头孢地嗪的药理作用及临床应用
作者：徐丽婷 昌平 谢景文
单位：730050 兰州军区总医院
关键词：头孢地嗪；药理作用；临床应用
医药导报990362 头孢地嗪(cefodizime，Cef)商品名莫敌(modivid)，是一个兼具生物反应调节作用的头孢菌素新品种，具有广谱杀菌作用，并能调节、增强人体免疫功能。临床上许多疾病往往存在不同程度的免疫功能低下，例如肝硬化、糖尿病、大面积烧伤、各种手术后、肿瘤、血液病等，此类患者易受各种病原微生物的侵袭而引起感染。因此头孢地嗪具有广泛的临床应用前景。
1 药理作用
1.1 抗菌谱 本品对G+菌和G-菌均显示抗菌活性。在体外，对化脓性链球菌、肺炎链球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌、流感嗜血杆菌属、克雷白菌家族、大肠杆菌、奇异变形杆菌、均显示强的抗菌活性，对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌(MRSA)、表葡萄球菌、粪肠球菌、单核细胞增多性李司忒菌抗菌活性较差，对绿脓杆菌无效。对β-内酰胺酶稳定。头孢地嗪除具有与其他三代头孢相似的抗菌作用外，最大特点是具有免疫调节作用，能增强巨噬细胞功能、天然杀伤细胞功能、B淋巴细胞应答性，并具有诱导白细胞介素-1和干扰素产生的作用，与巨噬细胞和补体有协同杀菌作用。
, 百拇医药
1.2 作用机制 通过阻断细菌的酶(青霉素结合蛋白)而干扰菌体细胞壁的合成。免疫调节作用与头孢地嗪母核3位上巯噻唑侧链相关。
1.3 药动学 健康成人血浆中药物浓度有用药量依存性，消除半减期2～4.2h，连续给药时AUC、t1/2与1次给药时无异，血浆蛋白结合率81%，药物可广泛分布于体液和组织中，包括腹水、胆汁、脑脊液、子宫内膜组织及其他骨盆内器官包括子宫颈等，以及肾髓质、肺实质、前列腺等。本药主要以原形从尿中排出，少量从胆汁排出。血和尿中未见活性代谢物。无药物积蓄倾向。
2 适应证
适用于由链球菌属(除肠球菌)、肺炎球菌等敏感菌所致的肺炎、急性支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎、支气管扩张症、慢性支气管炎、慢性呼吸器官疾患二次感染、肾盂肾炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、乳腺炎、胆囊炎、败血症、胆管炎、腹膜炎、子宫附件炎、子宫内感染、骨盆死腔炎、髓膜炎、中耳炎、副鼻窦炎。
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3 用法与用量
通常成人1～2g/d，小儿60～80mg/(kg.d)，分2次或3次，iv，或静脉滴注，对于难治性或重症感染，根据病情成人可增量至4g/d，小儿增量至120mg/(kg.d)。
4 临床应用
4.1 呼吸道感染 静脉输注60mg/(kg.d)，给药3～9d。对上呼吸道感染包括患喉炎、咽炎、扁桃体炎的儿童，临床有效率86%～100%[1]，301例不同下呼吸道感染(肺炎、支气管炎、慢性支气管炎急性发作)患者，iv或im，Cef lg,bid，可使88%的患者有临床改善[2]。
4.2 尿道感染 患各种尿道感染的患者1次/d,iv,Cef 2g，临床治愈率86%～100%[3]。
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4.3 淋病感染 单次肌肉注射0.25,0.5和1 g对缓解症状和根除淋球菌疗效相同，几乎100%患者痊愈[4]。
4.4 妇科感染 每日静脉注射1～6g Cef，患有附件、宫内、盆内、阴道和外阴感染的患者临床治愈率为88%～100%[4]。
4.5 手术感染 静脉注射Cef 1～2g,bid,共10～14d治疗皮肤和软组织感染、腹膜炎、胆道感染的有效率为80%[5]。
4.6 脑膜炎 化脓性脑膜炎静脉输Cef 100～200mg/(kg.d)，80%患者痊愈无后遗症。儿童比成人疗效更佳。
5 不良反应
可能出现药物热，皮疹，胃肠道功能紊乱，血小板减少、白细胞减少、嗜酸性细胞增多、血清谷-丙转氨酶和尿素氮暂时升高，以及腹泻。
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6 药物相互作用
与丙磺舒同时使用可以延迟头孢地嗪的排泄。
参考文献
1 Nishimura T,Tabui K,Aoik S,et al.Laboratory and Clinical Studies of Cefodizime Pediatric Field.J Antibiot(Tokyo),1990,43(9)∶1603
2 Sollet JP.An Open Multientre Study of the Efficacy and Tolerance of Cefodizime 1g bid Intravenously or Intramuscularly in lower Respiratory Tract Infections.J Antimecrob Chemother,1990,26(Suppl C)∶S103
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3 Hofstetter AG.Cefodizime Given once Daily for the Treatm-ent of Upper Urinary Tract Infections and Complicated lower Urinary Tractinfections.Infection,1992,20(Suppl 1)∶S 18
4 Chimura T,Morisaki N,Hirayama T,et al.Clinical Effects of Cefodizime against Infectious Diseases in Obstetrics and Gynecology.J Antibiot,1989,42(10)∶2605
5 Auteri A, Pasqui AL,Bruni F,et al.Effect of Cefodizime on Immunological Defects Induced by Surgical Strees.Drugs Exp Clin Res,1991，42(12)∶555
(1998-06-22 收稿 1998-08-17 修回), 百拇医药
单位：730050 兰州军区总医院
关键词：头孢地嗪；药理作用；临床应用
医药导报990362 头孢地嗪(cefodizime，Cef)商品名莫敌(modivid)，是一个兼具生物反应调节作用的头孢菌素新品种，具有广谱杀菌作用，并能调节、增强人体免疫功能。临床上许多疾病往往存在不同程度的免疫功能低下，例如肝硬化、糖尿病、大面积烧伤、各种手术后、肿瘤、血液病等，此类患者易受各种病原微生物的侵袭而引起感染。因此头孢地嗪具有广泛的临床应用前景。
1 药理作用
1.1 抗菌谱 本品对G+菌和G-菌均显示抗菌活性。在体外，对化脓性链球菌、肺炎链球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌、流感嗜血杆菌属、克雷白菌家族、大肠杆菌、奇异变形杆菌、均显示强的抗菌活性，对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌(MRSA)、表葡萄球菌、粪肠球菌、单核细胞增多性李司忒菌抗菌活性较差，对绿脓杆菌无效。对β-内酰胺酶稳定。头孢地嗪除具有与其他三代头孢相似的抗菌作用外，最大特点是具有免疫调节作用，能增强巨噬细胞功能、天然杀伤细胞功能、B淋巴细胞应答性，并具有诱导白细胞介素-1和干扰素产生的作用，与巨噬细胞和补体有协同杀菌作用。
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1.2 作用机制 通过阻断细菌的酶(青霉素结合蛋白)而干扰菌体细胞壁的合成。免疫调节作用与头孢地嗪母核3位上巯噻唑侧链相关。
1.3 药动学 健康成人血浆中药物浓度有用药量依存性，消除半减期2～4.2h，连续给药时AUC、t1/2与1次给药时无异，血浆蛋白结合率81%，药物可广泛分布于体液和组织中，包括腹水、胆汁、脑脊液、子宫内膜组织及其他骨盆内器官包括子宫颈等，以及肾髓质、肺实质、前列腺等。本药主要以原形从尿中排出，少量从胆汁排出。血和尿中未见活性代谢物。无药物积蓄倾向。
2 适应证
适用于由链球菌属(除肠球菌)、肺炎球菌等敏感菌所致的肺炎、急性支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎、支气管扩张症、慢性支气管炎、慢性呼吸器官疾患二次感染、肾盂肾炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、乳腺炎、胆囊炎、败血症、胆管炎、腹膜炎、子宫附件炎、子宫内感染、骨盆死腔炎、髓膜炎、中耳炎、副鼻窦炎。
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3 用法与用量
通常成人1～2g/d，小儿60～80mg/(kg.d)，分2次或3次，iv，或静脉滴注，对于难治性或重症感染，根据病情成人可增量至4g/d，小儿增量至120mg/(kg.d)。
4 临床应用
4.1 呼吸道感染 静脉输注60mg/(kg.d)，给药3～9d。对上呼吸道感染包括患喉炎、咽炎、扁桃体炎的儿童，临床有效率86%～100%[1]，301例不同下呼吸道感染(肺炎、支气管炎、慢性支气管炎急性发作)患者，iv或im，Cef lg,bid，可使88%的患者有临床改善[2]。
4.2 尿道感染 患各种尿道感染的患者1次/d,iv,Cef 2g，临床治愈率86%～100%[3]。
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4.3 淋病感染 单次肌肉注射0.25,0.5和1 g对缓解症状和根除淋球菌疗效相同，几乎100%患者痊愈[4]。
4.4 妇科感染 每日静脉注射1～6g Cef，患有附件、宫内、盆内、阴道和外阴感染的患者临床治愈率为88%～100%[4]。
4.5 手术感染 静脉注射Cef 1～2g,bid,共10～14d治疗皮肤和软组织感染、腹膜炎、胆道感染的有效率为80%[5]。
4.6 脑膜炎 化脓性脑膜炎静脉输Cef 100～200mg/(kg.d)，80%患者痊愈无后遗症。儿童比成人疗效更佳。
5 不良反应
可能出现药物热，皮疹，胃肠道功能紊乱，血小板减少、白细胞减少、嗜酸性细胞增多、血清谷-丙转氨酶和尿素氮暂时升高，以及腹泻。
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6 药物相互作用
与丙磺舒同时使用可以延迟头孢地嗪的排泄。
参考文献
1 Nishimura T,Tabui K,Aoik S,et al.Laboratory and Clinical Studies of Cefodizime Pediatric Field.J Antibiot(Tokyo),1990,43(9)∶1603
2 Sollet JP.An Open Multientre Study of the Efficacy and Tolerance of Cefodizime 1g bid Intravenously or Intramuscularly in lower Respiratory Tract Infections.J Antimecrob Chemother,1990,26(Suppl C)∶S103
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3 Hofstetter AG.Cefodizime Given once Daily for the Treatm-ent of Upper Urinary Tract Infections and Complicated lower Urinary Tractinfections.Infection,1992,20(Suppl 1)∶S 18
4 Chimura T,Morisaki N,Hirayama T,et al.Clinical Effects of Cefodizime against Infectious Diseases in Obstetrics and Gynecology.J Antibiot,1989,42(10)∶2605
5 Auteri A, Pasqui AL,Bruni F,et al.Effect of Cefodizime on Immunological Defects Induced by Surgical Strees.Drugs Exp Clin Res,1991，42(12)∶555
(1998-06-22 收稿 1998-08-17 修回), 百拇医药