枳椇属植物研究进展
作者：马林 宋万志
单位：中国医学科学院 中国协和医科大学 药物研究所 北京 100050
关键词：枳；C971；属；皂苷；药理作 用
中草药001142
摘 要 枳C971属植物含皂苷、黄酮、生物碱等成 分，皂苷是其主要活性 成分，具有镇静、镇痛、保肝等多方面药理活性。本属植物有可能成为抗衰老和治肝病的药 物，由于发现有极好的抗致突变活性，可用于治疗癌症。应对枳C971属 植物综合开发、利用。
枳C971为鼠李科拐枣属 (Hovenia Thunb.) 植物，全世界有 3 种 3 变种，分布于中国、日 本、朝鲜和印度等国。我国有 3 种 2 变种。即北枳C971 H. duleis Thunb .、枳C971 H. acerba Lindl.、毛果枳 C971 H. trichocarpa Chun et Tsiang、俅江枳C971 H. acerba Lindl . var kiukiangensis (Hu et Tsiang) C. Y. Wu ex Y. L. Chen. 、光叶毛果枳C971 H. trichocarpa Chun et Tsian g var. robusta (Nakai et Y. Kimu ra) Y. L. Chou et P. K. Chou。枳C971子始载于《唐本草》，记 有“味甘、平，无毒。主头风 、小腹拘急”。枳C971子有解酒毒、止渴除烦、止呕、利大小便的功能 。笔者就枳C971属植物的化学成分、药理作用综述如下。
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1 化学成分
1.1 皂苷：1974年 Kawai 等从北枳C971根皮和叶中分得枳 C971皂苷 (saponin) C、C2、D、G、H 和酸枣皂苷 B (ujuboside B)[1] 。1996 年又从种子中分得北枳C971皂苷 (hove nidulcioside) A1、A2、B1、B2 和北拐枣皂苷Ⅲ (hoduloside Ⅲ)。 1992 年 Yashikawa 等从北枳C971和日本产的绒毛枳C971 Hovenia dulcis Th unb. var. tomentella Makino 叶中又分得北拐枣皂苷Ⅰ～Ⅹ，以及北 枳C971皂苷Ⅰ (hovenisaponin Ⅰ)，均为抗甜味成分[2] 。梁侨丽等 从枳C971叶中分得枳C971皂苷 (hoveacerboside) A1、A 和枳C971皂苷 (hovenia saponin) C 2[3]。近年 Yoshikawa 等从毛果枳C971中分得毛果枳 C971皂苷 (hovetrichoside) C、D、E、F、G 等 5 种皂苷[4]。
, 百拇医药
1.2 生物碱：1973年 Takai 等从北枳C971根皮中分得肽类生物碱： 异欧鼠李碱 (frangulan ine) 和枳C971碱 (hovenin) A、B，枳C971碱 A 即为去-N-甲基异欧鼠李碱 (des-N-melthylfrangulanine)[5]。1994年金宝渊等从其种 子中分得 β-carboine 系生物碱化合物黑麦草碱 (perololyrine) 和异欧鼠李碱[6 ]。
1.3 黄酮：1996～1997年梁侨丽等人报道，从枳C971叶和北枳 C971种子中分得山柰酚、槲皮素、异槲皮素、山柰酚-3-O -α-吡喃鼠李糖(1→6)-β-D-吡喃半乳糖苷、槲皮素-3- O-α-L-吡喃鼠李糖、山柰酚-3-O[ WTBZ -云香糖和芦丁；双氢山柰酚 (dihyrokaemferol), (+)-3,3′,5,5′,7-五羟基双 氢黄酮和 (+)-双氢杨梅素 〔(+)-dihydromyricetin〕 等[7,8]。
, 百拇医药
1.4 脂肪：1997年李光明报道北枳C971子种子含脂肪约 7%，5 个不 饱和脂肪酸，22 个饱和 脂肪酸，含量较高的有 △9十八烯酸甲酯 (26.24%)、十六烷酸甲酯 (14.72%)、十八烯 酸甲酯 (7.99%)、9-氧代壬酸甲酯 (7.20%)、十九烷酸甲酯 (4.79%) 和二十烷酸甲酯 (1.97%) 等[9]。
1.5 有机酸：枳C971木部含枳C971酸 (hovenic acid)，叶含 3-O-香豆酰 奎宁酸 (3-O-coumaroylquinic acid) 和 4-羟基-N-甲基脯氨酸 (4-hydroxy-N-methylproline)[10]。
1.6 芳香苷和倍半萜：Yoshikawa 等从绒毛枳C971叶中分得芳香苷： kenpsoide A、B 和倍半萜 icariside[11]。
, 百拇医药
1.7 其它：枳C971含多量葡萄糖，果柄、花序轴含葡萄糖、果糖和 蔗糖等成分。此外果实含(mg/100 g) 粗蛋白 (3.07)，总酸 (以枸橼酸汁) 345.8，维生素 C (16.29)，总糖 (28.55%)；微 量元素铁 (3.47)、磷 (0.89)、钙 (132.0)、钠 (0.12)、锰 (0.14) 等和谷氨酸 2. 38 mg/g (干重)[12]。种子含 (+)-没食子儿茶素 〔(+)-gallocatechin〕 [13]。
2 药理和应用
2.1 中枢神经抑制作用：据 Hiroshi 研究，对小鼠腹腔注射北枳C971皂苷 30 mg/kg，能显 著减少自发活动，并延长环己巴比妥的睡眠时间；大鼠腹腔注射 30 mg/kg 时，能特异性地 抑制条件反射，显示有一定的镇静作用。小鼠腹控注射 400 mg/kg 时，对电刺激及戊四唑 或士的宁所致的惊厥均有一定的抗惊厥作用[14]。
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2.2 降压作用：Hiroshi 研究，给小鼠静注北枳C971皂苷 3～10 mg/k g，均有短暂的降压作用[15]。
2.3 对不良刺激的反应：Kawai 报道，枳C971子匀浆液 6 g/kg 灌胃 给药，能增强小鼠耐寒 (-20 ℃) 机能和耐热 (50 ℃) 功能，并能延长小鼠游泳时间[1]。此后王艳林经 药理实验再次证明[15]。
2.4 抗脂质过氧化作用：将枳C971子匀浆液给雄性小鼠以 9 g/kg 灌 胃给药 14 d，以硫化 巴比妥酸比色法测定血清及肝、肾、脑组织中丙二醛 (MDA) 含量，表明能显著降低血清中 MD A 含量，并呈量效依赖关系，以邻苯二酚自氧化法测定超氧化物歧化酶 (SOD)，表明能显著 增加小鼠肝、脑组织中 SOD 含量[18]。此后王艳林的药理实验得到同样结果 [15]。
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2.5 对肝损害的影响：据 Hase 等研究，以脂质多糖 (LPS) 诱发长期摄入乙醇大鼠肝损 害，营养状况显示给枳C971子水或甲醇提取物 100 mg/kg 组与饲喂乙 醇 2 g/kg 组，其比热 量消耗和体重均无显著差异；血清谷丙转氨酶 (ALT)、谷草转氨酶 (AST) 水平变化，给枳 C971子水提物显著抑制给予乙醇 + LPS 所引起的 ALT、AST 升高；给 枳C971子甲醇提取物对血 清 ALT、AST 无明显影响，对肝脏 MDA、甘油三酯 (TG)、总胆固醇 (TC) 水平影响，乙醇 组较正常对照组显著升高 MDA、TG 及 TC；乙醇 + LPS 组，MDA 升高更显著。枳 C971子水提 物可显著抑制乙醇和 LPS 引起的 MDA、TG 及 TC 升高；而甲醇提取物对 MDA 无明显影响 ，但抑制脑 TG 及 TC 的蓄积[16]。
2.6 对应激性胃溃疡的作用：据 Hiroshi 等研究，小鼠腹腔给予枳C971皂苷 (hovenosides, HS)，对应激性胃溃疡有明显抑制作用，但口服无效，HS 对大鼠 幽门结扎所致的胃溃疡与 胃液的增加均无明显的抑制作用，通过肠胃道炭末阻滞实验表明，HS 能促进肠管蠕动，而 对肠鼠回肠显示有较弱的罂粟样作用[14]。
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2.7 利尿作用：据 Hiroshi 等报道，HS 在较小剂量时对豚鼠无利尿作用，仅在大剂量 (400 mg/kg) 时，能显示减少尿量、钠及钾的含量[14]。
2.7 抗致突变活性：从枳C971子提取精制的一种化合物为致突变化合 物，在艾姆氏实验中有极好的抗致突变活性，可用于防癌[17]。
2.8 保健作用：据苏地报道，枳C971果实俗称“万寿果，在产区利用 万寿果已有悠久历史， 如将果、果柄和种子打粉，冲水饮可治水肿，破碎压汁发酵制成“万寿果酒”是优良的绿 色食品，常饮万寿果酒有利于人体生长发育，保健强身和延年益寿[18]。
此外枳C971叶主治酒醉、风热感冒、外感腹痛、死胎不下；枝叶煎膏， 功效同果柄，亦能止呕、解酒及铁棒锤中毒；木汁治腋下狐气等[13]。
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3 结语
近年对枳C971属植物的研究较多，其主要活性成分为达玛烷型三萜皂苷 ，有抗脂质过氧化、保 肝、解酒毒及中枢神经等多方面的药理作用。枳C971属植物有可能成为 抗衰老和治疗与乙醇 相关性肝病的药物，同时有极好的抗致突变活性，可用于防癌，显示该属植物有重要的药用 价值。枳C971属自古以来为药食两用，为综合利用、开发资源，寻找新 药提供了广阔的前景。
Address： Ma Lin, Institute of Mate ria Medica, Chinese Academy of Medical Sciences, Peking Union Medical College, B eijing
马林 男，1987年7月毕业于吉林农业大学特产系药用植物专业，获农学学士。同年分配 到中国医学科学院药物研究所工作，现为助理研究员。多年来主要从事药用植物分类鉴定及 资源调查，同时承担一些中药材样品有效成分分析工作，先后参加过“中药五味子类木脂素 资源利用的研究”，“常用药材品种整理和质量研究——五味子、黄芩、射干、藁本子专题 ”等国家攻关课题，先后多次荣获部级一、二、三等科技进步成果奖。
, 百拇医药
参 考 文 献
1，Yoshikawa K, Nagai M, Wakabayashi M,et al. P hytochemistry, 1974, 13 (12):2829
2，Yoshikawa K, Murakami T, Heda T, et al. Chem Pharm Bull, 1990, 38(9): 1736；1992, 40(9): 2287；1993, 41(10):1722
3，梁侨丽，丁林生.中国药科大学学报，1995，26(6)：2621；1996，27( 7)：401
4，Yoshikawa K, Eiko K, Mimura N, et al. J Nat P rod, 1998,61:786
5，Tukai M, Ogihara Y, Shibata S, Phytochemstry, 1973,12 (12):298 5
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6，金宝渊，朴万基，朴政一.中草药，1994，25(3)：161
7，梁侨丽，丁林生.中草药，1996，27(10)：581
8，丁林生，梁侨丽.药学学报，1997，32(8)：600
9，李光明，任丽娟.中草药，1997，28(11)：653
10，梁侨丽，丁林生.中草药，1997，28(8)：457
11，Yoshikawa K, Nagai M, Wakabayashi M,et al. Phytoche mistry, 1993, 34(5): 1431
12，吴荣献.食品科学，1987，(2)：34
, 百拇医药 13，吴征镒主编.新华本草纲要.第三册.上海：上海科学技术出版社，1990：158
14，Hiorshi S, Akira M, Keijiro T, et al. 生药学杂志，19 79，33(2)：103
15，王艳林，韩 钰，钱京萍.中草药，1994，25(6)：306
16，聂增义摘.国外医学-中医中药分册，1998，20(4)：27
17，沈莉纳摘.国外医药-植物药分册，1993，8(2)：89
18，苏 地.植物杂志，1995，(6)：18
(2000-03-09收稿), 百拇医药
单位：中国医学科学院 中国协和医科大学 药物研究所 北京 100050
关键词：枳；C971；属；皂苷；药理作 用
中草药001142
摘 要 枳C971属植物含皂苷、黄酮、生物碱等成 分，皂苷是其主要活性 成分，具有镇静、镇痛、保肝等多方面药理活性。本属植物有可能成为抗衰老和治肝病的药 物，由于发现有极好的抗致突变活性，可用于治疗癌症。应对枳C971属 植物综合开发、利用。
枳C971为鼠李科拐枣属 (Hovenia Thunb.) 植物，全世界有 3 种 3 变种，分布于中国、日 本、朝鲜和印度等国。我国有 3 种 2 变种。即北枳C971 H. duleis Thunb .、枳C971 H. acerba Lindl.、毛果枳 C971 H. trichocarpa Chun et Tsiang、俅江枳C971 H. acerba Lindl . var kiukiangensis (Hu et Tsiang) C. Y. Wu ex Y. L. Chen. 、光叶毛果枳C971 H. trichocarpa Chun et Tsian g var. robusta (Nakai et Y. Kimu ra) Y. L. Chou et P. K. Chou。枳C971子始载于《唐本草》，记 有“味甘、平，无毒。主头风 、小腹拘急”。枳C971子有解酒毒、止渴除烦、止呕、利大小便的功能 。笔者就枳C971属植物的化学成分、药理作用综述如下。
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1 化学成分
1.1 皂苷：1974年 Kawai 等从北枳C971根皮和叶中分得枳 C971皂苷 (saponin) C、C2、D、G、H 和酸枣皂苷 B (ujuboside B)[1] 。1996 年又从种子中分得北枳C971皂苷 (hove nidulcioside) A1、A2、B1、B2 和北拐枣皂苷Ⅲ (hoduloside Ⅲ)。 1992 年 Yashikawa 等从北枳C971和日本产的绒毛枳C971 Hovenia dulcis Th unb. var. tomentella Makino 叶中又分得北拐枣皂苷Ⅰ～Ⅹ，以及北 枳C971皂苷Ⅰ (hovenisaponin Ⅰ)，均为抗甜味成分[2] 。梁侨丽等 从枳C971叶中分得枳C971皂苷 (hoveacerboside) A1、A 和枳C971皂苷 (hovenia saponin) C 2[3]。近年 Yoshikawa 等从毛果枳C971中分得毛果枳 C971皂苷 (hovetrichoside) C、D、E、F、G 等 5 种皂苷[4]。
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1.2 生物碱：1973年 Takai 等从北枳C971根皮中分得肽类生物碱： 异欧鼠李碱 (frangulan ine) 和枳C971碱 (hovenin) A、B，枳C971碱 A 即为去-N-甲基异欧鼠李碱 (des-N-melthylfrangulanine)[5]。1994年金宝渊等从其种 子中分得 β-carboine 系生物碱化合物黑麦草碱 (perololyrine) 和异欧鼠李碱[6 ]。
1.3 黄酮：1996～1997年梁侨丽等人报道，从枳C971叶和北枳 C971种子中分得山柰酚、槲皮素、异槲皮素、山柰酚-3-O -α-吡喃鼠李糖(1→6)-β-D-吡喃半乳糖苷、槲皮素-3- O-α-L-吡喃鼠李糖、山柰酚-3-O[ WTBZ -云香糖和芦丁；双氢山柰酚 (dihyrokaemferol), (+)-3,3′,5,5′,7-五羟基双 氢黄酮和 (+)-双氢杨梅素 〔(+)-dihydromyricetin〕 等[7,8]。
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1.4 脂肪：1997年李光明报道北枳C971子种子含脂肪约 7%，5 个不 饱和脂肪酸，22 个饱和 脂肪酸，含量较高的有 △9十八烯酸甲酯 (26.24%)、十六烷酸甲酯 (14.72%)、十八烯 酸甲酯 (7.99%)、9-氧代壬酸甲酯 (7.20%)、十九烷酸甲酯 (4.79%) 和二十烷酸甲酯 (1.97%) 等[9]。
1.5 有机酸：枳C971木部含枳C971酸 (hovenic acid)，叶含 3-O-香豆酰 奎宁酸 (3-O-coumaroylquinic acid) 和 4-羟基-N-甲基脯氨酸 (4-hydroxy-N-methylproline)[10]。
1.6 芳香苷和倍半萜：Yoshikawa 等从绒毛枳C971叶中分得芳香苷： kenpsoide A、B 和倍半萜 icariside[11]。
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1.7 其它：枳C971含多量葡萄糖，果柄、花序轴含葡萄糖、果糖和 蔗糖等成分。此外果实含(mg/100 g) 粗蛋白 (3.07)，总酸 (以枸橼酸汁) 345.8，维生素 C (16.29)，总糖 (28.55%)；微 量元素铁 (3.47)、磷 (0.89)、钙 (132.0)、钠 (0.12)、锰 (0.14) 等和谷氨酸 2. 38 mg/g (干重)[12]。种子含 (+)-没食子儿茶素 〔(+)-gallocatechin〕 [13]。
2 药理和应用
2.1 中枢神经抑制作用：据 Hiroshi 研究，对小鼠腹腔注射北枳C971皂苷 30 mg/kg，能显 著减少自发活动，并延长环己巴比妥的睡眠时间；大鼠腹腔注射 30 mg/kg 时，能特异性地 抑制条件反射，显示有一定的镇静作用。小鼠腹控注射 400 mg/kg 时，对电刺激及戊四唑 或士的宁所致的惊厥均有一定的抗惊厥作用[14]。
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2.2 降压作用：Hiroshi 研究，给小鼠静注北枳C971皂苷 3～10 mg/k g，均有短暂的降压作用[15]。
2.3 对不良刺激的反应：Kawai 报道，枳C971子匀浆液 6 g/kg 灌胃 给药，能增强小鼠耐寒 (-20 ℃) 机能和耐热 (50 ℃) 功能，并能延长小鼠游泳时间[1]。此后王艳林经 药理实验再次证明[15]。
2.4 抗脂质过氧化作用：将枳C971子匀浆液给雄性小鼠以 9 g/kg 灌 胃给药 14 d，以硫化 巴比妥酸比色法测定血清及肝、肾、脑组织中丙二醛 (MDA) 含量，表明能显著降低血清中 MD A 含量，并呈量效依赖关系，以邻苯二酚自氧化法测定超氧化物歧化酶 (SOD)，表明能显著 增加小鼠肝、脑组织中 SOD 含量[18]。此后王艳林的药理实验得到同样结果 [15]。
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2.5 对肝损害的影响：据 Hase 等研究，以脂质多糖 (LPS) 诱发长期摄入乙醇大鼠肝损 害，营养状况显示给枳C971子水或甲醇提取物 100 mg/kg 组与饲喂乙 醇 2 g/kg 组，其比热 量消耗和体重均无显著差异；血清谷丙转氨酶 (ALT)、谷草转氨酶 (AST) 水平变化，给枳 C971子水提物显著抑制给予乙醇 + LPS 所引起的 ALT、AST 升高；给 枳C971子甲醇提取物对血 清 ALT、AST 无明显影响，对肝脏 MDA、甘油三酯 (TG)、总胆固醇 (TC) 水平影响，乙醇 组较正常对照组显著升高 MDA、TG 及 TC；乙醇 + LPS 组，MDA 升高更显著。枳 C971子水提 物可显著抑制乙醇和 LPS 引起的 MDA、TG 及 TC 升高；而甲醇提取物对 MDA 无明显影响 ，但抑制脑 TG 及 TC 的蓄积[16]。
2.6 对应激性胃溃疡的作用：据 Hiroshi 等研究，小鼠腹腔给予枳C971皂苷 (hovenosides, HS)，对应激性胃溃疡有明显抑制作用，但口服无效，HS 对大鼠 幽门结扎所致的胃溃疡与 胃液的增加均无明显的抑制作用，通过肠胃道炭末阻滞实验表明，HS 能促进肠管蠕动，而 对肠鼠回肠显示有较弱的罂粟样作用[14]。
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2.7 利尿作用：据 Hiroshi 等报道，HS 在较小剂量时对豚鼠无利尿作用，仅在大剂量 (400 mg/kg) 时，能显示减少尿量、钠及钾的含量[14]。
2.7 抗致突变活性：从枳C971子提取精制的一种化合物为致突变化合 物，在艾姆氏实验中有极好的抗致突变活性，可用于防癌[17]。
2.8 保健作用：据苏地报道，枳C971果实俗称“万寿果，在产区利用 万寿果已有悠久历史， 如将果、果柄和种子打粉，冲水饮可治水肿，破碎压汁发酵制成“万寿果酒”是优良的绿 色食品，常饮万寿果酒有利于人体生长发育，保健强身和延年益寿[18]。
此外枳C971叶主治酒醉、风热感冒、外感腹痛、死胎不下；枝叶煎膏， 功效同果柄，亦能止呕、解酒及铁棒锤中毒；木汁治腋下狐气等[13]。
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3 结语
近年对枳C971属植物的研究较多，其主要活性成分为达玛烷型三萜皂苷 ，有抗脂质过氧化、保 肝、解酒毒及中枢神经等多方面的药理作用。枳C971属植物有可能成为 抗衰老和治疗与乙醇 相关性肝病的药物，同时有极好的抗致突变活性，可用于防癌，显示该属植物有重要的药用 价值。枳C971属自古以来为药食两用，为综合利用、开发资源，寻找新 药提供了广阔的前景。
Address： Ma Lin, Institute of Mate ria Medica, Chinese Academy of Medical Sciences, Peking Union Medical College, B eijing
马林 男，1987年7月毕业于吉林农业大学特产系药用植物专业，获农学学士。同年分配 到中国医学科学院药物研究所工作，现为助理研究员。多年来主要从事药用植物分类鉴定及 资源调查，同时承担一些中药材样品有效成分分析工作，先后参加过“中药五味子类木脂素 资源利用的研究”，“常用药材品种整理和质量研究——五味子、黄芩、射干、藁本子专题 ”等国家攻关课题，先后多次荣获部级一、二、三等科技进步成果奖。
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参 考 文 献
1，Yoshikawa K, Nagai M, Wakabayashi M,et al. P hytochemistry, 1974, 13 (12):2829
2，Yoshikawa K, Murakami T, Heda T, et al. Chem Pharm Bull, 1990, 38(9): 1736；1992, 40(9): 2287；1993, 41(10):1722
3，梁侨丽，丁林生.中国药科大学学报，1995，26(6)：2621；1996，27( 7)：401
4，Yoshikawa K, Eiko K, Mimura N, et al. J Nat P rod, 1998,61:786
5，Tukai M, Ogihara Y, Shibata S, Phytochemstry, 1973,12 (12):298 5
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6，金宝渊，朴万基，朴政一.中草药，1994，25(3)：161
7，梁侨丽，丁林生.中草药，1996，27(10)：581
8，丁林生，梁侨丽.药学学报，1997，32(8)：600
9，李光明，任丽娟.中草药，1997，28(11)：653
10，梁侨丽，丁林生.中草药，1997，28(8)：457
11，Yoshikawa K, Nagai M, Wakabayashi M,et al. Phytoche mistry, 1993, 34(5): 1431
12，吴荣献.食品科学，1987，(2)：34
, 百拇医药 13，吴征镒主编.新华本草纲要.第三册.上海：上海科学技术出版社，1990：158
14，Hiorshi S, Akira M, Keijiro T, et al. 生药学杂志，19 79，33(2)：103
15，王艳林，韩 钰，钱京萍.中草药，1994，25(6)：306
16，聂增义摘.国外医学-中医中药分册，1998，20(4)：27
17，沈莉纳摘.国外医药-植物药分册，1993，8(2)：89
18，苏 地.植物杂志，1995，(6)：18
(2000-03-09收稿), 百拇医药
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