头孢菌素类品种研发与生产现状探讨
头孢菌素类抗生素;,母核;,结构修饰;,研发思路,,头孢菌素类抗生素;,母核;,结构修饰;,研发思路,1世界范围内已开发头孢菌素类品种分析,2国内头孢菌素类品种研究开发现状,3头孢菌素类品种的主要母核,4头孢菌素类品种化学合成主要方法的解剖,5头孢菌素类品种生
摘要: 本文阐明了头孢菌素类抗生素其母核来源为7ACA,7ADCA,GCLE;并对其C2,C3,C7结构修饰方法进行了综述。针对我国走仿创结合的产品研发思路提出了建议。关键词: 头孢菌素类抗生素; 母核; 结构修饰; 研发思路
Study on the development and current production status of the cephalosporins
Liu Jiajian
ABSTRACT This article clarified that the nucleus origin of the cephalosporins was from 7ACA, 7ADCA and GCLE. A review on the ways of structure modification on the C2,C3,C7positions was presented.
KEY WORDS Cephalosporin; Nucleus; Structure modification; Developing methods
1 世界范围内已开发头孢菌素类品种分析
1.1 头孢菌素类已开发品种所指范围
R1:H、Na或与COOH形成酯的相关的化合物;
R2:H、OCH3、CH2R5;
R3:为改变本类化合物所引入的侧链;
R4:H、OCH3;
A:巯基杂环、氮杂环、含稠环及其他
图1 头孢菌素类的基本结构(略)
基本构效关系:R1:注射用药改造为口服用药。头孢呋辛头孢呋辛酯,头孢替安头孢替安酯。R2:扩大抗菌谱,增强抗菌活性,改变药物通透性,影响药动学性质,克服其不稳定性。R3:扩大抗菌谱,增强抗菌活性,对酶稳定。R4:增强对酶的稳定性。
1.2 临床应用已开发品种的分类自1964年,美国E.Lilly开发成功头孢噻吩以来,四十年间,世界范围内已上市品种多达50余种,他们分属于第一代~第四代。第一代 头孢噻吩(注射)、头孢噻啶(注射)、头孢来星(口服)、头孢氨苄(口服)、头孢唑林(注射)、头孢拉定(口服、注射)、头孢匹林(注射)、头孢乙腈(注射)、头孢羟氨苄(口服)、头孢替唑(注射)、pivcefalexin ausocef(口服)、头孢西酮(注射)、头孢沙定(口服)、头孢硫脒(注射);口服6种 ......
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