阿昔洛韦软膏的制作及临床疗效
作者：田元春
单位：广西中医学院附属第一医院药剂科 南宁，530023
关键词：
临床泌尿外科杂志001230 阿昔洛韦(ACV)是核苷类化合物，能抑制病毒DNA多聚酶，阻断DNA合成，具有很强的抑制单纯疱疹病毒繁殖的作用，对细胞毒性小，可用于单纯疱疹病毒感染和带状疱疹、EB病毒感染以及巨细胞病毒感染。其口服吸收差(15%～30%)，静脉注射后可分布于皮肤的量少，且容易导致肾小管内结晶所引起的血尿素氮和肌酐升高〔1〕。为此，我们将ACV制成霜剂并用紫外分光光度法对其含量进行测定，经临床试用，效果满意，现介绍如下。
1 材料与方法
1.1 制药材料及测定仪器
, http://www.100md.com 取阿昔洛韦5 g(武汉普生制药厂)，硬酯酸14 g，单硬酯酸甘油酯8 g，黄凡士林10 g，十二烷基硫酸钠1.5 g，甘油10 g，尼泊金乙酯0.1 g，氮酮1 g，加水至100 g。
选择日本岛津生产的UV-260型紫外分光光度计及上海分析仪器厂生产的751-GW紫外分光光度计。
1.2 制药方法
将油相(硬酯酸、单硬酯酸甘油酯、黄凡士林、尼泊金乙酯)加热至80℃左右使其熔化，趁热用细布过滤；另将水相(十二烷基硫酸钠、甘油)溶于水，加热至较油相温度略高时，将水相溶液慢慢加入油相中，边加边搅，并加入氮酮，搅匀，制成乳膏基质，再将阿昔洛韦过6号筛，加入基质中，并搅拌至冷凝。
1.3 测定方法
精密称取经105℃干燥至恒重的阿昔洛韦霜适量，用蒸馏水分别制成4.0～12.0 mg/L的系列浓度溶液。以蒸馏水为空白对照。用UV-260型紫外分光光度计于250 nm和284 nm波长处分别测定吸收值，计算△A(△A=A250 nm-A280 nm)，以△A～C回归，获得阿昔洛韦的标准曲线方程为：
, 百拇医药
C=29.0043△A-0.1437 r=0.99990(n=5)
再精密称取阿昔洛韦适量，按处方配比加入适量的空白基质，将它们混合均匀，加入100 ml蒸馏水，加热溶解，冷却后移至250 ml容量瓶中，用蒸馏水加至刻度，过滤，弃初滤液，取续滤液2.0 ml，置于50 ml容量瓶中，加蒸馏水至刻度。以蒸馏水为空白对照，在250 nm、284 nm波长处分别测定吸收值，得到△A，代入上述方程中，计算出阿昔洛韦的回收率。
再精密称取待测阿昔洛韦霜1.0 g，用回收率试验项下的同法操作测定，计算阿昔洛韦的百分含量。
2 结果
阿昔洛韦回收率测定结果见表1。
阿昔洛韦含量测定结果见表2。
, 百拇医药
表1 阿昔洛韦回收率测定结果 样本数
阿昔洛韦
投入量(g)
阿昔洛韦
测得量(g)
回收率
(%)
1
0.0494
0.0500
101.21
2
0.0508
, 百拇医药
0.0505
99.41
3
0.0513
0.0516
100.58
4
0.0501
0.0507
101.20
5
0.0489
0.0487
, 百拇医药
99.59
注：回收率平均值(
±s)为100.40%±0.77%表2 阿昔洛韦含量测定结果 产品批号
阿昔洛韦霜
百分含量(%)
970111
99.34
0.42
980205
101.07
0.52
, 百拇医药 990107
98.36
0.33
3 临床疗效
用5%阿昔洛韦霜治疗生殖器复发性单纯疱疹23例(第1组)，皮肤复发性单纯疱疹25例(第2组)。两组性别和年龄结构有可比性，其中青年女性占多数，每年复发3～15次，发疹时均伴有水肿和疼痛，有充血、瘙痒、感觉异常及恶寒乏力等症状。用5%阿昔洛韦软膏涂擦患处，每天5次，每次间隔4 h，10天为1个疗程。经治疗后，全身症状和局部症状很快缓解。第1组发疹期缩短至2.12 d(P<0.01)，第2组缩短至2.2 d(P<0.01)；上皮形成期第1组缩短至4.4 d(P<0.01)，第2组缩短至4.8 d(P<0.01)。
4 讨论
阿昔洛韦霜以硬脂酸为乳化剂，以单硬脂酸甘油酯为稳定剂和增稠剂制成O/W型乳化剂，成品均匀细腻，质量稳定，易于洗涤，对患处刺激小，稳定性强，同时以氮酮为助渗剂，可促进主药渗透，提高疗效。
(收稿 2000-10-25), 百拇医药
单位：广西中医学院附属第一医院药剂科 南宁，530023
关键词：
临床泌尿外科杂志001230 阿昔洛韦(ACV)是核苷类化合物，能抑制病毒DNA多聚酶，阻断DNA合成，具有很强的抑制单纯疱疹病毒繁殖的作用，对细胞毒性小，可用于单纯疱疹病毒感染和带状疱疹、EB病毒感染以及巨细胞病毒感染。其口服吸收差(15%～30%)，静脉注射后可分布于皮肤的量少，且容易导致肾小管内结晶所引起的血尿素氮和肌酐升高〔1〕。为此，我们将ACV制成霜剂并用紫外分光光度法对其含量进行测定，经临床试用，效果满意，现介绍如下。
1 材料与方法
1.1 制药材料及测定仪器
, http://www.100md.com 取阿昔洛韦5 g(武汉普生制药厂)，硬酯酸14 g，单硬酯酸甘油酯8 g，黄凡士林10 g，十二烷基硫酸钠1.5 g，甘油10 g，尼泊金乙酯0.1 g，氮酮1 g，加水至100 g。
选择日本岛津生产的UV-260型紫外分光光度计及上海分析仪器厂生产的751-GW紫外分光光度计。
1.2 制药方法
将油相(硬酯酸、单硬酯酸甘油酯、黄凡士林、尼泊金乙酯)加热至80℃左右使其熔化，趁热用细布过滤；另将水相(十二烷基硫酸钠、甘油)溶于水，加热至较油相温度略高时，将水相溶液慢慢加入油相中，边加边搅，并加入氮酮，搅匀，制成乳膏基质，再将阿昔洛韦过6号筛，加入基质中，并搅拌至冷凝。
1.3 测定方法
精密称取经105℃干燥至恒重的阿昔洛韦霜适量，用蒸馏水分别制成4.0～12.0 mg/L的系列浓度溶液。以蒸馏水为空白对照。用UV-260型紫外分光光度计于250 nm和284 nm波长处分别测定吸收值，计算△A(△A=A250 nm-A280 nm)，以△A～C回归，获得阿昔洛韦的标准曲线方程为：
, 百拇医药
C=29.0043△A-0.1437 r=0.99990(n=5)
再精密称取阿昔洛韦适量，按处方配比加入适量的空白基质，将它们混合均匀，加入100 ml蒸馏水，加热溶解，冷却后移至250 ml容量瓶中，用蒸馏水加至刻度，过滤，弃初滤液，取续滤液2.0 ml，置于50 ml容量瓶中，加蒸馏水至刻度。以蒸馏水为空白对照，在250 nm、284 nm波长处分别测定吸收值，得到△A，代入上述方程中，计算出阿昔洛韦的回收率。
再精密称取待测阿昔洛韦霜1.0 g，用回收率试验项下的同法操作测定，计算阿昔洛韦的百分含量。
2 结果
阿昔洛韦回收率测定结果见表1。
阿昔洛韦含量测定结果见表2。
, 百拇医药
表1 阿昔洛韦回收率测定结果 样本数
阿昔洛韦
投入量(g)
阿昔洛韦
测得量(g)
回收率
(%)
1
0.0494
0.0500
101.21
2
0.0508
, 百拇医药
0.0505
99.41
3
0.0513
0.0516
100.58
4
0.0501
0.0507
101.20
5
0.0489
0.0487
, 百拇医药
99.59
注：回收率平均值(
±s)为100.40%±0.77%表2 阿昔洛韦含量测定结果 产品批号阿昔洛韦霜
百分含量(%)
970111
99.34
0.42
980205
101.07
0.52
, 百拇医药 990107
98.36
0.33
3 临床疗效
用5%阿昔洛韦霜治疗生殖器复发性单纯疱疹23例(第1组)，皮肤复发性单纯疱疹25例(第2组)。两组性别和年龄结构有可比性，其中青年女性占多数，每年复发3～15次，发疹时均伴有水肿和疼痛，有充血、瘙痒、感觉异常及恶寒乏力等症状。用5%阿昔洛韦软膏涂擦患处，每天5次，每次间隔4 h，10天为1个疗程。经治疗后，全身症状和局部症状很快缓解。第1组发疹期缩短至2.12 d(P<0.01)，第2组缩短至2.2 d(P<0.01)；上皮形成期第1组缩短至4.4 d(P<0.01)，第2组缩短至4.8 d(P<0.01)。
4 讨论
阿昔洛韦霜以硬脂酸为乳化剂，以单硬脂酸甘油酯为稳定剂和增稠剂制成O/W型乳化剂，成品均匀细腻，质量稳定，易于洗涤，对患处刺激小，稳定性强，同时以氮酮为助渗剂，可促进主药渗透，提高疗效。
(收稿 2000-10-25), 百拇医药