浅谈延效荧光素钠注射液的制备
作者：石盛明
单位：福州医药站
关键词：
海峡药学990413 荧光素钠注射液用于视网膜血管造影以检查眼底疾患，此项造形术60年代国内外早有报道。笔者曾参照资料进行了配制，用于临床，由于荧光素钠在视网膜血管内消失快，观察时间短，拍照来不及，影响了诊断结果。因临床实践要求荧光素钠制剂在眼内长荧光的滞留时间，以获得有充分时间观察眼底疾患和拍照，为临床提供可靠的依据。为达到这一目的作者作了下列多次实验。
1 处方的安排
根据有关文献记载聚乙烯吡咯烷酮(PVP)可用于制成延缓吸收的延效制剂，因此按下列处方加入聚乙烯吡咯烷酮的10%，15%和25%进行了筛选。
处方： 荧光素钠
, 百拇医药
10 g
聚乙烯吡咯烷酮
(10，15，25)g
稀盐酸或0.1 mol/L氢氧化钠
适量
(用于调整剂pH7.9～8.0)
注射用水
加至100 ml
2 动物体内荧光滞留试验
选用健康家兔(眼无患者)体重在1.5～2.0 kg。检品从耳静脉注入，在检眼镜下(加特定滤光片)边注射边观察视网膜血管情况(见表1)。
, 百拇医药
表1 动物体内荧光滞留试验结果 处 方 含 量
注入耳
静脉量
(ml)
荧光出
现时间
(s)
荧光在动
脉内滞留
时 间
(min、s)
荧光在静
脉内滞留
, 百拇医药
时 间
(min、s)
注射后
反应情况
编号
荧光素钠
(%)
PVP
(%)
1
10
25
3
, http://www.100md.com
10
6min50s
10min15s
心律加快烦躁不安
2
10
15
5
4
10min20s
13min53s
正常
3
, 百拇医药
10
10
5
4
9min26s
11min6s
正常
4
10
/
10
10
3min42s
, 百拇医药
8min42s
正常
从上表荧光滞留时间看，聚乙烯吡咯烷酮的含量与在动静脉内滞留时间成正比。由此可见10%，15%的滞留时间几乎相近，故拟采用10%的聚乙烯吡咯烷酮含量。
3 荧光效率测定
精密吸取检品0.1 ml，置500 ml量瓶中，加入蒸馏水稀释至刻度，用10 ml比色杯，在荧光比色计上进行光密度测定(见表2)。
表2 荧光效率测定 编号
含荧光素钠
(%)
含PVP
, 百拇医药 (%)
测得光密度
备 注
1
10
25
0.55
2
10
15
0.47
3
10
10
, 百拇医药
0.45
4
10
/
0.35
从上表测得光密度看，聚乙烯吡咯烷酮含量与光密度成正比。但10%与15%的光密度都接近于不含聚乙烯吡咯烷酮荧光素钠的光密度，故拟采用10%的含量。
4 配制方法 处方：荧光素钠(药用)
10 g
聚乙烯吡咯烷酮
10 g
稀盐酸或0.1 mol/L
, http://www.100md.com
氢氧化钠适量
注射用水
加至100 ml
配制法 称取聚乙烯吡咯烷酮，加注射用水50 ml，于水浴上加热使其溶解。另称取荧光素钠，加注射用水45 ml，使其全部溶解后，再加入上述聚乙烯吡咯烷酮的热溶液中，随加随搅拌均匀。用稀盐酸或0.1 mol/L氢氧化钠调整pH值为7.9～8.0。趁热用滤血网滤净，分装于5 ml安瓿中，经100℃ 30 min间歇灭菌2次，检查澄明度即得。
5 讨论
荧光素钠水溶液在pH7.9～8.0时荧光效率最高，溶解度也大。如果在酸性时荧光素会游离析出，荧光也部份地熄灭，所以一定要调节pH值至7.9～8.0。重金属离子和氧分子会导致荧光熄灭。故在配制时要避免这些物质存在。, http://www.100md.com
单位：福州医药站
关键词：
海峡药学990413 荧光素钠注射液用于视网膜血管造影以检查眼底疾患，此项造形术60年代国内外早有报道。笔者曾参照资料进行了配制，用于临床，由于荧光素钠在视网膜血管内消失快，观察时间短，拍照来不及，影响了诊断结果。因临床实践要求荧光素钠制剂在眼内长荧光的滞留时间，以获得有充分时间观察眼底疾患和拍照，为临床提供可靠的依据。为达到这一目的作者作了下列多次实验。
1 处方的安排
根据有关文献记载聚乙烯吡咯烷酮(PVP)可用于制成延缓吸收的延效制剂，因此按下列处方加入聚乙烯吡咯烷酮的10%，15%和25%进行了筛选。
处方： 荧光素钠
, 百拇医药
10 g
聚乙烯吡咯烷酮
(10，15，25)g
稀盐酸或0.1 mol/L氢氧化钠
适量
(用于调整剂pH7.9～8.0)
注射用水
加至100 ml
2 动物体内荧光滞留试验
选用健康家兔(眼无患者)体重在1.5～2.0 kg。检品从耳静脉注入，在检眼镜下(加特定滤光片)边注射边观察视网膜血管情况(见表1)。
, 百拇医药
表1 动物体内荧光滞留试验结果 处 方 含 量
注入耳
静脉量
(ml)
荧光出
现时间
(s)
荧光在动
脉内滞留
时 间
(min、s)
荧光在静
脉内滞留
, 百拇医药
时 间
(min、s)
注射后
反应情况
编号
荧光素钠
(%)
PVP
(%)
1
10
25
3
, http://www.100md.com
10
6min50s
10min15s
心律加快烦躁不安
2
10
15
5
4
10min20s
13min53s
正常
3
, 百拇医药
10
10
5
4
9min26s
11min6s
正常
4
10
/
10
10
3min42s
, 百拇医药
8min42s
正常
从上表荧光滞留时间看，聚乙烯吡咯烷酮的含量与在动静脉内滞留时间成正比。由此可见10%，15%的滞留时间几乎相近，故拟采用10%的聚乙烯吡咯烷酮含量。
3 荧光效率测定
精密吸取检品0.1 ml，置500 ml量瓶中，加入蒸馏水稀释至刻度，用10 ml比色杯，在荧光比色计上进行光密度测定(见表2)。
表2 荧光效率测定 编号
含荧光素钠
(%)
含PVP
, 百拇医药 (%)
测得光密度
备 注
1
10
25
0.55
2
10
15
0.47
3
10
10
, 百拇医药
0.45
4
10
/
0.35
从上表测得光密度看，聚乙烯吡咯烷酮含量与光密度成正比。但10%与15%的光密度都接近于不含聚乙烯吡咯烷酮荧光素钠的光密度，故拟采用10%的含量。
4 配制方法 处方：荧光素钠(药用)
10 g
聚乙烯吡咯烷酮
10 g
稀盐酸或0.1 mol/L
, http://www.100md.com
氢氧化钠适量
注射用水
加至100 ml
配制法 称取聚乙烯吡咯烷酮，加注射用水50 ml，于水浴上加热使其溶解。另称取荧光素钠，加注射用水45 ml，使其全部溶解后，再加入上述聚乙烯吡咯烷酮的热溶液中，随加随搅拌均匀。用稀盐酸或0.1 mol/L氢氧化钠调整pH值为7.9～8.0。趁热用滤血网滤净，分装于5 ml安瓿中，经100℃ 30 min间歇灭菌2次，检查澄明度即得。
5 讨论
荧光素钠水溶液在pH7.9～8.0时荧光效率最高，溶解度也大。如果在酸性时荧光素会游离析出，荧光也部份地熄灭，所以一定要调节pH值至7.9～8.0。重金属离子和氧分子会导致荧光熄灭。故在配制时要避免这些物质存在。, http://www.100md.com