瑞香狼毒药理作用及化学成份研究
作者：姜静 郑越中 夏欣 李伟
单位：姜静 郑越中(七台河市药品检验所，154600)；李伟(哈尔滨242医院中医科，150066)；夏欣(牡丹江黑龙江省灵泰药业集团，157000
关键词：瑞香狼毒；化学成份；药理作用
瑞香狼毒药理作用及化学成份研究摘要 目的：为药材狼毒在临床上的合理使用及成分研究提供有力的科学依据及可靠的实验方法。方法：用萃取及柱层析方法分离瑞香狼毒成份。结果：得到两种结晶，另有数种成份在纯化中。结论：用此实验方法可有效地分离瑞香狼毒的化学成份。
Studies on the chemical constituents,pharmacological action on stellera chamaejasme
/JIANG Jing ZHENG Yuezhong LI Wei XIA in
, 百拇医药
∥Qi tai he Insti tute for Drug Control.
Abstract OBJECTIVE：To offer scientific basis and experime ntal methods of rational use of stellera chamaejasmel.METHODS：Separate seellera chamaejasmel by column chromatography and abstracting. RESULTS:Two compounds wore obtained many other constituent s are purified now.CONCLUSION:These methods are useful to se parate the constituents of stellera chamaejasmel.
Key words stellera chamaejasme chemical constituents
, 百拇医药
1 材料与方法
1.1 来源及药材性状 瑞香狼毒又称红狼毒，绵大戟，断肠草等，为多年生草本植物，主要分布于东北、西北、河南、河北、内蒙古等地。根粗大，圆柱形，表面棕黄色至红棕色，质韧不易拆断，断面有白色绒毛纤维。味苦，辛，性平，有毒。
1.2 实验方法
1.2.1 仪器 内径4cm层析柱，分液漏斗，锥形瓶，回流装置一套，烘箱、天平。
1.2.2 试剂 80%乙醇、乙醚、氯仿、100目硅胶H薄层用10-40μ硅胶片
1.2.3 实验内容 先提取瑞香狼毒干燥根500g，用80%乙醇连续回流提取24h，回收乙醇后，用乙醚200ml萃取3次，150ml萃取2次，合并萃取液，60℃水浴上回收乙醚得到稠膏。
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然后分离：吸附剂100目粗硅胶片H，105℃活化4h。洗脱剂：氯仿—乙醚不同比例梯度洗脱。样品上柱：上述稠膏用乙醚溶解，加适量硅胶拌匀，60℃水浴挥干，过100目筛后，用氯仿混悬，湿法上柱。
2 实验结果
在洗脱剂为乙醚—氯仿(3∶7)的组份中得到大量白色方晶；在乙醚—氯仿(1∶1)的组份中得到细小的晶体。此两种晶体分离出来用氯仿洗后，再用乙醚溶解重结晶，分别得到0.1206g，0.0671g，在其它洗脱组份中还得到大量黄白色黄绿色、黄棕色等沉淀。
3 讨论
3.1 萃取：试验结果发现，乙醇提取液用石油醚或笨萃取，所得萃取液中成分含量甚微，且振摇后易乳化，不易分离，因而采用乙醚直接萃取法。
柱层析：采用湿法上柱，使吸附剂装得紧密均匀，有利于组分的分离，样品在氯仿中不溶解，因而采用样品在氯仿中混悬后湿法上样柱在分离过程中，由于吸服剂用量相对较少，上样量大，因而先脱速离快，短时间内得到多个洗脱部位，但大多数部位所含成份较多，只是一个粗分过程。如果原材料用量加大，上柱洗脱得到的各部分沉淀物再二次上小柱分离，分离效果更好。
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对实验中，得到的两种晶体，由于条件的局限性，所做的定性试验较少，还不能确定其类别，有待于进一步实验解决。
3.2 瑞香狼毒近年来，在抗肿瘤方面研究报道较多，可能是一种很有前途的抗癌药物。研究发现，瑞香狼毒有杀菌，杀虫、散结，逐水止痛等多方面的药理作用，用于治疗疥疮，顽癣，具有逐水祛痰，破积杀虫之功效，还用于治疗肺，淋巴和副睾等的结核病[1]。
瑞香狼毒水溶物注射液及挥发物注射液对小鼠移植性肿物(V14，肺癌，S180)均有较好的抑制作用，尤其对V14肺癌为好(P<0.05～0.01)[2]，瑞香狼毒具有抑制恶性肿瘤浸润性生长的功效。
从瑞香狼毒中提取的狼毒甙能抑制一种真菌及金黄色葡萄球菌的生长，用瑞香狼毒制剂治疗多种瘙痒性皮肤病有明显的止痒作用[3]，瑞香狼毒还可提高小鼠痛阈，叶、根中含有葱甙能增强小肠蠕动，治疗便秘[4]。
, 百拇医药
3.3 瑞香狼毒根中含有狼毒素，甾醇，酚性成份，氨基酸，三萜成分及树脂，有毒的高分子有机酸，香豆素类化合物[5]。黄文魁等从瑞香狼毒中分得狼毒素，并确定其为双氢黄酮结构[6]而杨伟文等又分离得到一种新的酸性成份经IR.UV.MS和NMR等方法测定为7-甲氧基狼毒素；并从挥发油中分离得到27种成份，确定了12种成份化合物名称；对其茎叶中的微量元素进行了测定[7]。
在对瑞香狼毒及大戟狼毒的总黄酮成份的定性分析和含量测定中，测得总黄酮含量分别为11.7mg/g及8.3mg/g.[8]。用IRGC/MS及NMR等多种手段对分离得到11种化合物进行鉴定，得出萃乙酮，棕榈酸，邻甲基苯甲酮，邻—正丙基环已酮，间—正丙基环已酮，正十一碳酸，9—甲基—8—十五烯酸[9]。而Tikhomirva等报道，自瑞香狼毒中分离得到虎耳草素(pimpinellin)，异佛手相内酯(Isobergapten)，异虎耳草素(Isopimpinellin)，6-甲氨基白芷素(sphondin)等呋喃类香豆精类化合物及蔗糖[10]。(结构式及分子式见附页)。
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而瑞香狼毒所含化合物的化学性质和临床应用还有待进一步实验与研究。
参考文献
1 杨伟文，李兆林，杨玉成.瑞香狼毒化学成份研究(V)；中药通报1985；10(12)：31.
2 杨玉印，陆风翔.瑞香狼毒治疗恶性肿瘤54例，中西医结合杂志，1989；9(11)：683.
3 林馨，朱君华.狼毒的药理研究和临床概况.渐江中医杂志，1992；(27)7：331.
4 江苏.新医学院编，中药大辞曲，下册，上海：上海人民出版社1977：1898.
5 中国医学科学院药物研究所，中药志，第二册，北京：人民卫生出版社1982：12.
, http://www.100md.com
6 黄文魁，张振杰.瑞香狼毒中的双二氢黄酮—狼毒素的结构.科学通报1979；24(1)：24.
7 杨伟文，许俊英.西北瑞香狼毒微量元素的分析.中草药，1984；(2)：12.
8 邢有权，孙志忠，马东升等.瑞香狼毒与大戟狼毒总黄酮成份比较研究，现代应用药学，1992；9(2)：60.
9 单颖，张越，傅德才.瑞香狼毒制剂成分分析.中国中药杂志，1991；16(4)：228.
10 C.A.1974；81：117101X
1999年3月收稿, http://www.100md.com
单位：姜静 郑越中(七台河市药品检验所，154600)；李伟(哈尔滨242医院中医科，150066)；夏欣(牡丹江黑龙江省灵泰药业集团，157000
关键词：瑞香狼毒；化学成份；药理作用
瑞香狼毒药理作用及化学成份研究摘要 目的：为药材狼毒在临床上的合理使用及成分研究提供有力的科学依据及可靠的实验方法。方法：用萃取及柱层析方法分离瑞香狼毒成份。结果：得到两种结晶，另有数种成份在纯化中。结论：用此实验方法可有效地分离瑞香狼毒的化学成份。
Studies on the chemical constituents,pharmacological action on stellera chamaejasme
/JIANG Jing ZHENG Yuezhong LI Wei XIA in
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∥Qi tai he Insti tute for Drug Control.
Abstract OBJECTIVE：To offer scientific basis and experime ntal methods of rational use of stellera chamaejasmel.METHODS：Separate seellera chamaejasmel by column chromatography and abstracting. RESULTS:Two compounds wore obtained many other constituent s are purified now.CONCLUSION:These methods are useful to se parate the constituents of stellera chamaejasmel.
Key words stellera chamaejasme chemical constituents
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1 材料与方法
1.1 来源及药材性状 瑞香狼毒又称红狼毒，绵大戟，断肠草等，为多年生草本植物，主要分布于东北、西北、河南、河北、内蒙古等地。根粗大，圆柱形，表面棕黄色至红棕色，质韧不易拆断，断面有白色绒毛纤维。味苦，辛，性平，有毒。
1.2 实验方法
1.2.1 仪器 内径4cm层析柱，分液漏斗，锥形瓶，回流装置一套，烘箱、天平。
1.2.2 试剂 80%乙醇、乙醚、氯仿、100目硅胶H薄层用10-40μ硅胶片
1.2.3 实验内容 先提取瑞香狼毒干燥根500g，用80%乙醇连续回流提取24h，回收乙醇后，用乙醚200ml萃取3次，150ml萃取2次，合并萃取液，60℃水浴上回收乙醚得到稠膏。
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然后分离：吸附剂100目粗硅胶片H，105℃活化4h。洗脱剂：氯仿—乙醚不同比例梯度洗脱。样品上柱：上述稠膏用乙醚溶解，加适量硅胶拌匀，60℃水浴挥干，过100目筛后，用氯仿混悬，湿法上柱。
2 实验结果
在洗脱剂为乙醚—氯仿(3∶7)的组份中得到大量白色方晶；在乙醚—氯仿(1∶1)的组份中得到细小的晶体。此两种晶体分离出来用氯仿洗后，再用乙醚溶解重结晶，分别得到0.1206g，0.0671g，在其它洗脱组份中还得到大量黄白色黄绿色、黄棕色等沉淀。
3 讨论
3.1 萃取：试验结果发现，乙醇提取液用石油醚或笨萃取，所得萃取液中成分含量甚微，且振摇后易乳化，不易分离，因而采用乙醚直接萃取法。
柱层析：采用湿法上柱，使吸附剂装得紧密均匀，有利于组分的分离，样品在氯仿中不溶解，因而采用样品在氯仿中混悬后湿法上样柱在分离过程中，由于吸服剂用量相对较少，上样量大，因而先脱速离快，短时间内得到多个洗脱部位，但大多数部位所含成份较多，只是一个粗分过程。如果原材料用量加大，上柱洗脱得到的各部分沉淀物再二次上小柱分离，分离效果更好。
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对实验中，得到的两种晶体，由于条件的局限性，所做的定性试验较少，还不能确定其类别，有待于进一步实验解决。
3.2 瑞香狼毒近年来，在抗肿瘤方面研究报道较多，可能是一种很有前途的抗癌药物。研究发现，瑞香狼毒有杀菌，杀虫、散结，逐水止痛等多方面的药理作用，用于治疗疥疮，顽癣，具有逐水祛痰，破积杀虫之功效，还用于治疗肺，淋巴和副睾等的结核病[1]。
瑞香狼毒水溶物注射液及挥发物注射液对小鼠移植性肿物(V14，肺癌，S180)均有较好的抑制作用，尤其对V14肺癌为好(P<0.05～0.01)[2]，瑞香狼毒具有抑制恶性肿瘤浸润性生长的功效。
从瑞香狼毒中提取的狼毒甙能抑制一种真菌及金黄色葡萄球菌的生长，用瑞香狼毒制剂治疗多种瘙痒性皮肤病有明显的止痒作用[3]，瑞香狼毒还可提高小鼠痛阈，叶、根中含有葱甙能增强小肠蠕动，治疗便秘[4]。
, 百拇医药
3.3 瑞香狼毒根中含有狼毒素，甾醇，酚性成份，氨基酸，三萜成分及树脂，有毒的高分子有机酸，香豆素类化合物[5]。黄文魁等从瑞香狼毒中分得狼毒素，并确定其为双氢黄酮结构[6]而杨伟文等又分离得到一种新的酸性成份经IR.UV.MS和NMR等方法测定为7-甲氧基狼毒素；并从挥发油中分离得到27种成份，确定了12种成份化合物名称；对其茎叶中的微量元素进行了测定[7]。
在对瑞香狼毒及大戟狼毒的总黄酮成份的定性分析和含量测定中，测得总黄酮含量分别为11.7mg/g及8.3mg/g.[8]。用IRGC/MS及NMR等多种手段对分离得到11种化合物进行鉴定，得出萃乙酮，棕榈酸，邻甲基苯甲酮，邻—正丙基环已酮，间—正丙基环已酮，正十一碳酸，9—甲基—8—十五烯酸[9]。而Tikhomirva等报道，自瑞香狼毒中分离得到虎耳草素(pimpinellin)，异佛手相内酯(Isobergapten)，异虎耳草素(Isopimpinellin)，6-甲氨基白芷素(sphondin)等呋喃类香豆精类化合物及蔗糖[10]。(结构式及分子式见附页)。
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而瑞香狼毒所含化合物的化学性质和临床应用还有待进一步实验与研究。
参考文献
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3 林馨，朱君华.狼毒的药理研究和临床概况.渐江中医杂志，1992；(27)7：331.
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5 中国医学科学院药物研究所，中药志，第二册，北京：人民卫生出版社1982：12.
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9 单颖，张越，傅德才.瑞香狼毒制剂成分分析.中国中药杂志，1991；16(4)：228.
10 C.A.1974；81：117101X
1999年3月收稿, http://www.100md.com
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