高血压病降压药物的合理应用
作者：王玲
单位：解放军89711部队医院 兰州 732750
关键词：高血压；降压药物；合理用药
广西中医学院学报000134 中图分类号 R969.3
高血压病是一种常见病。治疗目的不仅是降低动脉血压，更重要的是保护重要的靶器官心、脑、肾，以维持其正常的功能。因此选择合适的药物是取得理想疗效的关键环节。一般来讲，一是用药要遵循个体化原则，即根据不同病人的具体情况选择不同的药物；二是要提倡服一天一次的长效制剂，这样易于患者接受且效果更平稳、更持续，减少因漏服或在夜间可能出现的突发性血压升高而导致的心血管猝死的危险；三是要保持持续性治疗而不能间断用药。目前控制高血压的难点在于约半数以上的病人顺从性差，即病人不能按时按量规律服药或自行停药。其原因固然有多种，但因药物的副作用致使生活质量下降是重要原因之一。近年来，治疗高血压药物有数十种，应用较广泛的大体可分为五大类：利尿剂、β受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙拮抗剂及α1受体阻滞剂[1]。在用药时首先要熟悉五大类药物的药理作用特点、适应证及其不良反应。
, 百拇医药
1 利尿剂
1.1 作用 利尿剂的降压机制是抑制肾小管对钠和水的再吸收，排钠增多，使血容量减少，心排出量降低，血压下降；长期用药后血容量可恢复正常，但周围血管阻力降低，仍保持其疗效，可能是利尿药使血管壁内水、钠含量减少的结果。
1.2 药物 常用的利尿剂有噻嗪类如双氢克尿噻25mg，每日1～2次；氯噻酮25～50mg，每日1次；环戊甲噻嗪0.25mg，每日2次；髓袢利尿剂如呋塞米(速尿)20mg，每日1～2次；安体舒通20mg，每日2～3次；氨苯喋啶100mg，每日2～3次。均为口服。中药甜菊、罗布麻等。
1.3 临床应用 利尿药降压作用温和，须持续应用2周以上发挥疗效，适用于轻、中度高血压。血脂高、糖尿病、伴痛风者均不宜选用利尿剂；肥胖者、伴室性心律失常者慎用利尿剂；性功能障碍者禁用利尿剂。
1.4 副作用 严重副作用不多。除安体舒通、氨苯喋啶有滞钾作用外，其他利尿药物均有排钾作用，应注意避免失钾，必要时与氯化钾同用。
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2 β受体阻滞剂
2.1 作用 降压机制为降低交感神经张力，提高血管平滑肌对扩血管介质的敏感性，抑制肾素分泌，通过阻滞触突前部的受体抑制去甲肾上腺素释放；作用于颈动脉压力感受器，使之功能处于低水平状态而获得降压效果。
2.2 药物 此类药物品种多，常用者为普萘洛尔(心得安)5～10mg口服，每日3次，或阿替洛尔(氨酰心安)50～100mg口服，每日2次，逐渐加量；美托洛尔(23±4.67)mg/d可维持24小时血压稳定。最近又研制的新药如卡维地洛同时具有阻断α1和β受体的双重作用，无内在拟交感活性。研究表明该药在治疗高血压过程中，不发生体位性低血压和反射性心动过速，心率虽然减慢但不发生心动过缓，对脂类、糖类的代谢等均无不良影响。因此，卡维地洛是长期治疗高血压安全有效的新型抗高血压药物[2]。
2.3 临床应用 临床适用于各期高血压，尤其高排出量、高血浆肾素活性或嗜铬细胞瘤所致的高血压，在不同情况下应选用不同的药物。合并冠心病心绞痛时、伴室性心律失常者为首选药物；合并左心室肥厚者可用；肥胖者、老年人慎用；血脂高、糖尿病、合并肾功能不全、伴痛风者不宜选用；合并心功能不全者、合并周围血管疾病者、合并慢性阻塞性肺气肿及哮喘者、性功能障碍者均禁用[3]。
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2.4 副作用 有恶心、心动过缓、支气管痉挛、心收缩力减弱等。美托洛尔的副作用有疲倦无力、心率缓慢、头晕、软弱、腹泻等。卡维地洛主要不良反应为头晕、嗜睡，但在治疗过程中能自行缓解。
3 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)
3.1 作用 ACEI降压机制是对全身动脉及静脉有扩张作用，降低全身外周阻力，降低血压；另一方面，通过抑制血管紧张素转换酶，减少血管紧张素的生成和醛固酮的释放，从而减少水钠潴留与血容量，促进血压下降。
3.2 药物 目前应用较多者为甲巯丙脯酸12.5～25mg，每日2～3次，口服；依那普利2.5mg，每日2次，口服，可 增至10mg日服2次。此外还有苯那普利、赖诺普利、西拉普利等。另外，刚进入国内市场的一个ACEI类药物为雷米普利(瑞泰)，它是第二代ACEI药物，为水溶性的，半衰期长，可每日一次服用，保持较高的药物浓度。每日服用雷米普利2.5～5mg，可使85%的轻、中型高血压得到有效控制。对某些重度高血压，单药治疗的效果可能不太理想，此时应与其他药物如利尿剂或钙拮抗剂合用疗效会更好。此外，雷米普利耐受性较好，还能改善急性心肌梗塞预后[4]。
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3.3 临床应用 各期高血压及血浆肾素活性增高者均可。合并左心室肥厚者、肥胖者、老年人、合并心功能不全者、对胰岛素低抗者、性功能障碍者均为首选药物。
3.4 副作用 主要是咳嗽，发生率为8%～25%，可能与缓激肽释放减少有关，还可出现皮疹、味觉缺少、白细胞减少等。
4 钙拮抗剂(CCB)
4.1 作用 其降低血压机制主要是抑制细胞外钙离子的跨膜内流，降低血管平滑肌细胞内游离钙，而使血管平滑肌松弛，从而扩张小动脉，降低外周阻力，降低血压。钙拮抗剂降压特点是无论静脉还是口服给药均可以明显降低血压，没有耐药性，不会产生体位性低血压，血压越高降压效果越明显，对低肾素病人降压作用较显著。
4.2 药物 目前国内应用选择性钙拮抗剂主要选择性地作用于L-型钙通道，有三类：一类为二氢吡啶类如硝苯吡啶(心痛定)5～10mg，每日3次，口服，氨氯地平(络活喜)最小剂量是2.5～10mg，24小时保持降压作用，是目前所有钙离子拮抗剂中最长效的[5]，其半衰期长达35～50小时，每天服药1次，疗效显著，病人有良好的服药顺从性。二类为苯烷胺类如维拉帕半(异搏定)；三类为地尔硫罩、尼可地尔等。新用药如波依定(非洛地平缓释片)，开始剂量为5mg，每日1次，早饭后服用，用药1周后血压下降不满意者，加至10mg，每日1次，或5mg，每日2次(早晚)口服，疗程6～8周[6]。由于波依定对小动脉平滑肌的高度选择性，在治疗剂量范围内对心肌收缩力和心脏传导无直接作用，对静脉平滑肌和肾上腺素能血管张力调节无影响，故不引起体位性低血压。非洛地平有轻微的排钠利尿作用，所以不引起体液潴留。拉西地平4～6mg，每日1次，因其含亲脂性的分子，粘附在血管壁上，是具有最长作用时间的一种CCB，具有对抗破坏动脉因素的作用，有很高的抗氧化特性，从而阻止自由基形成，保护血管内皮细胞[7]。此二种药价格较贵。
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4.3 临床应用 适用于第一、二期高血压和冠心病者。肥胖者、合并周围血管疾病者、合并慢性阻塞性肺气肿及哮喘者、老年人、伴室性心律失常者、性功能障碍者均作首选用药。
4.4 副作用 心悸、头痛、面部潮红及皮肤的不良反应(紫癜、荨麻疹等)。
5 α1受体阻滞剂
5.1 作用 降压机制为α受体阻滞剂作用于α1肾上腺素能受体，使血管扩张，降低外周阻力，使血压下降。α受体阻滞剂与利尿剂和β阻滞剂合用时有协同降压作用。
5.2 药物 常用的有哌唑嗪，应先以0.5～1mg试服，如无反应则给1mg，每日3次，渐增至5mg，每日3次。
5.3 临床应用 适用于轻、中度高血压；及伴有肾功能障碍的高血压患者。合并心功能不全者、合并慢性阻塞性肺气肿及哮喘者、性功能障碍者均可作为首选用药；肥胖者、老年人、合并周围血管疾病者、对胰岛素抵抗者可选用；合并肾功能不全者不宜用。
, 百拇医药
5.4 副作用 主要有“首剂现象”，因哌唑嗪扩血管作用强，首剂后30～60分钟可能出现体位性低血压，甚至晕厥，故宜小量开始以减小此反应；体液潴留，偶见口干、鼻充血、急性发热性多关节炎等。
总之，由于高血压合并症及并发症较多，在治疗中除遵循以上原则外，治疗中应选择作用时间长、不良反应少而方便的药物，在应用中应从小剂量开始，逐渐增加其剂量，达到有效降压目的后逐渐减少剂量，尽可能小剂量药物维持，切忌突然停药。用降压药物不仅应使高血压患者血压控制在正常范围内，而且要逆转高血压性心血管病变以及其它伴随的病理性变化，减少高血压的致残率、死亡率，提高患者的生活质量。一般来说，年轻人血压应控制在16.0～17.3/10.7kPa，老年人应控制在18.7/12.0kPa以下，纯收缩期高血压者收缩压应控制在18.7kPa以下。
参考文献
[1] 刘晓惠.高血压病的药物治疗.中国农村医学.1988，269(8)：19
, 百拇医药
[2] 刘叔文.卡维地洛治疗原发性高血压的长期疗效.临床心血管病杂志.1999，15(2)：74
[3] 那开宪.高血压病诊治的一些进展.中国农村医学.1988，26(1)：25
[4] 顼志敏.减轻血管紧张度控制血压.健康报 .1998，10
[5] 周劲东.氨氯地平对原发性高血压病的疗效.中国临床药学杂志.1998，7(3)：119
[6] 赵凤琴.波依定治疗Ⅰ、Ⅱ期高血压的临床疗效观察.中国农村医学.1998，26(6)：51
[7] 郭冀珍.拉西地平对高血压患者肾脏的作用.中国临床药学杂志.1998，7(1)：33
收稿日期：2000-01-07, 百拇医药
单位：解放军89711部队医院 兰州 732750
关键词：高血压；降压药物；合理用药
广西中医学院学报000134 中图分类号 R969.3
高血压病是一种常见病。治疗目的不仅是降低动脉血压，更重要的是保护重要的靶器官心、脑、肾，以维持其正常的功能。因此选择合适的药物是取得理想疗效的关键环节。一般来讲，一是用药要遵循个体化原则，即根据不同病人的具体情况选择不同的药物；二是要提倡服一天一次的长效制剂，这样易于患者接受且效果更平稳、更持续，减少因漏服或在夜间可能出现的突发性血压升高而导致的心血管猝死的危险；三是要保持持续性治疗而不能间断用药。目前控制高血压的难点在于约半数以上的病人顺从性差，即病人不能按时按量规律服药或自行停药。其原因固然有多种，但因药物的副作用致使生活质量下降是重要原因之一。近年来，治疗高血压药物有数十种，应用较广泛的大体可分为五大类：利尿剂、β受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙拮抗剂及α1受体阻滞剂[1]。在用药时首先要熟悉五大类药物的药理作用特点、适应证及其不良反应。
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1 利尿剂
1.1 作用 利尿剂的降压机制是抑制肾小管对钠和水的再吸收，排钠增多，使血容量减少，心排出量降低，血压下降；长期用药后血容量可恢复正常，但周围血管阻力降低，仍保持其疗效，可能是利尿药使血管壁内水、钠含量减少的结果。
1.2 药物 常用的利尿剂有噻嗪类如双氢克尿噻25mg，每日1～2次；氯噻酮25～50mg，每日1次；环戊甲噻嗪0.25mg，每日2次；髓袢利尿剂如呋塞米(速尿)20mg，每日1～2次；安体舒通20mg，每日2～3次；氨苯喋啶100mg，每日2～3次。均为口服。中药甜菊、罗布麻等。
1.3 临床应用 利尿药降压作用温和，须持续应用2周以上发挥疗效，适用于轻、中度高血压。血脂高、糖尿病、伴痛风者均不宜选用利尿剂；肥胖者、伴室性心律失常者慎用利尿剂；性功能障碍者禁用利尿剂。
1.4 副作用 严重副作用不多。除安体舒通、氨苯喋啶有滞钾作用外，其他利尿药物均有排钾作用，应注意避免失钾，必要时与氯化钾同用。
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2 β受体阻滞剂
2.1 作用 降压机制为降低交感神经张力，提高血管平滑肌对扩血管介质的敏感性，抑制肾素分泌，通过阻滞触突前部的受体抑制去甲肾上腺素释放；作用于颈动脉压力感受器，使之功能处于低水平状态而获得降压效果。
2.2 药物 此类药物品种多，常用者为普萘洛尔(心得安)5～10mg口服，每日3次，或阿替洛尔(氨酰心安)50～100mg口服，每日2次，逐渐加量；美托洛尔(23±4.67)mg/d可维持24小时血压稳定。最近又研制的新药如卡维地洛同时具有阻断α1和β受体的双重作用，无内在拟交感活性。研究表明该药在治疗高血压过程中，不发生体位性低血压和反射性心动过速，心率虽然减慢但不发生心动过缓，对脂类、糖类的代谢等均无不良影响。因此，卡维地洛是长期治疗高血压安全有效的新型抗高血压药物[2]。
2.3 临床应用 临床适用于各期高血压，尤其高排出量、高血浆肾素活性或嗜铬细胞瘤所致的高血压，在不同情况下应选用不同的药物。合并冠心病心绞痛时、伴室性心律失常者为首选药物；合并左心室肥厚者可用；肥胖者、老年人慎用；血脂高、糖尿病、合并肾功能不全、伴痛风者不宜选用；合并心功能不全者、合并周围血管疾病者、合并慢性阻塞性肺气肿及哮喘者、性功能障碍者均禁用[3]。
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2.4 副作用 有恶心、心动过缓、支气管痉挛、心收缩力减弱等。美托洛尔的副作用有疲倦无力、心率缓慢、头晕、软弱、腹泻等。卡维地洛主要不良反应为头晕、嗜睡，但在治疗过程中能自行缓解。
3 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)
3.1 作用 ACEI降压机制是对全身动脉及静脉有扩张作用，降低全身外周阻力，降低血压；另一方面，通过抑制血管紧张素转换酶，减少血管紧张素的生成和醛固酮的释放，从而减少水钠潴留与血容量，促进血压下降。
3.2 药物 目前应用较多者为甲巯丙脯酸12.5～25mg，每日2～3次，口服；依那普利2.5mg，每日2次，口服，可 增至10mg日服2次。此外还有苯那普利、赖诺普利、西拉普利等。另外，刚进入国内市场的一个ACEI类药物为雷米普利(瑞泰)，它是第二代ACEI药物，为水溶性的，半衰期长，可每日一次服用，保持较高的药物浓度。每日服用雷米普利2.5～5mg，可使85%的轻、中型高血压得到有效控制。对某些重度高血压，单药治疗的效果可能不太理想，此时应与其他药物如利尿剂或钙拮抗剂合用疗效会更好。此外，雷米普利耐受性较好，还能改善急性心肌梗塞预后[4]。
, http://www.100md.com
3.3 临床应用 各期高血压及血浆肾素活性增高者均可。合并左心室肥厚者、肥胖者、老年人、合并心功能不全者、对胰岛素低抗者、性功能障碍者均为首选药物。
3.4 副作用 主要是咳嗽，发生率为8%～25%，可能与缓激肽释放减少有关，还可出现皮疹、味觉缺少、白细胞减少等。
4 钙拮抗剂(CCB)
4.1 作用 其降低血压机制主要是抑制细胞外钙离子的跨膜内流，降低血管平滑肌细胞内游离钙，而使血管平滑肌松弛，从而扩张小动脉，降低外周阻力，降低血压。钙拮抗剂降压特点是无论静脉还是口服给药均可以明显降低血压，没有耐药性，不会产生体位性低血压，血压越高降压效果越明显，对低肾素病人降压作用较显著。
4.2 药物 目前国内应用选择性钙拮抗剂主要选择性地作用于L-型钙通道，有三类：一类为二氢吡啶类如硝苯吡啶(心痛定)5～10mg，每日3次，口服，氨氯地平(络活喜)最小剂量是2.5～10mg，24小时保持降压作用，是目前所有钙离子拮抗剂中最长效的[5]，其半衰期长达35～50小时，每天服药1次，疗效显著，病人有良好的服药顺从性。二类为苯烷胺类如维拉帕半(异搏定)；三类为地尔硫罩、尼可地尔等。新用药如波依定(非洛地平缓释片)，开始剂量为5mg，每日1次，早饭后服用，用药1周后血压下降不满意者，加至10mg，每日1次，或5mg，每日2次(早晚)口服，疗程6～8周[6]。由于波依定对小动脉平滑肌的高度选择性，在治疗剂量范围内对心肌收缩力和心脏传导无直接作用，对静脉平滑肌和肾上腺素能血管张力调节无影响，故不引起体位性低血压。非洛地平有轻微的排钠利尿作用，所以不引起体液潴留。拉西地平4～6mg，每日1次，因其含亲脂性的分子，粘附在血管壁上，是具有最长作用时间的一种CCB，具有对抗破坏动脉因素的作用，有很高的抗氧化特性，从而阻止自由基形成，保护血管内皮细胞[7]。此二种药价格较贵。
, 百拇医药
4.3 临床应用 适用于第一、二期高血压和冠心病者。肥胖者、合并周围血管疾病者、合并慢性阻塞性肺气肿及哮喘者、老年人、伴室性心律失常者、性功能障碍者均作首选用药。
4.4 副作用 心悸、头痛、面部潮红及皮肤的不良反应(紫癜、荨麻疹等)。
5 α1受体阻滞剂
5.1 作用 降压机制为α受体阻滞剂作用于α1肾上腺素能受体，使血管扩张，降低外周阻力，使血压下降。α受体阻滞剂与利尿剂和β阻滞剂合用时有协同降压作用。
5.2 药物 常用的有哌唑嗪，应先以0.5～1mg试服，如无反应则给1mg，每日3次，渐增至5mg，每日3次。
5.3 临床应用 适用于轻、中度高血压；及伴有肾功能障碍的高血压患者。合并心功能不全者、合并慢性阻塞性肺气肿及哮喘者、性功能障碍者均可作为首选用药；肥胖者、老年人、合并周围血管疾病者、对胰岛素抵抗者可选用；合并肾功能不全者不宜用。
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5.4 副作用 主要有“首剂现象”，因哌唑嗪扩血管作用强，首剂后30～60分钟可能出现体位性低血压，甚至晕厥，故宜小量开始以减小此反应；体液潴留，偶见口干、鼻充血、急性发热性多关节炎等。
总之，由于高血压合并症及并发症较多，在治疗中除遵循以上原则外，治疗中应选择作用时间长、不良反应少而方便的药物，在应用中应从小剂量开始，逐渐增加其剂量，达到有效降压目的后逐渐减少剂量，尽可能小剂量药物维持，切忌突然停药。用降压药物不仅应使高血压患者血压控制在正常范围内，而且要逆转高血压性心血管病变以及其它伴随的病理性变化，减少高血压的致残率、死亡率，提高患者的生活质量。一般来说，年轻人血压应控制在16.0～17.3/10.7kPa，老年人应控制在18.7/12.0kPa以下，纯收缩期高血压者收缩压应控制在18.7kPa以下。
参考文献
[1] 刘晓惠.高血压病的药物治疗.中国农村医学.1988，269(8)：19
, 百拇医药
[2] 刘叔文.卡维地洛治疗原发性高血压的长期疗效.临床心血管病杂志.1999，15(2)：74
[3] 那开宪.高血压病诊治的一些进展.中国农村医学.1988，26(1)：25
[4] 顼志敏.减轻血管紧张度控制血压.健康报 .1998，10
[5] 周劲东.氨氯地平对原发性高血压病的疗效.中国临床药学杂志.1998，7(3)：119
[6] 赵凤琴.波依定治疗Ⅰ、Ⅱ期高血压的临床疗效观察.中国农村医学.1998，26(6)：51
[7] 郭冀珍.拉西地平对高血压患者肾脏的作用.中国临床药学杂志.1998，7(1)：33
收稿日期：2000-01-07, 百拇医药