巨力新
作者：杨津 刘建华
单位：杨津(巨化集团公司制药厂)；刘建华(巨化集团公司制药厂)
关键词：
中国新药杂志000129
【通用名称】 diflunisal capsules，二氟尼柳胶囊
【化学名称】 2’，4’-二氟-4-羟基联苯-3-羧酸
【药理作用】 二氟尼柳是一种新的水杨酸类药物，具有抗炎、镇痛和解热作用。它的镇痛作用与抗炎作用强度约为阿司匹林的7.5～13倍(分别以大鼠Randal-Selitto法和大鼠角叉菜胶足跖水肿法与佐剂关节炎测试)，它的解热作用强度约为阿司匹林的1.4倍(大鼠酵母菌致热法测试)，它对跛足(将尿酸盐结晶注射于狗的膝关节而形成)的治疗作用强度约为阿司匹林的3倍。在体外，二氟尼柳也能抑制由二磷酸腺苷、肾上腺素和凝血酶诱发的人血小板聚集，但其所需浓度比阿司匹林高出18～35倍。
, http://www.100md.com
【药代动力学】 本品口服吸收良好，2h后出现血药高峰，分布容积为7.5L ，肾功能中度或严重损害时，其分布容积增加。本品血浆半衰期为8～12h，口服剂量90%以2种可溶性葡萄糖苷酸结合物的形式自尿中排出，总清除率为7.9ml/min。
【适应证】 适用于类风湿性关节炎、骨关节炎以及肌肉扭伤、劳损、半月板手术、矫形外科和口腔外科及原发性痛经引起的中度疼痛。
【用法与用量】 饭后口服，成人bid，0.5g/次或遵医嘱，维持剂量不应超过1.5g/d。
【不良反应】 胃肠道反应：部分患者有恶心、食欲减退、腹痛、腹胀、便秘和腹泻。中枢神经系统反应：一般极少发生，主要有眩晕、头痛、嗜睡，症状较轻，很少需要中断治疗。偶见皮疹、水肿、鼻炎、短暂视觉障碍。
【注意事项】 ①18岁以下儿童慎用(儿童的适应证和剂量尚未确定)。②出血时间延长倾向者和有消化道疾病史患者慎用。③心功能不全、高血压或其他有体液贮留倾向的患者慎用，因有可能导致水肿。④肝、肾功能不良患者应用本品时，应使用较低剂量，并严密观察，以避免药物蓄积进一步损害肾功能。⑤药物相互作用：本品与口服抗凝血药同时服用，可延长凝血酶时间，故应慎用，并应监测凝血酶原时间，适当调节口服抗凝药剂量。与吲哚美辛同时服用，可降低肾脏对消炎痛的清除而明显增加其血浆水平，可引起严重的胃肠道出血，故不应同时使用。本品与萘普生同用时，可显著降低萘普生及代谢产物自尿中排泄，故本品不宜与非甾体类抗炎药同时服用。与氯氢噻嗪同时服用，可显著增加后者的血浆水平。与环孢素合用时，可增加环孢素诱导的毒性，故应监测其肾功能。
, 百拇医药
【临床评价】 浙江医科大学附属第二医院、浙江医科大学附属第一医院、杭州市第一人民医院、浙江省中医院等单位的临床研究表明：巨力新治疗类风湿关节炎(55 例)和退行性关节炎(39例)，并以布洛芬片为对照组(分别为37例与21例)，进行随机多中心临床研究。巨力新剂量为500mg,bid，饭后服用；布洛芬片剂量为400mg,tid,饭后服用，疗程均为1月。结果显示巨力新与布洛芬片治疗类风湿关节炎总有效率分别为78.18%和75.68%，治疗退行性关节炎总有效率分别为84.26%和71.43%，说明巨力新与布洛芬片治疗类风湿关节炎与退行性关节炎都有相当疗效。但巨力新对提高类风湿关节炎患者的握力以及缓解类风湿关节炎及退行性关节痛及压痛时明显优于布洛芬片(P<0.01)。
【贮存条件】 置于阴凉干燥处，密封保存。有效期1.5年。
【规格包装】 0.25g/粒×6粒，6粒/盒。
【参考价格】 批发价35.75元/盒；零售价40.90元/盒。
【生产厂家】 浙江巨化集团公司制药厂
【厂 址】 浙江省衢州市
【批准文号】 (97)卫药准字X-125(2)号■
收稿日期：1999-11-17, http://www.100md.com
单位：杨津(巨化集团公司制药厂)；刘建华(巨化集团公司制药厂)
关键词：
中国新药杂志000129
【通用名称】 diflunisal capsules，二氟尼柳胶囊
【化学名称】 2’，4’-二氟-4-羟基联苯-3-羧酸
【药理作用】 二氟尼柳是一种新的水杨酸类药物，具有抗炎、镇痛和解热作用。它的镇痛作用与抗炎作用强度约为阿司匹林的7.5～13倍(分别以大鼠Randal-Selitto法和大鼠角叉菜胶足跖水肿法与佐剂关节炎测试)，它的解热作用强度约为阿司匹林的1.4倍(大鼠酵母菌致热法测试)，它对跛足(将尿酸盐结晶注射于狗的膝关节而形成)的治疗作用强度约为阿司匹林的3倍。在体外，二氟尼柳也能抑制由二磷酸腺苷、肾上腺素和凝血酶诱发的人血小板聚集，但其所需浓度比阿司匹林高出18～35倍。
, http://www.100md.com
【药代动力学】 本品口服吸收良好，2h后出现血药高峰，分布容积为7.5L ，肾功能中度或严重损害时，其分布容积增加。本品血浆半衰期为8～12h，口服剂量90%以2种可溶性葡萄糖苷酸结合物的形式自尿中排出，总清除率为7.9ml/min。
【适应证】 适用于类风湿性关节炎、骨关节炎以及肌肉扭伤、劳损、半月板手术、矫形外科和口腔外科及原发性痛经引起的中度疼痛。
【用法与用量】 饭后口服，成人bid，0.5g/次或遵医嘱，维持剂量不应超过1.5g/d。
【不良反应】 胃肠道反应：部分患者有恶心、食欲减退、腹痛、腹胀、便秘和腹泻。中枢神经系统反应：一般极少发生，主要有眩晕、头痛、嗜睡，症状较轻，很少需要中断治疗。偶见皮疹、水肿、鼻炎、短暂视觉障碍。
【注意事项】 ①18岁以下儿童慎用(儿童的适应证和剂量尚未确定)。②出血时间延长倾向者和有消化道疾病史患者慎用。③心功能不全、高血压或其他有体液贮留倾向的患者慎用，因有可能导致水肿。④肝、肾功能不良患者应用本品时，应使用较低剂量，并严密观察，以避免药物蓄积进一步损害肾功能。⑤药物相互作用：本品与口服抗凝血药同时服用，可延长凝血酶时间，故应慎用，并应监测凝血酶原时间，适当调节口服抗凝药剂量。与吲哚美辛同时服用，可降低肾脏对消炎痛的清除而明显增加其血浆水平，可引起严重的胃肠道出血，故不应同时使用。本品与萘普生同用时，可显著降低萘普生及代谢产物自尿中排泄，故本品不宜与非甾体类抗炎药同时服用。与氯氢噻嗪同时服用，可显著增加后者的血浆水平。与环孢素合用时，可增加环孢素诱导的毒性，故应监测其肾功能。
, 百拇医药
【临床评价】 浙江医科大学附属第二医院、浙江医科大学附属第一医院、杭州市第一人民医院、浙江省中医院等单位的临床研究表明：巨力新治疗类风湿关节炎(55 例)和退行性关节炎(39例)，并以布洛芬片为对照组(分别为37例与21例)，进行随机多中心临床研究。巨力新剂量为500mg,bid，饭后服用；布洛芬片剂量为400mg,tid,饭后服用，疗程均为1月。结果显示巨力新与布洛芬片治疗类风湿关节炎总有效率分别为78.18%和75.68%，治疗退行性关节炎总有效率分别为84.26%和71.43%，说明巨力新与布洛芬片治疗类风湿关节炎与退行性关节炎都有相当疗效。但巨力新对提高类风湿关节炎患者的握力以及缓解类风湿关节炎及退行性关节痛及压痛时明显优于布洛芬片(P<0.01)。
【贮存条件】 置于阴凉干燥处，密封保存。有效期1.5年。
【规格包装】 0.25g/粒×6粒，6粒/盒。
【参考价格】 批发价35.75元/盒；零售价40.90元/盒。
【生产厂家】 浙江巨化集团公司制药厂
【厂 址】 浙江省衢州市
【批准文号】 (97)卫药准字X-125(2)号■
收稿日期：1999-11-17, http://www.100md.com