抗高血压药研究进展
心血管病所致死亡人数据称比其它7种主要死因病(包括癌症和AIDS/HIV感染)的总和还高。心血管病中最流行和成为新药开发商重点的一个问题是高血压。F&S市场研究公司估计，高血压治疗的增长将刺激世界心血管药市场的扩大，为到2002年这个治疗类别的总复合年增长率贡献约10个百分点。这些分析加上对有效、无副作用药物的需求给制药业提供巨大的机会。
据PB公司估计，目前有6个产品在待批准中*，其它16个处于Ⅲ期临床试验阶段。SSB公司的分析人员专门对血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(AIIRA)作为一类心血管药加以分析。这类抗高血压药对血管紧张素Ⅱ(一种引起强血管收缩、醛甾酮分泌和交感神经激活的物质，所有这三种作用都对高血压发展起作用)有选择性。分析人员估计，到2002年这些产品的复合年增长率可达到39%，是任何心血管治疗药中增长最快的一类药物。现在已有16种产品在市面销售，3个待批准，另有4个在Ⅲ期临床开发中。此外，分别有5个和1个Ⅲ期临床开发用于充血性心力衰竭和心肌梗塞。这些待批准*和临床开发中的药物如下表所示。
名称(化学名称)待批准产品* 药物类别 开发公司
Benevas(0lmesartan medoxomil) AIIRA 三共
Calblock(azelinidipine,阿折地平) 钙通道阻滞剂 三共
Diovan HCT(缬沙坦 + HCTZ**) AIIRA+利尿剂 Novartis
Micardis and hydrochlorothiazide AIIRA+利尿剂 B Ingelheim
[telmisartan(替米沙坦)+ HCTZ]
Tanatril(imidapril HCl,咪达普利) 选择性ACE抑制剂 田边制药
Vanlev(omapatrilat) 血管肽酶抑制剂 BMS
Ⅲ期临床开发中产品
Accupril(quinapril HCl,喹那普利) 血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂 Pfizer
Aprovel(irbesartan) AIIRA Sanofi
CHF1521(delapril and manidipine,地拉普利+马尼地平) 钙通道阻滞剂+ACE抑制剂 Chiesi
Cynt Sustained Release(moxonidine, 选择性咪唑啉受体激动剂 Eli Lilly
莫索尼定)
Eplerenone(eplerenone) 选择性醛甾酮受体拮抗剂 Pharmacia
Eprosartan and HCTZ(eprosartan AIIRA+利尿剂 Solvay
mesylate+HCTZ)
Levanex 钙通道阻滞剂 SKB
Lotensin(benazepril HCl,贝那普利) ACE抑制剂 Novartis
Norvasc(amlodiping beslate,氨氯地平) 钙通道阻滞剂 Pfizer
Plendil(felodipine,非洛地平) 钙通道阻滞剂 Merck
Semotiadil Fumarate(semotiadil 钙拮抗剂 第一制药
fumarate,司莫地尔)
SR 47436 AIIRA 盐野义
Toprol-XL(metoprolol succinate, β-阻滞剂 AstraZeneca
美托洛尔)
Zestril(lisinopril,赖诺普利) ACE抑制剂 AstraZeneca
*其中一些在此期间可能已获准
**HCTZ(氢氯噻嗪)
在美国, Benevas是唯一用于高血压的AIIRA。预计于2001年晚些时候会在美国获准。分析人员相信，尽管这个市场相对拥挤，但如果推销得力，它的世界销售额有可能达到10亿美元。AIIRA对心血管病的影响不限于高血压，AstraZeneca公司的Atacand(candesartan ciledetil)用于充血性心力衰竭(CHF)的扩充适应
症在Ⅲ期临床试验中，Novartis公司也在对它的Diovan用于治疗CHF、心肌梗塞前和后进行Ⅲ期临床试验。
在心血管化合物中，BMS公司的Vanlev是血管肽抑制剂类临床开发最接近市场的一个。它同时抑制调节血压的两种酶，即中性内肽酶和ACE，它明显降低收缩和舒张血压。曾被FDA列入优先审批名单(这意味着它具有明显的临床优越性)。后因出现血管神经性水肿问题被自动撤出申请。BMS公司在进行关于剂量调节(如低起始剂量)和与依那普利比较的疗效和安全性新临床试验，以支持它重新提出申请。尽管如此,市场分析人员相信, Vanlev仍具有“重磅炸弹级”产品的潜力。