纳米结构脂质载体的研究进展
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2007年4月29日
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摘自《中国药剂学杂志》
作者：米 粟
固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles，SLN)，是以固态的天然或合成的类脂如卵磷脂、三酰甘油等为载体，将药物包裹于类脂核中，经不同方法制成的粒径在50~l 000 nm 之间的固态胶粒给药体系[1,2]。与脂质体和微乳相比，药物由于被包封于生理相容性好的固体骨架中而实现了更好的控释和缓释效果，同时由于其使用生物相容的类脂作为载体基质，避免了使用有机溶剂，因此大大减少了产生急、慢性毒性的危险。由于自身具备的各种优势，加上具有工业大规模生产的潜力[3,4]，SLN作为一种新型给药载体系统得到了迅速的发展。尽管如此，SLN 仍然有它的局限性[5]：如载药量低、突释效应以及物理稳定性差。为解决以上问题，一种新的、改良的脂质载体—纳米结构脂质载体(nanostructured lipid carrier，NLC)出现了[5]。NLC 以一定比例的液态油或其它不同的脂质和固体脂质为混合类脂基质代替了SLN 中的固体脂质基质，不仅提高了载药量，而且同固体脂质纳米粒一样能控制药物释放。
1 NLC 与SLN 的比较
SLN有三方面的不足：首先，由于药物在固体脂质中溶解度很小，对SLN的载药量有很大的限制，通常SLN的载药量仅为1 %~5 %左右；其次，SLN有突释效应：Müller等[6]以丁卡因、依托咪酯和泼尼松为模型药物进行的体外药物释放研究显示，以丁卡因、依托咪酯为模型药物制得的SLN，药物在数分钟内即完全释放，且与所选用的类脂种类无关；而以泼尼松为模型药物时，药物先是突释，继而缓慢释放；再次，物理稳定性受许多因素的影响，SLN最佳处方的分散体系非常稳定 ......
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