莪术中的姜黄素类化合物的细胞毒性及一些新的化合物
作者：姜璧(摘译) 杨丽敏(校)
单位：
关键词：
中草药991234 中国传统药物莪术Curcuma zedoaria (姜科)在临床上被用于治疗子宫颈癌。
本文报道莪术的乙醇提取物显示抑制OVCAR-3细胞(一种人类的卵巢癌细胞株)的活性，经进一步生物测定跟踪分离，得到生物活性化合物脱甲氧基姜黄素(demethoxycurcumin， Ⅱ)，并从无生物活性部分分得3 个新化合物：3，7-二甲基-1，2-二氢化茚-5-羧酸(3，7-dimethylindan-5-carboxylic acid， Ⅳ)， curcolonol (Ⅴ)和愈创木二醇(guaidiol， Ⅵ)。
Ⅱ 的结构经与文献报道的13CNMR 谱数据对照而确定。为了研究纯品Ⅱ 及其衍生物的活性，通过香草醛、4-羟基苯甲醛与乙酰丙酮的反应制备出化合物Ⅰ～Ⅲ，然后测定这些姜黄素类化合物抗OVCAR-3 的细胞毒作用，化合物Ⅰ，Ⅱ和Ⅲ的CD50值分别为4.4，3.8和3.1 μg/mL，Ⅲ的活性最强。
化合物Ⅳ：无色针晶(己烷)，mp153 ℃～155 ℃(分解)，[α](25)/(D)+18°(c，1.0，苯)，TLC Rf 0.67(50%己烷-乙酸乙酯)；化合物Ⅴ：无色棱晶(丙酮)，mp183 ℃～184 ℃(分解)，[α](25)/(D) 0°(c，2.0，EtOH)，TLC Rf 0.35(15%丙酮/CH2Cl2)；化合物Ⅵ：无色棱晶(苯/己烷)，mp134 ℃～136 ℃(分解)，[α]25D+30°(c，1.0，EtOH)，TLC Rf 0.26(15%丙酮/CH2Cl2)。Ⅳ～Ⅵ的结构及有关的立体化学经光谱法和X-射线晶体分析确定。
〔Syu W J， et al. J Nat Prod， 1998， 61： 1531〕, 百拇医药
单位：
关键词：
中草药991234 中国传统药物莪术Curcuma zedoaria (姜科)在临床上被用于治疗子宫颈癌。
本文报道莪术的乙醇提取物显示抑制OVCAR-3细胞(一种人类的卵巢癌细胞株)的活性，经进一步生物测定跟踪分离，得到生物活性化合物脱甲氧基姜黄素(demethoxycurcumin， Ⅱ)，并从无生物活性部分分得3 个新化合物：3，7-二甲基-1，2-二氢化茚-5-羧酸(3，7-dimethylindan-5-carboxylic acid， Ⅳ)， curcolonol (Ⅴ)和愈创木二醇(guaidiol， Ⅵ)。
Ⅱ 的结构经与文献报道的13CNMR 谱数据对照而确定。为了研究纯品Ⅱ 及其衍生物的活性，通过香草醛、4-羟基苯甲醛与乙酰丙酮的反应制备出化合物Ⅰ～Ⅲ，然后测定这些姜黄素类化合物抗OVCAR-3 的细胞毒作用，化合物Ⅰ，Ⅱ和Ⅲ的CD50值分别为4.4，3.8和3.1 μg/mL，Ⅲ的活性最强。
化合物Ⅳ：无色针晶(己烷)，mp153 ℃～155 ℃(分解)，[α](25)/(D)+18°(c，1.0，苯)，TLC Rf 0.67(50%己烷-乙酸乙酯)；化合物Ⅴ：无色棱晶(丙酮)，mp183 ℃～184 ℃(分解)，[α](25)/(D) 0°(c，2.0，EtOH)，TLC Rf 0.35(15%丙酮/CH2Cl2)；化合物Ⅵ：无色棱晶(苯/己烷)，mp134 ℃～136 ℃(分解)，[α]25D+30°(c，1.0，EtOH)，TLC Rf 0.26(15%丙酮/CH2Cl2)。Ⅳ～Ⅵ的结构及有关的立体化学经光谱法和X-射线晶体分析确定。
〔Syu W J， et al. J Nat Prod， 1998， 61： 1531〕, 百拇医药