各种氧氟沙星剂型在临床的应用
作者：卢 光
单位：广西柳州市人民医院(柳州 545001)
关键词：
右江民族医学院学报/9903142 氧氟沙星(Ofloxacin氟嗪酸)是第三代喹诺酮类抗菌药，该药因具有抗菌谱广、抗菌活性强、生物利用度高、毒副作用轻、耐药性小等优点而倍受国内、外药物研究者的青睐，不断研制出新的剂型应用于临床上。笔者根据近年来临床应用中研制的各种氧氟沙星制剂作一概述。
1 用于治疗眼部感染的制剂
眼部感染是常见的疾病，氧氟沙星对包括厌氧菌在内的革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌具有广谱抗菌作用，治疗各种外眼部感染症疗效显著。朱伟燕[1]以硼酸、硼砂为缓冲液，亚硫酸钠为抗氧剂，枸橼酸钠为稳定剂，硫柳汞为防腐剂制成的0.3%氧氟沙星滴眼液对眼无刺激性，可安全用于临床。在经临床检查拟诊为急性或慢性外眼感染患者60例中给予0.3%氧氟沙星眼药水滴眼，每日4～6次，用药后3d～2W内复查，总有效率为95%。祝丽敏等2]以5%苯札溴铵作抑菌剂，其对绿脓杆菌有较强的抑菌作用，增强药物的疗效。用她研制的0.3%氧氟沙星眼液点眼治疗71例患有细菌化脓性角膜炎或细菌性急性结膜炎有效率为100%。据报道[3]还可制成0.3%氧氟沙星眼膏，用于治疗各种沙眼和新生儿急性滤泡性结膜炎，疗效显著。
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2 用于耳、鼻的制剂
2.1 耳科常见的疾病有中耳炎、外耳道炎及鼓膜炎，其主要病原菌是葡萄球菌属及绿脓杆菌等革兰氏阳性菌以及革兰氏阴性菌，针对这些病原菌，日本第一制药株式会社研究所研制出泰利必妥滴耳液，而我国的戴福生等[4]以70%乙醇为溶媒，研制出国产氧氟沙星滴耳液，用于治疗中耳炎51例，有效率为72.7%，治疗急性中耳炎有效率91.7%，治疗外耳道炎、鼓膜炎81例，有效率为80.2%，由于以70%乙醇为溶媒，许多中耳炎患者反映滴入此药后有刺激感和痛感。为消除此不良反应，冯世栋[5]采用35%乙醇为溶媒，经临床应用观察，病人反映良好，无一例感到疼痛，且疗效明显。
2.2 因氧氟沙星具有广谱抗菌作用，李平等[6]利用其广谱抗菌原理，采用蒸馏水、甘油为溶媒，因甘油具有粘稠性，防腐性等，对粘膜有滋润作用，能使药物滞留于患处而起延长药物局部疗效的作用，制成3%氧氟沙星滴鼻液，应用于临床治疗急慢性鼻炎、鼻窦炎，疗效确切，不良反应少。
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3 用于治疗口腔溃疡的制剂
口腔溃疡主要由革兰氏厌氧菌所引起的疾病。杨继章等[7]研制了复方氧氟沙星口腔溃疡膜制剂，采用CMC-Na、PVA、明胶为成膜材料，同时在膜材中加入醋酸泼尼松龙、盐酸达克罗宁、月桂氮草酮等物质，用鱼肝油作脱膜剂以提高其疗效，制成的药膜切割成1.5cm2小块，用于口腔溃疡上。本膜剂具有抗菌消炎、消肿止痛、敛疮生肌作用。经临床使用表明该药粘附性强、见效短、维持时间长、效疗程、疗效显著，未见毒副作用。
4 用于治疗淋菌性宫颈炎的制剂
淋菌性宫颈炎常伴有衣原体，支原体复杂感染，用口服氧氟沙星治疗，脓性分泌物难消失，不能完全治愈，并有不同程度的消化道副作用。根据临床需要卫祥云等[8]研制了氧氟沙星膜剂，其采用甲基纤维素、CMC-Na、PVA为成膜材料，制成薄膜，裁成5cm见方，直接粘附于炎症部位，在局部形成较高药物浓度，作用强而持久，经临床证明，对单纯性淋病的治愈率为98%，且无不良反应。
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5 用于皮肤感染的制剂
氧氟沙星对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌有抑菌作用。余艳华等[9]以冰乙酸作为乳化剂，制成氧氟沙星乳膏。其还被制成软膏，庄志铨等[10]以聚乙二醇4000和聚乙二醇400为基质，制成水溶性基质的软膏。同时他们也与用其它基质制成的软膏相比，水溶性基质的氧氟沙星软膏其抑菌作用明显高于其余类型基质的氧氟沙星软膏，临床上用于皮肤感染及麻风病的治疗。
6 用于其它感染的制剂
氧氟沙星因其具有广谱抗菌作用，还可广泛用于呼吸系统感染、消化道感染。西德的专利[11]以乳酸、甲磺酸调节pH值进行配制了氧氟沙星注射液。而我国胡汉昆等[12]则以盐酸调节pH值进行配制，效果也很满意。氧氟沙星最早是被日本第一制药株式会社开发出来的，并制成片剂，广泛应用于其它感染。
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综上所述，氧氟沙星已被制成许多剂型，广泛地应用于临床抗感染中，有些制剂也较好地解决了药物的首过效应、生物利用度等问题。但在赋型剂的寻找和选择以及不断开发出新剂型，尤其是控释型制剂方面仍需药剂工作者作出更大的努力。
参考文献
[1] 朱伟燕.氧氟沙星滴眼液的制备及疗效.中国医院药学杂志，1997；17(9)：431
[2] 祝丽敏，邓思清.氧氟沙星滴眼剂的研制及疗效观察.中国医院药学杂志，1997；17(6)：262
[3] 李秀芹，孙永旭，陆从笑.氧氟沙星的临床评价.中国药学杂志，1996；31(9)：558
[4] 戴福生，林慧珍，姜俊勇.氧氟沙星滴眼液和滴耳液的研制.中国医院药学杂志，1994；14(9)：405
, 百拇医药
[5] 冯世栋.对氧氟沙星滴耳液处方中乙醇浓度的商榷.中国医院药学杂志，1997；11(8)：405
[6] 李平，朱旭江.氧氟沙星滴鼻剂的制备及质量控制.中国医院药学杂志，1998；18(4)：186
[7] 杨继章，陈明芳.复方氧氟沙星口腔溃疡膜的制备及临床应用.中国医院药学杂志，1997；17(9)：415
[8] 卫祥云，张蝶婉.氧氟沙星膜剂治疗淋菌性宫颈炎54例疗效观察.中国医院药学杂志，1997；17(12)：571
[9] 余艳华，徐兰芳，唐美玉，等.氧氟沙星的体外抗菌试验.中国医院药学杂志，1996；16(2)：74
[10] 庄志铨，罗勤，冯艳.氧氟沙星软膏的制备.中国医院药学杂志，1998；18(2)：87
[11] 阎政，樊启荣.氧氟沙星注射液的研究进展.外国医药抗生素分册，1993；14(6)：451
[12] 胡汉昆，查仲玲，但菊开.氧氟沙星注射液的制备.中国医院药学杂志，1997；17(10)：475
(1998-07-27收稿), 百拇医药
单位：广西柳州市人民医院(柳州 545001)
关键词：
右江民族医学院学报/9903142 氧氟沙星(Ofloxacin氟嗪酸)是第三代喹诺酮类抗菌药，该药因具有抗菌谱广、抗菌活性强、生物利用度高、毒副作用轻、耐药性小等优点而倍受国内、外药物研究者的青睐，不断研制出新的剂型应用于临床上。笔者根据近年来临床应用中研制的各种氧氟沙星制剂作一概述。
1 用于治疗眼部感染的制剂
眼部感染是常见的疾病，氧氟沙星对包括厌氧菌在内的革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌具有广谱抗菌作用，治疗各种外眼部感染症疗效显著。朱伟燕[1]以硼酸、硼砂为缓冲液，亚硫酸钠为抗氧剂，枸橼酸钠为稳定剂，硫柳汞为防腐剂制成的0.3%氧氟沙星滴眼液对眼无刺激性，可安全用于临床。在经临床检查拟诊为急性或慢性外眼感染患者60例中给予0.3%氧氟沙星眼药水滴眼，每日4～6次，用药后3d～2W内复查，总有效率为95%。祝丽敏等2]以5%苯札溴铵作抑菌剂，其对绿脓杆菌有较强的抑菌作用，增强药物的疗效。用她研制的0.3%氧氟沙星眼液点眼治疗71例患有细菌化脓性角膜炎或细菌性急性结膜炎有效率为100%。据报道[3]还可制成0.3%氧氟沙星眼膏，用于治疗各种沙眼和新生儿急性滤泡性结膜炎，疗效显著。
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2 用于耳、鼻的制剂
2.1 耳科常见的疾病有中耳炎、外耳道炎及鼓膜炎，其主要病原菌是葡萄球菌属及绿脓杆菌等革兰氏阳性菌以及革兰氏阴性菌，针对这些病原菌，日本第一制药株式会社研究所研制出泰利必妥滴耳液，而我国的戴福生等[4]以70%乙醇为溶媒，研制出国产氧氟沙星滴耳液，用于治疗中耳炎51例，有效率为72.7%，治疗急性中耳炎有效率91.7%，治疗外耳道炎、鼓膜炎81例，有效率为80.2%，由于以70%乙醇为溶媒，许多中耳炎患者反映滴入此药后有刺激感和痛感。为消除此不良反应，冯世栋[5]采用35%乙醇为溶媒，经临床应用观察，病人反映良好，无一例感到疼痛，且疗效明显。
2.2 因氧氟沙星具有广谱抗菌作用，李平等[6]利用其广谱抗菌原理，采用蒸馏水、甘油为溶媒，因甘油具有粘稠性，防腐性等，对粘膜有滋润作用，能使药物滞留于患处而起延长药物局部疗效的作用，制成3%氧氟沙星滴鼻液，应用于临床治疗急慢性鼻炎、鼻窦炎，疗效确切，不良反应少。
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3 用于治疗口腔溃疡的制剂
口腔溃疡主要由革兰氏厌氧菌所引起的疾病。杨继章等[7]研制了复方氧氟沙星口腔溃疡膜制剂，采用CMC-Na、PVA、明胶为成膜材料，同时在膜材中加入醋酸泼尼松龙、盐酸达克罗宁、月桂氮草酮等物质，用鱼肝油作脱膜剂以提高其疗效，制成的药膜切割成1.5cm2小块，用于口腔溃疡上。本膜剂具有抗菌消炎、消肿止痛、敛疮生肌作用。经临床使用表明该药粘附性强、见效短、维持时间长、效疗程、疗效显著，未见毒副作用。
4 用于治疗淋菌性宫颈炎的制剂
淋菌性宫颈炎常伴有衣原体，支原体复杂感染，用口服氧氟沙星治疗，脓性分泌物难消失，不能完全治愈，并有不同程度的消化道副作用。根据临床需要卫祥云等[8]研制了氧氟沙星膜剂，其采用甲基纤维素、CMC-Na、PVA为成膜材料，制成薄膜，裁成5cm见方，直接粘附于炎症部位，在局部形成较高药物浓度，作用强而持久，经临床证明，对单纯性淋病的治愈率为98%，且无不良反应。
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5 用于皮肤感染的制剂
氧氟沙星对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌有抑菌作用。余艳华等[9]以冰乙酸作为乳化剂，制成氧氟沙星乳膏。其还被制成软膏，庄志铨等[10]以聚乙二醇4000和聚乙二醇400为基质，制成水溶性基质的软膏。同时他们也与用其它基质制成的软膏相比，水溶性基质的氧氟沙星软膏其抑菌作用明显高于其余类型基质的氧氟沙星软膏，临床上用于皮肤感染及麻风病的治疗。
6 用于其它感染的制剂
氧氟沙星因其具有广谱抗菌作用，还可广泛用于呼吸系统感染、消化道感染。西德的专利[11]以乳酸、甲磺酸调节pH值进行配制了氧氟沙星注射液。而我国胡汉昆等[12]则以盐酸调节pH值进行配制，效果也很满意。氧氟沙星最早是被日本第一制药株式会社开发出来的，并制成片剂，广泛应用于其它感染。
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综上所述，氧氟沙星已被制成许多剂型，广泛地应用于临床抗感染中，有些制剂也较好地解决了药物的首过效应、生物利用度等问题。但在赋型剂的寻找和选择以及不断开发出新剂型，尤其是控释型制剂方面仍需药剂工作者作出更大的努力。
参考文献
[1] 朱伟燕.氧氟沙星滴眼液的制备及疗效.中国医院药学杂志，1997；17(9)：431
[2] 祝丽敏，邓思清.氧氟沙星滴眼剂的研制及疗效观察.中国医院药学杂志，1997；17(6)：262
[3] 李秀芹，孙永旭，陆从笑.氧氟沙星的临床评价.中国药学杂志，1996；31(9)：558
[4] 戴福生，林慧珍，姜俊勇.氧氟沙星滴眼液和滴耳液的研制.中国医院药学杂志，1994；14(9)：405
, 百拇医药
[5] 冯世栋.对氧氟沙星滴耳液处方中乙醇浓度的商榷.中国医院药学杂志，1997；11(8)：405
[6] 李平，朱旭江.氧氟沙星滴鼻剂的制备及质量控制.中国医院药学杂志，1998；18(4)：186
[7] 杨继章，陈明芳.复方氧氟沙星口腔溃疡膜的制备及临床应用.中国医院药学杂志，1997；17(9)：415
[8] 卫祥云，张蝶婉.氧氟沙星膜剂治疗淋菌性宫颈炎54例疗效观察.中国医院药学杂志，1997；17(12)：571
[9] 余艳华，徐兰芳，唐美玉，等.氧氟沙星的体外抗菌试验.中国医院药学杂志，1996；16(2)：74
[10] 庄志铨，罗勤，冯艳.氧氟沙星软膏的制备.中国医院药学杂志，1998；18(2)：87
[11] 阎政，樊启荣.氧氟沙星注射液的研究进展.外国医药抗生素分册，1993；14(6)：451
[12] 胡汉昆，查仲玲，但菊开.氧氟沙星注射液的制备.中国医院药学杂志，1997；17(10)：475
(1998-07-27收稿), 百拇医药