国内外越来越多研究者的注意。本文就近几年SLN的制备、质量评价及应用作一综述。
1 SLN制备
1.1 制备SLN的材料
基材脂质包括三酰甘油酯(如三硬脂酸、三棕榈酸、三月桂酸、三油酸等中、长链脂肪酸的甘油酯)，部分甘油酯(如单硬脂酸甘油酯，含有单、二、三酰甘油酯的合成甘油酯)，甾体类(胆固醇等)和蜡类(如微晶石蜡，鲸酯蜡等)。室温时为液态的脂质也在SLN基材选择范围之内。
SLN的分散可用双亲性物质(如离子型和非离子型)来稳定。在SLN表面排列着双亲性物质，其憎水部分伸入颗粒核心，亲水部分朝向周围的分散介质。因此，对亲脂性药物有足够的载药能力，通过工艺调整，还可以包封亲水性药物。
1.2 SLN的制备方法
1.2.1 热融-分散法 即将热的0/W微乳分散于冷水中，Marengo[1]等将Epikuron 200和热水加入到融化的硬脂酸中，制备温度(70±2)℃。将助乳化剂牛胆酸钠盐加入到上述热混合物中，在(70±2)℃下搅拌，形成热乳剂，用新研制的设备形成SLN。
1.2.2 高压乳化法[2] 其原理是用高压推动液体通过狭缝，高速切变效应和空化作用使液体分散为亚微米级的液滴，此法是制备SLN的可靠技术，包括热乳匀法和冷乳匀法。热乳匀法是在高于脂质熔点温度以上制备SLN，载药熔融脂质和相同温度的水、乳化剂的初乳可以用高剪切混合设备制备，再在脂质熔点以上温度进行初乳的高压乳匀，其初级产品是纳米乳，类脂先呈液态，冷却后形成固态粒子，由于粒径小和乳化剂的存在，类脂的重结晶缓慢，产品以过冷熔化物形式可保存数月之久；冷乳匀法适用于对热不稳定的药物和熔点低的脂类，制备的SLN具有较大的粒径和较广的粒子分布，冷乳匀技术可以克服由于高温引起的敏感性药物降解，降低乳化过程中药物在水相中的分布，同时避免纳米乳结晶步骤复杂化所引起的几种中间相的形成。
1.2.3 超声分散法 将药物和类脂等溶于适宜的有机溶剂中 ......
您现在查看是摘要页，全文长 10829 字符。
闄愪簬鏈嶅姟鍣ㄥ帇鍔涳紝缃戠珯閮ㄥ垎淇℃伅鍙緵鐖卞績浼氬憳鎴栨湁涓€瀹氱Н鍒嗙殑娉ㄥ唽浼氬憳娴佽銆�
姝�淇℃伅闇€瑕� 2 绉垎锛堝厤璐规敞鍐岀櫥褰曞悗姣忓ぉ鍙互棰嗗彇10涓Н鍒�锛夈€�
娣団剝浼呮禒鍛返閸欏倽鈧喛绱濇稉宥嗙€幋鎰崲娴ｆ洑绠ｅ楦款唴閵嗕焦甯归懡鎰灗閹稿洤绱╅妴鍌涙瀮缁旂姷澧楅弶鍐ㄧ潣娴滃骸甯拋妞剧稊閺夊啩姹夐敍宀冨閹劏顓绘稉鐑橆劃閺傚洣绗夌€规粏顫﹂弨璺虹秿娓氭稑銇囩€硅泛鍘ょ拹褰掓鐠囦紮绱濈拠鐑藉仏娴犺埖鍨ㄩ悽浣冪樈闁氨鐓￠幋鎴滄粦閿涘本鍨滄禒顒佹暪閸掍即鈧氨鐓￠崥搴礉娴兼氨鐝涢崡鍐茬殺閹劎娈戞担婊冩惂娴犲孩婀扮純鎴犵彲閸掔娀娅庨妴锟�
|
瀵邦喕淇婇弬鍥╃彿
閸忚櫕鏁為惂鐐
鐠囧嫯顔戦崙鐘插綖
閹兼粎鍌ㄩ弴鏉戭樋
|