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编号:10230964
芦荟大黄素对幽门螺杆菌的芳胺乙酰转移酶的影响
http://www.100md.com 《中草药》 1999年第2期
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    芳胺代谢过程中的一个途径是在乙酰辅酶A提供乙酰基的情况下 芳胺代谢过程中的一个途径是在乙酰辅酶A提供乙酰基的情况下,由体内N-乙酰转移酶(N-acetyltransferase ,NAT)催化而完成的。哺乳动物,包括人类受遗传因素的影响,对芳胺的N-乙酰化有快有慢,在致癌性芳胺存在下,N-乙酰化快者得结肠、直肠癌的风险较大,而N-乙酰化慢时,则膀胱癌的风险稍大。慢性萎缩性胃炎往往是胃癌的前导,而幽门螺杆菌则能诱发或加剧慢性胃炎,故幽门螺杆菌和胃炎、胃溃疡及胃癌等有关已为众所公认。

    番泻叶提取物历来是作为通便用的药物。其主要成分番泻叶苷经一系列酶解氧化等作用,可以形成蒽酮类化合物,使血中芦荟大黄素(aloe -emodin,1,8-二羟基-3羟甲基蒽醌)浓度升高。

    作者等前曾发现幽门螺杆菌中有NAT存在,因此,鉴于上述种种关系试图探索芦荟大黄素对幽门螺杆菌的NAT活性的影响。他们选择了一个有致癌活性的芳胺——2-氨基芴(2-aminofluorene,AF)和另一个无致癌活性的对氨基苯甲酸(PABA)进行比较,观察两者在芦荟大黄素影响下的代谢情况。他们从胃溃疡患者中分离出22株幽门螺杆菌,另外用大肠杆菌和金黄葡球菌作对照,在不同浓度芦荟大黄素存在下进行培养,测取AF和PABA的N-乙酰化程度。

    结果,芦荟大黄素能抑制幽门螺杆菌的生长,浓度愈高抑制程度愈大。浓度达925 μmol/L时抑制率约为90%,对幽门螺杆菌的NAT动力学常数,在体外试验中使AF乙酰化的Km和Vmax值降低了24%和29%,对PABA乙酰化的Km和Vmax相应降低了54%和14%。在体内试验中,AF的Km和Vmax降低了40%和35%,PABA的Km和Vmax降低38%和56%。从这些数据可以认为芦荟大黄素是一种幽门螺杆菌生长和其NAT的非竞争性抑制剂。这一发现对了解致癌性芳胺为什么能降低它们的致癌作用极为重要,因为某些文献报道NAT活性增强使肌体对芳胺的致癌作用产生敏感,而NAT活性减弱时又和某些疾病有关。

    (史玉俊摘译)

    〔Wang Hwang H,et al. Planta Med,1998,62(2):176〕, http://www.100md.com