作者：王梅(新疆)

    脂质体是由磷脂双层构成的具有水相内核的脂质微囊，因其具有缓释、靶向、提高药物稳定性及改善药物动力学特性等优点，是近20年国内外新型给药系统研究领域的热点之一。但脂质体存在药物的渗漏、粒子的聚集以及磷脂的氧化、水解、制备工艺复杂，不易扩大生产等问题，使得脂质体上市产品屈指可数。1986年英国学者Payne提出的前体脂质体恰能解决这一问题，是使脂质体走向工业化生产和商品化的方向 ^[1,2]。

    常见的前体脂质体是将构成脂质体的膜材、药物及支撑剂用适当方法制成颗粒状、冻干状等干燥形式，用前加水水化后形成脂质体，从而可解决普通脂质体的聚集、沉降、融合、渗漏和高温灭菌等的稳定性问题^[3]。但这些方法使制备工艺更加复杂，成本提高。

    本文采用一种新型的前体脂质体制备方法，这种方法是将构成脂质体的膜材、药物溶于适宜溶剂中，制成一无水状态的透明液体，加水水合后在水中自发形成脂质体，显示脂质体的特点。此种前体脂质体放置过程中因未形成脂质体的完整结构，故不存在一般脂质体混悬液的聚集、渗漏的问题,同时不接触水份，也不会导致药物的水解。同时该方法工艺简单，增强了应用价值，可为前体脂质体的工业化生产奠定基础。

    为了考察本方法的适用性，本文采用四种模型药物：水飞蓟素、齐墩果酸、肉苁蓉总苷、替加氟，将其按新型前体脂质体制备方法分别制成前体脂质体，考察了形成脂质体的各项理化性质，初步探讨了脂质体制备方法的形成规律，为进一步将这种脂质体包封技术应用于药物研究特别是天然药物奠定基础。

    1.仪器与药品

    UV-2401PC 型紫外-可见分光光度计(日本岛津)；Agilent series 1100 型高效液相色谱仪；WH-861旋涡混合器(上海环球物化仪器厂)。日立H-600型大型透射电子显微镜(新疆大学测试中心电镜室提供)；MALVERN Nano-2S90型激光粒径测定仪(美国)。

    替加氟Tegafur(原料药，天津河北制药厂，批号000418)；水飞蓟素Silimarin(吉林省集安市天然植物提取厂，纯度73.9%，批号000419)；肉苁蓉总苷Cistanosides(特丰药业股份有限公司提取制得，纯度约70%)；齐墩果酸Oleanolic acid(万方天然药物有限公司，纯度100.3%，批号020301)；水飞蓟宾标准品，松果菊苷标准品，齐墩果酸标准品(均购于中国药品生物制品检验检定所)；注射用大豆磷脂(上海金伴药业有限公司 ...... 濡傛灉鎮ㄥ湪浣跨敤鎵嬫満绛夋祦瑙堟椂鏃犳硶鏌ョ湅鎴栦笅杞藉叏鏂囷紝鍙兘鏄鎼滅储寮曟搸澶辩湡鈥滆浆鐮佲€濓紝璇风偣鍑诲睆骞曟渶涓嬫柟鐨勨€滅數鑴戠増鈥濇垨鈥滃師缃戦〉鈥濊闂€�


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