关注羟丙甲纤维素的应用细节
随着国内药物制水平的发展，羟丙甲纤维素在口服和局部用制剂中得到越来越广泛的应用。在口服制剂中，羟丙甲纤维素主要作为片剂黏合剂、薄膜包衣材料和缓释片剂的骨架材料；在局部用制剂中，最主要是作为眼科制剂的助悬剂和增稠剂，也可以作为凝胶剂和软膏剂的乳化剂，混悬剂和稳定剂使用。但由于羟丙甲纤维素属于一种新型药用辅料，在国内药物制剂中应用时间较短，故有些应用细节还需要药品生产企业在制剂过程中加以关注。
■不同黏度应用范围有区别
《中国药典》2005年版规定羟丙甲纤维素的黏度范围为0.005~0.075Pa.s，现在这个黏度范围远远不能满足药物制剂需求。从美国药典来看，羟丙甲纤维素并不对黏度范围设限，而只是规定与标示黏度相差的百分范围。国内目前已有药用辅料生产企业对羟丙甲纤维素按黏度不同划分不同型号供药品生产企业使用。例如，低黏度型的SHE5，主要用作薄膜包衣材料；中黏度型的SHE30和SHE50，主要用作片剂黏合剂；高黏度型的SHK100M主要用作缓释制剂的控速聚合物材料，用于阻止水溶性药物的释放。
■含量测定应细分
羟丙甲纤维素又称2-羟丙基甲基纤维素，所以它的含量测定分为羟丙氧基测定和甲氧基测定。《中国药典》2005年版规定羟丙甲纤维素甲氧基含量为19.0%~30.0%，羟丙氧基含量为4.0%~12.0%。但美国药典却根据甲氧基与羟丙氧基含量的不同划分为四个型号，分别为1828、2208、2906、2910，这些代码的头两位数字代表甲氧基的大约百分比，后两位数字代表羟丙氧基的大约百分比。目前国内来看，应用最多的2208及2910这两种型号，这需要药物制剂厂家在生产中根据制剂需要进行选择。
■凝胶化温度变化有规律
羟丙甲纤维素凝胶化温度对羟丙甲纤维素的制剂应用有着很大的影响。羟丙甲纤维素水溶液加热时，在特定温度下会发生相分离，形成三维网状结构的凝胶析出；冷却时，当达到凝胶形成的特定温度以下，凝胶消失恢复原始溶液状态，这个温度就是凝胶化温度。
一般说来，羟丙甲纤维素随甲氧基含量增加而凝胶化温度下降，水溶解度上升，表面活性也上升。这样凝胶化温度低的产品除可溶于水外，还可以在较高温度下溶于多种高沸点的有机溶剂，羟丙甲纤维素这种与水和有机容剂的兼容性有很高的实用价值。目前国内市场上羟丙甲纤维素根据凝胶化温度多分为E和K系列，E系列羟丙甲纤维凝胶化温度约为60℃左右，相当于国外型号的2910；K系列羟丙甲纤维素凝胶化温度约为75℃左右，相当于国外型号的2208。国内药品生产企业应结合自己产品的特性来综合选择不同系列的羟丙甲纤维素。
■溶液的制备步骤应分明
在制备羟丙甲纤维素水溶液时，最好先将分散部分在所需水量的20%~30%中充分水溶。该水溶液应剧烈搅拌，加热到80℃~90℃，然后将余下的羟丙甲纤维素加入，最后用冷水补足到需要量。如果用与水混合的有机溶剂制备羟丙甲纤维素溶液，建议按先将1份羟丙甲纤维素分散到5~8份的溶剂中，然后用冷水补足到需要量。
(尹正龙周卫东), http://www.100md.com(尹正龙；周卫东)
■不同黏度应用范围有区别
《中国药典》2005年版规定羟丙甲纤维素的黏度范围为0.005~0.075Pa.s，现在这个黏度范围远远不能满足药物制剂需求。从美国药典来看，羟丙甲纤维素并不对黏度范围设限，而只是规定与标示黏度相差的百分范围。国内目前已有药用辅料生产企业对羟丙甲纤维素按黏度不同划分不同型号供药品生产企业使用。例如，低黏度型的SHE5，主要用作薄膜包衣材料；中黏度型的SHE30和SHE50，主要用作片剂黏合剂；高黏度型的SHK100M主要用作缓释制剂的控速聚合物材料，用于阻止水溶性药物的释放。
■含量测定应细分
羟丙甲纤维素又称2-羟丙基甲基纤维素，所以它的含量测定分为羟丙氧基测定和甲氧基测定。《中国药典》2005年版规定羟丙甲纤维素甲氧基含量为19.0%~30.0%，羟丙氧基含量为4.0%~12.0%。但美国药典却根据甲氧基与羟丙氧基含量的不同划分为四个型号，分别为1828、2208、2906、2910，这些代码的头两位数字代表甲氧基的大约百分比，后两位数字代表羟丙氧基的大约百分比。目前国内来看，应用最多的2208及2910这两种型号，这需要药物制剂厂家在生产中根据制剂需要进行选择。
■凝胶化温度变化有规律
羟丙甲纤维素凝胶化温度对羟丙甲纤维素的制剂应用有着很大的影响。羟丙甲纤维素水溶液加热时，在特定温度下会发生相分离，形成三维网状结构的凝胶析出；冷却时，当达到凝胶形成的特定温度以下，凝胶消失恢复原始溶液状态，这个温度就是凝胶化温度。
一般说来，羟丙甲纤维素随甲氧基含量增加而凝胶化温度下降，水溶解度上升，表面活性也上升。这样凝胶化温度低的产品除可溶于水外，还可以在较高温度下溶于多种高沸点的有机溶剂，羟丙甲纤维素这种与水和有机容剂的兼容性有很高的实用价值。目前国内市场上羟丙甲纤维素根据凝胶化温度多分为E和K系列，E系列羟丙甲纤维凝胶化温度约为60℃左右，相当于国外型号的2910；K系列羟丙甲纤维素凝胶化温度约为75℃左右，相当于国外型号的2208。国内药品生产企业应结合自己产品的特性来综合选择不同系列的羟丙甲纤维素。
■溶液的制备步骤应分明
在制备羟丙甲纤维素水溶液时，最好先将分散部分在所需水量的20%~30%中充分水溶。该水溶液应剧烈搅拌，加热到80℃~90℃，然后将余下的羟丙甲纤维素加入，最后用冷水补足到需要量。如果用与水混合的有机溶剂制备羟丙甲纤维素溶液，建议按先将1份羟丙甲纤维素分散到5~8份的溶剂中，然后用冷水补足到需要量。
(尹正龙周卫东), http://www.100md.com(尹正龙；周卫东)