兰 释
作者：王佩 李玉珍
单位：北京医科大学人民医院，北京 100044
关键词：
中国新药杂志000729 Luvox
【中图分类号】R971.43 【文献标识码】C 【文章编号】1003-3734(2000)07-0498-01
【通用名称】 fluvoxamine，氟伏沙明
【异 名】 Faverin,Avoxin
【化学名称】 (E)-5-甲氧基-4-三氟甲基苯戊酮氧-2-氨乙酰基肟
, http://www.100md.com
【药理作用】 本品是唯一具有单环结构的选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI)，通过选择性抑制中枢神经突触前膜对5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT的有效浓度而发挥抗抑郁作用。本品阻断5-HT再摄取的作用强于氟西汀、阿米替林、丙咪嗪、去甲丙咪嗪，但比帕罗西汀、舍曲林和丙酞普兰弱。本品对多巴胺及去甲肾上腺素的摄取几乎无作用，对α和β-肾上腺素、M-胆碱能、组胺H1等受体无亲和力，因而没有与这些受体结合所产生的不良反应，如口干、便秘、镇静、锥体外系症和直立性低血压等。
【药代动力学】 本品口服后胃肠道吸收完全，吸收率为94%。单一用药后3～8h血药浓度达峰值(31～87mg/L)，食物不影响本品的生物利用度。单剂量用药后t1/2为13～15h，多次服用后t1/2为17～22h。如果维持剂量不变，10～14d可达稳态血浆浓度。本品主要在肝脏代谢，代谢的主要途径是氧化脱甲基(占总代谢物的42%～45%)，氧化脱氨基(占15%～23%)，=N-O结合裂解(12%)和N-乙酰化，9种代谢物几乎无药理活性，均经肾脏排泄，不足4%以原药排出。本品蛋白结合率为77%。
, 百拇医药
【适应证】 适用于各种类型的抑郁症及相关症状的治疗，对抑郁症并发焦虑、老年抑郁症、重症抑郁症、轻度抑郁症并心境恶劣等有效；亦用于强迫症和强迫谱系障碍，包括体象障碍、强迫赌搏、强迫购买、拔毛发癖、孤独行为、神经性贪食和聚餐障碍等。
【用法与用量】 治疗抑郁症，推荐起始剂量为50～100mg/d，晚上一次服用，剂量超过150mg/d可分次服用，个别可增至300mg/d，症状缓解后，继续服用至少6个月；治疗强迫症，推荐起始剂量为50mg/d，逐渐增加至有效剂量100～300mg/d，剂量超过150mg/d,可分2～3次服用。
【不良反应】 最常见的不良反应为恶心，有时伴呕吐。另外还有口干、便秘、腹泻、厌食、焦虑、激动、头痛、眩晕、嗜睡、失眠、震颤、多汗、无力、心悸、心动过速等，偶见瘀斑、紫癜、低钠血症。
【注意事项】 ①对马来酸氟伏沙明或其他赋形剂过敏者禁用；②本品禁与单胺氧化酶抑制剂联合应用，若要转换应用需间隔1～2周；③癫痫、有不正常出血史和服用影响血小板功能药物的患者以及孕妇、哺乳期妇女慎用；④肝肾功能异常者，起始剂量应从小剂量开始，用药期间应密切监控；⑤本品为CYP1A2，CYP3A4抑制剂，可使经肝代谢的药物如华法林、苯妥英钠、茶碱、普萘洛尔和卡马西平等代谢速度减漫，血浆浓度增高而引起中毒，故合用时需调整这些药物的剂量。
, 百拇医药
【临床评价】 本品的抗抑郁症疗效与三环类和四环类抗抑郁药相当。在美国和欧洲，有464例抑郁症患者参加的大型多中心双盲研究，用汉密尔顿抑郁量表(HAMD)和临床总体疗效(CGI)来评定，结果显示，氟伏沙明(155mg/d)和丙咪嗪(156mg/d)比安慰剂疗效显著；6周后，氟伏沙明和丙咪嗪组HAMD得分比治疗前分别减少59%和52%，而安慰剂组减少32%；氟伏沙明的CGI比丙咪嗪低。氟伏沙明对老年患者是安全的，不必调整剂量，一项对1 096例老年抑郁症患者(平均年龄67岁)的研究表明，用氟伏沙明(100～300mg/d)治疗6周后，MADRS评分平均改善61%，与年轻患者比较，两者的改善度无显著差异，说明老年患者对本品耐受较好。氟伏沙明对心血管无明显作用，不影响体重，也不引起具有临床意义的实验室参数的改变。
【规格包装】 片剂：50mg，30片/盒。
【参考价格】 138元/盒。
【贮存条件】 密闭、干燥、避光处；有效期3年。
【生产厂家】 荷兰苏威制药有限公司
【厂 址】 Vecrweg 12.8121AA Olst,Netherlands。
【进口注册证号】 X980599
【作者简介】 王佩(1941-)，女，主任药师。从事临床药学工作。联系电话：(010)68314422-药剂科。
收稿：2000-03-23, 百拇医药
单位：北京医科大学人民医院，北京 100044
关键词：
中国新药杂志000729 Luvox
【中图分类号】R971.43 【文献标识码】C 【文章编号】1003-3734(2000)07-0498-01
【通用名称】 fluvoxamine，氟伏沙明
【异 名】 Faverin,Avoxin
【化学名称】 (E)-5-甲氧基-4-三氟甲基苯戊酮氧-2-氨乙酰基肟
, http://www.100md.com
【药理作用】 本品是唯一具有单环结构的选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI)，通过选择性抑制中枢神经突触前膜对5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT的有效浓度而发挥抗抑郁作用。本品阻断5-HT再摄取的作用强于氟西汀、阿米替林、丙咪嗪、去甲丙咪嗪，但比帕罗西汀、舍曲林和丙酞普兰弱。本品对多巴胺及去甲肾上腺素的摄取几乎无作用，对α和β-肾上腺素、M-胆碱能、组胺H1等受体无亲和力，因而没有与这些受体结合所产生的不良反应，如口干、便秘、镇静、锥体外系症和直立性低血压等。
【药代动力学】 本品口服后胃肠道吸收完全，吸收率为94%。单一用药后3～8h血药浓度达峰值(31～87mg/L)，食物不影响本品的生物利用度。单剂量用药后t1/2为13～15h，多次服用后t1/2为17～22h。如果维持剂量不变，10～14d可达稳态血浆浓度。本品主要在肝脏代谢，代谢的主要途径是氧化脱甲基(占总代谢物的42%～45%)，氧化脱氨基(占15%～23%)，=N-O结合裂解(12%)和N-乙酰化，9种代谢物几乎无药理活性，均经肾脏排泄，不足4%以原药排出。本品蛋白结合率为77%。
, 百拇医药
【适应证】 适用于各种类型的抑郁症及相关症状的治疗，对抑郁症并发焦虑、老年抑郁症、重症抑郁症、轻度抑郁症并心境恶劣等有效；亦用于强迫症和强迫谱系障碍，包括体象障碍、强迫赌搏、强迫购买、拔毛发癖、孤独行为、神经性贪食和聚餐障碍等。
【用法与用量】 治疗抑郁症，推荐起始剂量为50～100mg/d，晚上一次服用，剂量超过150mg/d可分次服用，个别可增至300mg/d，症状缓解后，继续服用至少6个月；治疗强迫症，推荐起始剂量为50mg/d，逐渐增加至有效剂量100～300mg/d，剂量超过150mg/d,可分2～3次服用。
【不良反应】 最常见的不良反应为恶心，有时伴呕吐。另外还有口干、便秘、腹泻、厌食、焦虑、激动、头痛、眩晕、嗜睡、失眠、震颤、多汗、无力、心悸、心动过速等，偶见瘀斑、紫癜、低钠血症。
【注意事项】 ①对马来酸氟伏沙明或其他赋形剂过敏者禁用；②本品禁与单胺氧化酶抑制剂联合应用，若要转换应用需间隔1～2周；③癫痫、有不正常出血史和服用影响血小板功能药物的患者以及孕妇、哺乳期妇女慎用；④肝肾功能异常者，起始剂量应从小剂量开始，用药期间应密切监控；⑤本品为CYP1A2，CYP3A4抑制剂，可使经肝代谢的药物如华法林、苯妥英钠、茶碱、普萘洛尔和卡马西平等代谢速度减漫，血浆浓度增高而引起中毒，故合用时需调整这些药物的剂量。
, 百拇医药
【临床评价】 本品的抗抑郁症疗效与三环类和四环类抗抑郁药相当。在美国和欧洲，有464例抑郁症患者参加的大型多中心双盲研究，用汉密尔顿抑郁量表(HAMD)和临床总体疗效(CGI)来评定，结果显示，氟伏沙明(155mg/d)和丙咪嗪(156mg/d)比安慰剂疗效显著；6周后，氟伏沙明和丙咪嗪组HAMD得分比治疗前分别减少59%和52%，而安慰剂组减少32%；氟伏沙明的CGI比丙咪嗪低。氟伏沙明对老年患者是安全的，不必调整剂量，一项对1 096例老年抑郁症患者(平均年龄67岁)的研究表明，用氟伏沙明(100～300mg/d)治疗6周后，MADRS评分平均改善61%，与年轻患者比较，两者的改善度无显著差异，说明老年患者对本品耐受较好。氟伏沙明对心血管无明显作用，不影响体重，也不引起具有临床意义的实验室参数的改变。
【规格包装】 片剂：50mg，30片/盒。
【参考价格】 138元/盒。
【贮存条件】 密闭、干燥、避光处；有效期3年。
【生产厂家】 荷兰苏威制药有限公司
【厂 址】 Vecrweg 12.8121AA Olst,Netherlands。
【进口注册证号】 X980599
【作者简介】 王佩(1941-)，女，主任药师。从事临床药学工作。联系电话：(010)68314422-药剂科。
收稿：2000-03-23, 百拇医药