贺普丁
作者：陈孝治
单位：湖南医科大学附属第二医院药剂科，410011
关键词：
中国新药杂志000431 Heptodin
[通用名称] lamivadin,拉米夫定
[化学名称] (2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基1，3-氧硫杂环戊- 5-基)-1H-嘧啶-2-酮
[药理作用及作用特点] 本品口服吸收后，经门静脉到达肝脏，然后 进入 肝细胞，在细胞内转换成活性三磷酸盐。本品的5’-三磷酸化合物低浓度时，能竞争性地 抑制D HBV编码的DNA聚合酶，结合到新合成的HBV DNA 中，这种结合使DNA链的延长终止， 从而抑制病毒DNA 的复制。
, 百拇医药
本品作用特点为：① 为纯左旋体(-)-对映体脱氧胞嘧啶类似物，与天然核苷 构型完 全相反，因此对人体细胞毒性较小；② 作用快：1～3周就可以见HBV DNA 浓度下降，甚至 转阴，服药期间疗效好，能保持良好的转阴状态；服药12周，ALT复常率达60%；能显著改善 肝脏的炎症性病变，减少肝纤维化的进展，并使乙型肝炎e抗原(HBeAg)的血清转换率增加； 在进行长期治疗时耐受性良好；③ 本品不抑制共价闭合环状DNA(cccDNA)，因此停药后易反 跳，故需长期服药；④ YMDD变异株产生是本品耐药的主要原因，据Ⅲ期临床研究显示， 用 本品治疗1年后，从14%～32%的病例中检测到YMDD变异株；⑤ 费用较低，患者顺从性好。
[药代动力学] 吸收：口服给药后迅速吸收，Tmax为0.5～1h，绝 对生物利 用度稳定在80%～85%；食物能延缓本品的吸收，但不影响吸收的程度。分布：给药后广泛分 布于人体，表观分布容积(Vd)为1.3～1.5L/kg,提示本品 除可在循环系统流动外，还可穿透组织，这种特性可能有利于药物修复HBV感染的 肝细胞；血浆蛋白结合率在100 ng/ml的浓度下为35%～50%，但浓度>100 ng/ml时蛋白 结合率<10%；本品还可通过血脑屏障进入脑脊液。代谢与清除：在口服给药后24 h内，大约 90%以原型或(和)大约5%～10%以反式亚砜的形式一并从尿中排泄，其消除半衰期为5～7h 。
, 百拇医药
[适应证] 用于乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎及艾滋病的辅助治疗。
[用法与用量] 艾滋病：成人150 mg，po,bid,与齐多夫定合用(对于体重 不足50 kg 的成年人，4mg/kg,bid，直到最高剂量150mg)；慢性乙型肝炎：100mg/d，疗程 为12周。
[不良反应] 常见的有上呼吸道感染样症状，如头痛、恶心、身体不适、 腹痛和腹泻等。
[注意事项] ① 对本品过敏者禁用；② 对于肌酐清除率<30ml/min的患 者 ，不建议使用本品；③ 妊娠期间一般不应使用；④ 与具有相同排泄机制的药物(如甲 氧苄啶)同时使用时，本品血药浓度可增加40%，无临床意义，但有肾脏功能损害的患者应注 意；⑤ 目前尚无16岁以下患者的疗效和安全性资料；⑥ 本品停药后，容易反跳，因此停药 期间，每月要复查血清ALT，如正常，则3个月要检测1次HBeAg或HBV DNA，如果由阴性转 为阳性，则必须要重新开始新一轮治疗。
, 百拇医药
[临床疗效] 由北京友谊医院、北京地坛医院、中山医院科大学第三附属 医院 、上海第二医科大学仁济医院、上海市静安区中心医院等5个单位，比较安慰剂(99例) 和 贺普丁(293例)治疗HBeAg和HBV DNA阳性的慢性乙肝病患者的临床疗效。服药方法为100mg/ d ，po,疗程12周。结果贺普丁组HBV DNA 最终阴转率为78.5%，ALT 复常率为60.9%，均明显 优于安慰剂组(分别为11.1%和27.5%)；两组不良反应的发生率和程度无显著差别 。
香港中文大学威尔斯亲王医院为贺普丁做为期1年的研究，主要观察其对患者肝脏组织学的 作用。共358例，25或100mg/d。结果肝脏组织学改善率为59%～67%，恶化情况较少(7%～ 10%)，HBV DNA 阴转率>95%，ALT复常率为65%～72%；14%患者的HBV DNA 发生 YMDD 位点 上的突变，但并未引起病情恶化。
[规格包装] 片剂：100mg,14片/盒
[参考价格] 零售价：266元/盒
[贮存条件] 遮光、密封、阴凉、干燥处保存；有效期2年
[生产厂家] 葛兰素威康英国行动有限公司
[批准文号] 国药准字X-19990172
收稿：1999-10-18
修回：1999-12-25, 百拇医药
单位：湖南医科大学附属第二医院药剂科，410011
关键词：
中国新药杂志000431 Heptodin
[通用名称] lamivadin,拉米夫定
[化学名称] (2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基1，3-氧硫杂环戊- 5-基)-1H-嘧啶-2-酮
[药理作用及作用特点] 本品口服吸收后，经门静脉到达肝脏，然后 进入 肝细胞，在细胞内转换成活性三磷酸盐。本品的5’-三磷酸化合物低浓度时，能竞争性地 抑制D HBV编码的DNA聚合酶，结合到新合成的HBV DNA 中，这种结合使DNA链的延长终止， 从而抑制病毒DNA 的复制。
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本品作用特点为：① 为纯左旋体(-)-对映体脱氧胞嘧啶类似物，与天然核苷 构型完 全相反，因此对人体细胞毒性较小；② 作用快：1～3周就可以见HBV DNA 浓度下降，甚至 转阴，服药期间疗效好，能保持良好的转阴状态；服药12周，ALT复常率达60%；能显著改善 肝脏的炎症性病变，减少肝纤维化的进展，并使乙型肝炎e抗原(HBeAg)的血清转换率增加； 在进行长期治疗时耐受性良好；③ 本品不抑制共价闭合环状DNA(cccDNA)，因此停药后易反 跳，故需长期服药；④ YMDD变异株产生是本品耐药的主要原因，据Ⅲ期临床研究显示， 用 本品治疗1年后，从14%～32%的病例中检测到YMDD变异株；⑤ 费用较低，患者顺从性好。
[药代动力学] 吸收：口服给药后迅速吸收，Tmax为0.5～1h，绝 对生物利 用度稳定在80%～85%；食物能延缓本品的吸收，但不影响吸收的程度。分布：给药后广泛分 布于人体，表观分布容积(Vd)为1.3～1.5L/kg,提示本品 除可在循环系统流动外，还可穿透组织，这种特性可能有利于药物修复HBV感染的 肝细胞；血浆蛋白结合率在100 ng/ml的浓度下为35%～50%，但浓度>100 ng/ml时蛋白 结合率<10%；本品还可通过血脑屏障进入脑脊液。代谢与清除：在口服给药后24 h内，大约 90%以原型或(和)大约5%～10%以反式亚砜的形式一并从尿中排泄，其消除半衰期为5～7h 。
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[适应证] 用于乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎及艾滋病的辅助治疗。
[用法与用量] 艾滋病：成人150 mg，po,bid,与齐多夫定合用(对于体重 不足50 kg 的成年人，4mg/kg,bid，直到最高剂量150mg)；慢性乙型肝炎：100mg/d，疗程 为12周。
[不良反应] 常见的有上呼吸道感染样症状，如头痛、恶心、身体不适、 腹痛和腹泻等。
[注意事项] ① 对本品过敏者禁用；② 对于肌酐清除率<30ml/min的患 者 ，不建议使用本品；③ 妊娠期间一般不应使用；④ 与具有相同排泄机制的药物(如甲 氧苄啶)同时使用时，本品血药浓度可增加40%，无临床意义，但有肾脏功能损害的患者应注 意；⑤ 目前尚无16岁以下患者的疗效和安全性资料；⑥ 本品停药后，容易反跳，因此停药 期间，每月要复查血清ALT，如正常，则3个月要检测1次HBeAg或HBV DNA，如果由阴性转 为阳性，则必须要重新开始新一轮治疗。
, 百拇医药
[临床疗效] 由北京友谊医院、北京地坛医院、中山医院科大学第三附属 医院 、上海第二医科大学仁济医院、上海市静安区中心医院等5个单位，比较安慰剂(99例) 和 贺普丁(293例)治疗HBeAg和HBV DNA阳性的慢性乙肝病患者的临床疗效。服药方法为100mg/ d ，po,疗程12周。结果贺普丁组HBV DNA 最终阴转率为78.5%，ALT 复常率为60.9%，均明显 优于安慰剂组(分别为11.1%和27.5%)；两组不良反应的发生率和程度无显著差别 。
香港中文大学威尔斯亲王医院为贺普丁做为期1年的研究，主要观察其对患者肝脏组织学的 作用。共358例，25或100mg/d。结果肝脏组织学改善率为59%～67%，恶化情况较少(7%～ 10%)，HBV DNA 阴转率>95%，ALT复常率为65%～72%；14%患者的HBV DNA 发生 YMDD 位点 上的突变，但并未引起病情恶化。
[规格包装] 片剂：100mg,14片/盒
[参考价格] 零售价：266元/盒
[贮存条件] 遮光、密封、阴凉、干燥处保存；有效期2年
[生产厂家] 葛兰素威康英国行动有限公司
[批准文号] 国药准字X-19990172
收稿：1999-10-18
修回：1999-12-25, 百拇医药