劳丹烷型二萜对人类白细胞的体外细胞毒作用
作者：
单位：
关键词：
中草药990842 Cistus creticus subsp. creticus (L.)亚种为一种多年生灌木，其茎叶常于夏季分泌出一种树脂状物，当地人称之谓“Ladano”，作为香料和民间用药。作者从中分得9种劳丹烷型(labdane)二萜类物质并研究其对14 种人类白细胞的体外细胞毒作用，探讨了它们的构效关系。
研究表明，化合物Ⅰ〔(13E-劳丹烷-13-烯-8α，15-二醇〕(图1)的活性最强，除CCRF-SB外，对其它13种细胞均有细胞毒作用。化合物Ⅱ只对HL60有活性，化合物Ⅴ和Ⅵ则只对MOLT3和H9起作用。其它的化合物Ⅳ，Ⅶ～Ⅸ即使剂量为50μg/mL时也不呈现活性。
图1 化合物Ⅰ的结构
化合物Ⅰ剂量为20μg/mL时，48 h后完全抑制MOLT3的生长，同时使其DNA合成完全被抑制。而H 33A J-JA 13的DNA合成只能被抑制60%。10和2 μg/mL时的效果不如20 μg/mL时明显。化合物Ⅰ对B细胞DAUDI和JIYOYE的细胞生长和DNA合成的影响变化规律基本上与对T细胞的作用相同。
作者进一步探讨了构效关系。根据结构特点将这9种二萜分成3组。第1组包括化合物Ⅰ～Ⅲ，发现Ⅰ的结构中C7和C8间没有双键，可能是Ⅰ具有很强细胞毒活性的重要原因。而Ⅱ乙酰化后并不能提高活性。第2组包括化合物Ⅶ～Ⅸ，它们是化合物Ⅰ和Ⅱ的丙二酸衍生物，都没有活性。第3组包括化合物Ⅳ～Ⅵ，其中Ⅳ无活性，Ⅴ和Ⅵ只对MOLT3和H9起作用。关于劳丹烷型二萜的构效关系数据很少，所以现在尚难以建立一种明确的关系。
常海涛摘译 史玉俊校
〔Kostas D,et al. Planta Med,1998,64(3):208〕, 百拇医药
单位：
关键词：
中草药990842 Cistus creticus subsp. creticus (L.)亚种为一种多年生灌木，其茎叶常于夏季分泌出一种树脂状物，当地人称之谓“Ladano”，作为香料和民间用药。作者从中分得9种劳丹烷型(labdane)二萜类物质并研究其对14 种人类白细胞的体外细胞毒作用，探讨了它们的构效关系。
研究表明，化合物Ⅰ〔(13E-劳丹烷-13-烯-8α，15-二醇〕(图1)的活性最强，除CCRF-SB外，对其它13种细胞均有细胞毒作用。化合物Ⅱ只对HL60有活性，化合物Ⅴ和Ⅵ则只对MOLT3和H9起作用。其它的化合物Ⅳ，Ⅶ～Ⅸ即使剂量为50μg/mL时也不呈现活性。
图1 化合物Ⅰ的结构
化合物Ⅰ剂量为20μg/mL时，48 h后完全抑制MOLT3的生长，同时使其DNA合成完全被抑制。而H 33A J-JA 13的DNA合成只能被抑制60%。10和2 μg/mL时的效果不如20 μg/mL时明显。化合物Ⅰ对B细胞DAUDI和JIYOYE的细胞生长和DNA合成的影响变化规律基本上与对T细胞的作用相同。
作者进一步探讨了构效关系。根据结构特点将这9种二萜分成3组。第1组包括化合物Ⅰ～Ⅲ，发现Ⅰ的结构中C7和C8间没有双键，可能是Ⅰ具有很强细胞毒活性的重要原因。而Ⅱ乙酰化后并不能提高活性。第2组包括化合物Ⅶ～Ⅸ，它们是化合物Ⅰ和Ⅱ的丙二酸衍生物，都没有活性。第3组包括化合物Ⅳ～Ⅵ，其中Ⅳ无活性，Ⅴ和Ⅵ只对MOLT3和H9起作用。关于劳丹烷型二萜的构效关系数据很少，所以现在尚难以建立一种明确的关系。
常海涛摘译 史玉俊校
〔Kostas D,et al. Planta Med,1998,64(3):208〕, 百拇医药