黄根的研究概况及开发前景
作者：田承华 陈斯宁
单位：广西中医学院(南宁市明秀东路21号 530001)
关键词：黄根；化学成分；药理作用；临床应用；开发
广西中医学院学报990365 摘 要 该文从化学成分、药理研究、临床应用等方面综述了黄根的研究概况，并对其开发应用提出了设想及展望。
中图分类号 R282.71
黄根是广西地区中草药。《广西中药材标准》收载，本品为茜草科植物三角瓣花Pris matomeris Connata Y.Z.Ruan的干燥根〔1〕，民间习惯用于治疗风湿性关节炎、肝炎、地中海贫血〔2〕。近来黄根治疗矽肺协作组报道其有治疗矽肺的功效〔3〕，从而引起了医药界的重视，在全国范围内逐渐被广泛应用。笔者现将其化学成分、药理及临床应用等方面的研究作一综述，旨在为本品的开发应用提出新的设想和展望。
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1 化学成分
屠殿君等对黄根防治矽肺的有效成份进行了以大白鼠实验性矽肺为药理模型的实验研究〔4〕，发现从黄根的干根中分离出一种有机铝化合物，对实验性矽肺有保护作用，认为有机铝化合物是有效成分。并且还分离得七个结晶，其中五个经理化性质和光谱分析鉴定为2—甲基蒽醌(tectoguinone)、甲基异茜草素(rubiadine—l—methyl ether)、虎刺醛(damnacanthal)和β—谷甾醇(β—sitosterol)，其他两个分别为不同的蒽醌和萜类。此外，为扩大药源，进而做黄根的根、茎、叶四季有效成分对比试验，从茎、叶中也分离得铝化合物，得率比根稍高。
周济桂等采用原子吸收空气—乙炔火焰法，比较分析了黄根的根、叶、枝皮、茎枝不同部位铜、锌、锰、钴、铁、镍、铬、镉和铅九种微量元素的含量〔5〕。结果显示，人体必须微量元素中铜、锌、铁以枝皮中含量最多；锰以根部含量最高；钴的含量在各部位相差不明显。其他除叶中含镍较高外，微量元素含量均低，各部位间无明显差异。
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2 药理研究
1985年黄根治疗矽肺组报道〔3〕，以大白鼠实验性矽肺模型腹腔注黄根液，结果显示肺湿重T/C值(治疗组/对照组)为0.37～0.55，染尘同时给药组肺湿重、肺干重、胶原蛋白T/C值为0.5～0.54，且呈用药时间越长效果越明显之势。病理形态表现预防治疗组肺质软，质变Ⅲ级；病后治疗组的结节孤立，体积变小，病变Ⅲ级；对照组病变占肺1/2以上，胶原粗大，矽结节几乎玻璃样变，病变为Ⅳ～Ⅴ级，以上实验表明黄根有抑制矽肺胶原增生的作用。大白鼠实验性矽肺模型口服黄根预防治疗组上述指标T/C值为0.5～0.77，说明黄根有效成份可由胃肠道吸收。
黄志贤以小白鼠气管洗出酚红的浓度测定的办法做黄根祛痰实验〔6〕，结果生理盐水组 为 0.175+
0.01；远志组为0.1475+0.06；黄根组为0.1325+0.05(单位为μg/ml)。表明黄根洗出酚红浓度明显高于对照组，有明显祛痰作用。使用0.3%磷酸组胺作豚鼠引喘试验，各组引喘潜伏期分别是：生理盐水对照组为110.5+19.61秒；氨茶碱组为320+32.3秒；共同根组为330+19.6秒。对照组与氨茶碱组、黄根组比较，差别非常明显，P<0.01。表明黄根醇提水溶物对动物的药物性引喘具有保护作用，且与氨茶碱相当。
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陈宁蒙等以体外溶血实验观察黄根的抗石英、石棉的溶血作用〔7〕，结果发现石英和温石棉经黄根处理后，红细胞溶血率明显下降，提示黄根有降低石英及石棉尘毒性的作用。从黄根抗溶血剂量看，其抗石棉的溶血作用比克矽平更有效果。吴立军等应用体外培养和扫描电镜技术通过计台盼蓝着色率观察细胞的形态变化和测定乳酸脱氢酶(LDH)活性，研究黄根对温石棉粉尘所致兔肺泡巨噬细胞(PAN)损伤的影响及影响环节〔8〕。结果表明黄根对兔PAM未显示明显毒性；经黄根孵育过的PAM再与石棉粉尘作用时，损伤程度明显减轻，培养液中LDH活性仅是直接与石棉尘作用组的51.7%，提示黄根能在一定程度上增强PAM抗石棉尘毒性的能力，进而减轻了PAM自身损伤，并可能成为一种防治石棉肺的药物。
此外，宋士军等以不同剂量(1、1.5、3.5g/100ml)黄根液做大白鼠离体心脏灌流〔9〕，结果发现黄根液能降低正常离体大鼠心脏的心肌收缩力、冠脉流量和心率，并能削弱离体大鼠心脏对缺氧的耐受力，并且发现黄根抑制离体大鼠心脏的功能作用随着剂量增大而加强，提示临床长期应用黄根时注意其对心功能的不良作用。周济桂测定黄根的根锰含量高达1719.14μg/g，提示应注意锰过高对人体可能产生的毒副作用〔5〕。
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3 临床应用
《广西本草选编》载黄根，味微苦辛，性平，功能祛瘀生新、强壮筋骨。长期以来民间主要用于治疗风湿性关节炎、肝炎、再生障碍性贫血、地中海贫血。赖祥林于1978年至1995年期间以黄根为主加味治疗地中海贫血36例〔10〕，其中男性21例，女性15例；年龄最小6个月，最大23岁；病程最短3个月，最长16年；血红蛋白最低者小于40g/L，平均为62g/L。全部病例均采用黄根加味治疗。取黄根30～50g，成人可加至每天100g，红枣50～100g，猪脊骨200g，加水60ml文火煎至30ml，分早晚两次服，每天一剂，一般用药3～6个月，并定期作血液检查。36例患者均经过3个月以上治疗，除3例极重型地贫不能坚持治疗外，其余33例患者血色素均保持在70g/L以上，并能参加正常的的学习和工作，总有效率达91.6%。
近代广西合山矿务局医院在防治矽肺药物的筛选中，发现黄根对实验性矽肺有明显抑制作用，试用于临床，有一定效果〔4〕。1977年由煤炭部科学研究院主持领导黄根治疗矽肺的研究，由广西合山矿务局、广西医学院、广西医药研究所及药厂、广西职业病防治研究所等25个协作单位共同研制黄根片。协作组报道〔11〕：1979～1983以煤矽肺为主，采用同步混合双盲法，治疗组410例，对照组157例进行临床疗效观察。绝大多数单位证明经黄根治疗后患者自觉症状气短、咳嗽、咯痰改善率高于对照组，生化指标如铜兰蛋白、尿羟脯胺酸、IgG都向正常或有利方向转化，均有统计学差异，X线片进展率治疗组为5.6%，对照组为7%，优于对照组。用流行病学寿命表法做11年动态观察。将491例煤矽肺各期患者以存活率作直线回归方程分析。结果显示Ⅰ、Ⅱ期煤矽肺黄根治疗组存活率大于未服黄根组(P<0.01)；Ⅰ、Ⅱ期矽肺病人服用黄根不同疗程观察，存活率疗程长>疗程短>未服药组(P<0.01)；Ⅲ期治疗组比未服药组存活率高(P<0.01)同时还证明11年间服黄根组X线胸片稳定率为87.1%，未服药组仅为74.5%(P<0.05)。专家组鉴定认为：黄根片治疗矽肺有效成分为含铝物质，有近期和远期疗效，口服简便，用药安全，长期服用毒副作用很少，是目前治疗矽肺较好的药物。黄根片于1985年3月在广西南宁市通过技术鉴定并由广西医药研究所药厂正式投产。
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4 开发展望
4.1 石棉肺与矽肺的发病机理不尽相同，吸入肺内的石棉粉尘损伤肺泡巨噬细胞(PAM)是石棉肺发病的始动环节，设法阻断这个环节，保护PAM免遭粉尘损害是寻找防治石棉肺的重要途径，目前我国还没有一种针对石棉肺的有效药物〔8〕。现代药理研究发现，黄根有特异提高PAM抗石棉的溶血作用，并且体外溶血试验证实黄根能抑制石英和温石棉的溶血作用。这预示着黄根有可能成为一种防治石棉肺的药物，值得进一步研究总结和开发。
4.2 地中海贫血属遗传缺陷性疾病，轻者无明显症状，重型患者有明显的贫血外貌和溶血的表现。贫血严重时依靠输血只能暂时缓解症状，尽管可采取长期高量输血使血红蛋白基本维持正常水平，可使患者劳动力和生殖能力保持正常，但不符合我国国民经济水平的实际情况。临床上虽然有脾切除或脾栓塞治疗办法，但只能减少红细胞破坏场所而不能解决溶血原因，也是权宜之计。广西民间习惯以黄根为主加味治疗地中海贫血，临床初步观察对改善症状、缓解病情和提高血红蛋白均有较显著效果。黄根药源丰富，经济价廉，未发现明显副作用，应对其治疗地中海贫血的机理、有效成分、配伍剂型、临床疗效进一步深入研究和总结，这对寻找治疗地中海贫血有效药物、推动广西经济发展将有着积极的重要的意义。
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4.3 经考证，《广西本草选编》、《广西中药材标准》、《全国中草药汇编》〔12〕均收载黄根，以三角瓣花的根入药。药理研究表明，黄根治疗矽肺的有效成分是有机铝化合物，而且从茎叶也分离得铝化合物，得率比根稍高。同时也发现黄根的茎叶、枝皮中含有较多的人体必需微量元素锌、铜、铁等。这对探讨黄根全株植物的药用价值提供了科学的依据。今后应进一步加强黄根茎叶的临床应用研究，对黄根的采集加工采取“修枝采叶”或全株入药的办法，这对保护黄根药源，合理开发利用黄根是十分有益的。
参考文献
〔1〕广西卫生厅.广西中药材标准.1990版.南宁：广西科技出版社，1992.83
〔2〕广西卫生厅.广西本草选编.下册.南宁：广西人民出版社，1974.1790
〔3〕杨德昌.黄根.今日尘肺.第二卷.北京：能源出版社，1989.81
, 百拇医药
〔4〕屠殿君，庞祖焕，闭宁基.黄根化学成分的研究.药学学报.1989，16(8)：631
〔5〕周济桂，李毓贵，周季芝.黄根不同药用部位微量元素含量的比较分析.中草药.1986，17(3)：17
〔6〕黄志贤，陈晓五.黄根药理作用的初步观察.中药通报.1986，11(9)：58
〔7〕陈宁蒙.黄根抗石英、石棉的溶血作用.卫生研究.1985，14(2)：5
〔8〕吴立军，谭佳红，王菊庭.黄根抗石棉尘肺泡巨噬细胞毒性的研究.中国公共卫生学报.1992，11(4)：239
〔9宋士军，邵作慧，李长春，等.黄根对大鼠离体心脏活动的影响.中草药.1987，18(2)18
〔10〕赖祥林.黄根加味治疗地中海贫血36例临床观察.中国中医药科技.1996，3(1)：44
〔11〕梁峰.治疗矽肺新药——黄根片.中草药.1985，16(7)：6
〔12〕《全国中草药汇编》编写组.全国中草药汇编.北京：人民卫生出版社，1975.722
收稿日期：1999-05-28, 百拇医药
单位：广西中医学院(南宁市明秀东路21号 530001)
关键词：黄根；化学成分；药理作用；临床应用；开发
广西中医学院学报990365 摘 要 该文从化学成分、药理研究、临床应用等方面综述了黄根的研究概况，并对其开发应用提出了设想及展望。
中图分类号 R282.71
黄根是广西地区中草药。《广西中药材标准》收载，本品为茜草科植物三角瓣花Pris matomeris Connata Y.Z.Ruan的干燥根〔1〕，民间习惯用于治疗风湿性关节炎、肝炎、地中海贫血〔2〕。近来黄根治疗矽肺协作组报道其有治疗矽肺的功效〔3〕，从而引起了医药界的重视，在全国范围内逐渐被广泛应用。笔者现将其化学成分、药理及临床应用等方面的研究作一综述，旨在为本品的开发应用提出新的设想和展望。
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1 化学成分
屠殿君等对黄根防治矽肺的有效成份进行了以大白鼠实验性矽肺为药理模型的实验研究〔4〕，发现从黄根的干根中分离出一种有机铝化合物，对实验性矽肺有保护作用，认为有机铝化合物是有效成分。并且还分离得七个结晶，其中五个经理化性质和光谱分析鉴定为2—甲基蒽醌(tectoguinone)、甲基异茜草素(rubiadine—l—methyl ether)、虎刺醛(damnacanthal)和β—谷甾醇(β—sitosterol)，其他两个分别为不同的蒽醌和萜类。此外，为扩大药源，进而做黄根的根、茎、叶四季有效成分对比试验，从茎、叶中也分离得铝化合物，得率比根稍高。
周济桂等采用原子吸收空气—乙炔火焰法，比较分析了黄根的根、叶、枝皮、茎枝不同部位铜、锌、锰、钴、铁、镍、铬、镉和铅九种微量元素的含量〔5〕。结果显示，人体必须微量元素中铜、锌、铁以枝皮中含量最多；锰以根部含量最高；钴的含量在各部位相差不明显。其他除叶中含镍较高外，微量元素含量均低，各部位间无明显差异。
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2 药理研究
1985年黄根治疗矽肺组报道〔3〕，以大白鼠实验性矽肺模型腹腔注黄根液，结果显示肺湿重T/C值(治疗组/对照组)为0.37～0.55，染尘同时给药组肺湿重、肺干重、胶原蛋白T/C值为0.5～0.54，且呈用药时间越长效果越明显之势。病理形态表现预防治疗组肺质软，质变Ⅲ级；病后治疗组的结节孤立，体积变小，病变Ⅲ级；对照组病变占肺1/2以上，胶原粗大，矽结节几乎玻璃样变，病变为Ⅳ～Ⅴ级，以上实验表明黄根有抑制矽肺胶原增生的作用。大白鼠实验性矽肺模型口服黄根预防治疗组上述指标T/C值为0.5～0.77，说明黄根有效成份可由胃肠道吸收。
黄志贤以小白鼠气管洗出酚红的浓度测定的办法做黄根祛痰实验〔6〕，结果生理盐水组 为 0.175+
0.01；远志组为0.1475+0.06；黄根组为0.1325+0.05(单位为μg/ml)。表明黄根洗出酚红浓度明显高于对照组，有明显祛痰作用。使用0.3%磷酸组胺作豚鼠引喘试验，各组引喘潜伏期分别是：生理盐水对照组为110.5+19.61秒；氨茶碱组为320+32.3秒；共同根组为330+19.6秒。对照组与氨茶碱组、黄根组比较，差别非常明显，P<0.01。表明黄根醇提水溶物对动物的药物性引喘具有保护作用，且与氨茶碱相当。
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陈宁蒙等以体外溶血实验观察黄根的抗石英、石棉的溶血作用〔7〕，结果发现石英和温石棉经黄根处理后，红细胞溶血率明显下降，提示黄根有降低石英及石棉尘毒性的作用。从黄根抗溶血剂量看，其抗石棉的溶血作用比克矽平更有效果。吴立军等应用体外培养和扫描电镜技术通过计台盼蓝着色率观察细胞的形态变化和测定乳酸脱氢酶(LDH)活性，研究黄根对温石棉粉尘所致兔肺泡巨噬细胞(PAN)损伤的影响及影响环节〔8〕。结果表明黄根对兔PAM未显示明显毒性；经黄根孵育过的PAM再与石棉粉尘作用时，损伤程度明显减轻，培养液中LDH活性仅是直接与石棉尘作用组的51.7%，提示黄根能在一定程度上增强PAM抗石棉尘毒性的能力，进而减轻了PAM自身损伤，并可能成为一种防治石棉肺的药物。
此外，宋士军等以不同剂量(1、1.5、3.5g/100ml)黄根液做大白鼠离体心脏灌流〔9〕，结果发现黄根液能降低正常离体大鼠心脏的心肌收缩力、冠脉流量和心率，并能削弱离体大鼠心脏对缺氧的耐受力，并且发现黄根抑制离体大鼠心脏的功能作用随着剂量增大而加强，提示临床长期应用黄根时注意其对心功能的不良作用。周济桂测定黄根的根锰含量高达1719.14μg/g，提示应注意锰过高对人体可能产生的毒副作用〔5〕。
, http://www.100md.com
3 临床应用
《广西本草选编》载黄根，味微苦辛，性平，功能祛瘀生新、强壮筋骨。长期以来民间主要用于治疗风湿性关节炎、肝炎、再生障碍性贫血、地中海贫血。赖祥林于1978年至1995年期间以黄根为主加味治疗地中海贫血36例〔10〕，其中男性21例，女性15例；年龄最小6个月，最大23岁；病程最短3个月，最长16年；血红蛋白最低者小于40g/L，平均为62g/L。全部病例均采用黄根加味治疗。取黄根30～50g，成人可加至每天100g，红枣50～100g，猪脊骨200g，加水60ml文火煎至30ml，分早晚两次服，每天一剂，一般用药3～6个月，并定期作血液检查。36例患者均经过3个月以上治疗，除3例极重型地贫不能坚持治疗外，其余33例患者血色素均保持在70g/L以上，并能参加正常的的学习和工作，总有效率达91.6%。
近代广西合山矿务局医院在防治矽肺药物的筛选中，发现黄根对实验性矽肺有明显抑制作用，试用于临床，有一定效果〔4〕。1977年由煤炭部科学研究院主持领导黄根治疗矽肺的研究，由广西合山矿务局、广西医学院、广西医药研究所及药厂、广西职业病防治研究所等25个协作单位共同研制黄根片。协作组报道〔11〕：1979～1983以煤矽肺为主，采用同步混合双盲法，治疗组410例，对照组157例进行临床疗效观察。绝大多数单位证明经黄根治疗后患者自觉症状气短、咳嗽、咯痰改善率高于对照组，生化指标如铜兰蛋白、尿羟脯胺酸、IgG都向正常或有利方向转化，均有统计学差异，X线片进展率治疗组为5.6%，对照组为7%，优于对照组。用流行病学寿命表法做11年动态观察。将491例煤矽肺各期患者以存活率作直线回归方程分析。结果显示Ⅰ、Ⅱ期煤矽肺黄根治疗组存活率大于未服黄根组(P<0.01)；Ⅰ、Ⅱ期矽肺病人服用黄根不同疗程观察，存活率疗程长>疗程短>未服药组(P<0.01)；Ⅲ期治疗组比未服药组存活率高(P<0.01)同时还证明11年间服黄根组X线胸片稳定率为87.1%，未服药组仅为74.5%(P<0.05)。专家组鉴定认为：黄根片治疗矽肺有效成分为含铝物质，有近期和远期疗效，口服简便，用药安全，长期服用毒副作用很少，是目前治疗矽肺较好的药物。黄根片于1985年3月在广西南宁市通过技术鉴定并由广西医药研究所药厂正式投产。
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4 开发展望
4.1 石棉肺与矽肺的发病机理不尽相同，吸入肺内的石棉粉尘损伤肺泡巨噬细胞(PAM)是石棉肺发病的始动环节，设法阻断这个环节，保护PAM免遭粉尘损害是寻找防治石棉肺的重要途径，目前我国还没有一种针对石棉肺的有效药物〔8〕。现代药理研究发现，黄根有特异提高PAM抗石棉的溶血作用，并且体外溶血试验证实黄根能抑制石英和温石棉的溶血作用。这预示着黄根有可能成为一种防治石棉肺的药物，值得进一步研究总结和开发。
4.2 地中海贫血属遗传缺陷性疾病，轻者无明显症状，重型患者有明显的贫血外貌和溶血的表现。贫血严重时依靠输血只能暂时缓解症状，尽管可采取长期高量输血使血红蛋白基本维持正常水平，可使患者劳动力和生殖能力保持正常，但不符合我国国民经济水平的实际情况。临床上虽然有脾切除或脾栓塞治疗办法，但只能减少红细胞破坏场所而不能解决溶血原因，也是权宜之计。广西民间习惯以黄根为主加味治疗地中海贫血，临床初步观察对改善症状、缓解病情和提高血红蛋白均有较显著效果。黄根药源丰富，经济价廉，未发现明显副作用，应对其治疗地中海贫血的机理、有效成分、配伍剂型、临床疗效进一步深入研究和总结，这对寻找治疗地中海贫血有效药物、推动广西经济发展将有着积极的重要的意义。
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4.3 经考证，《广西本草选编》、《广西中药材标准》、《全国中草药汇编》〔12〕均收载黄根，以三角瓣花的根入药。药理研究表明，黄根治疗矽肺的有效成分是有机铝化合物，而且从茎叶也分离得铝化合物，得率比根稍高。同时也发现黄根的茎叶、枝皮中含有较多的人体必需微量元素锌、铜、铁等。这对探讨黄根全株植物的药用价值提供了科学的依据。今后应进一步加强黄根茎叶的临床应用研究，对黄根的采集加工采取“修枝采叶”或全株入药的办法，这对保护黄根药源，合理开发利用黄根是十分有益的。
参考文献
〔1〕广西卫生厅.广西中药材标准.1990版.南宁：广西科技出版社，1992.83
〔2〕广西卫生厅.广西本草选编.下册.南宁：广西人民出版社，1974.1790
〔3〕杨德昌.黄根.今日尘肺.第二卷.北京：能源出版社，1989.81
, 百拇医药
〔4〕屠殿君，庞祖焕，闭宁基.黄根化学成分的研究.药学学报.1989，16(8)：631
〔5〕周济桂，李毓贵，周季芝.黄根不同药用部位微量元素含量的比较分析.中草药.1986，17(3)：17
〔6〕黄志贤，陈晓五.黄根药理作用的初步观察.中药通报.1986，11(9)：58
〔7〕陈宁蒙.黄根抗石英、石棉的溶血作用.卫生研究.1985，14(2)：5
〔8〕吴立军，谭佳红，王菊庭.黄根抗石棉尘肺泡巨噬细胞毒性的研究.中国公共卫生学报.1992，11(4)：239
〔9宋士军，邵作慧，李长春，等.黄根对大鼠离体心脏活动的影响.中草药.1987，18(2)18
〔10〕赖祥林.黄根加味治疗地中海贫血36例临床观察.中国中医药科技.1996，3(1)：44
〔11〕梁峰.治疗矽肺新药——黄根片.中草药.1985，16(7)：6
〔12〕《全国中草药汇编》编写组.全国中草药汇编.北京：人民卫生出版社，1975.722
收稿日期：1999-05-28, 百拇医药