乳酸环丙沙星注射液的制备及经验探讨
作者：张建国
单位：东风汽车公司中心医院西药剂科 十堰 442008
关键词：环丙沙星；注射液；制备
郧阳医学院学报/990123
中国图书资料分类法分类号 R460.6
乳酸环丙沙星是新一代喹诺酮类抗生素,广泛应用于临床,根据我院临床需要,制备乳酸环丙沙星注射液取得成功,现就处方组成和制备工艺要点探讨如下：
1 材料与方法
1.1 处方组成
乳酸环丙沙星 254 g
葡萄糖 5000 g
, 百拇医药
偏重亚硫酸钠(稳定剂) 15 g
乙二胺四乙酸二钠(络合剂) 1 g
注射用水加至100 L
1.2 工艺方法
取葡萄糖加适量热注射用水溶解,并加活性炭使成50%溶液。取乙二胺四乙酸二钠,偏重亚硫酸钠分别溶解后,加入上述溶液中搅匀,加适量注射用水稀释。
取乳酸环丙沙星加入热注射用水中液解,搅匀。
将上述溶液混匀，进行 pH值及含量检查，合格后,抽滤,分装,灭菌即得。
1.3 质量检查
乳酸环丙沙星 精密量取本品适量，加0.1 mol/L盐酸液稀释至每1 ml含环丙沙星4 μg的溶液，依照分光光度法，在277 nm的波长处测定吸收度，另精密量取乳酸环丙沙星对照液(取乳酸环丙沙星对照品适量，加盐酸液(0.1 mol/L)溶解并稀释至每1 ml含4 μg的溶液)，同法测定吸收度，计算即得。
, 百拇医药
各项检查结果均应符合乳酸环丙沙星注射液(部标准)的各项有关规定。
2 结果与讨论
运用大输液生产线,通过以上生产实验过程,制备的乳酸环丙沙星注射液,经过反复验证及留样观察取证,各项指标均符合部颁标准规定。
2.1 Fe3+对乳酸环丙沙星稳定性的影响
Fe3+可加速乳酸环丙沙星的分解和转化,使乳酸环丙沙星溶液颜色加深,呈橙红色。
避免Fe3+的引入,在制备过程中避免使用金属器具。如不锈钢器具等。如配料钢为不锈钢制品时,用其配制50%的葡萄糖溶液,并加入十万分之一的乙二胺四乙酸二钠(络合剂),然后用非金属器具配制乳配环丙沙星浓溶液,加入配料钢。络合剂可先络合Fe3+,防止变色。络合剂的加入次序应注意。先加入配好50%葡萄糖溶液的配料钢中,搅匀,然后再加入乳配环丙沙星浓溶液。以防止发生变色。
, http://www.100md.com
2.2 活性炭对乳酸环丙沙星含量的影响
针用活性炭对乳酸环丙沙星原料吸附较大。造成含量下降过大,低于合格范围。
解决措施乳酸环丙沙星原料的投料量应增加至105%～115%。控制乳酸环丙沙星注射液含量在合格范围内。注意活性炭加入次序。为减少活性炭对乳酸环丙沙星的吸附,活性炭可先加入到配好的50%葡萄糖溶液中,搅匀后,再加入乳酸环丙沙星浓溶液。这样,活性炭可同时吸附葡萄糖和乳酸环丙沙星。避免活性炭对乳酸环丙沙星大量吸附。
2.3 影响乳酸环丙沙星原料溶解度的因素
乳酸环丙沙星为弱碱盐,在配制成浓溶液时,溶解缓慢,容易析出沉淀。稳定剂(偏重亚硫酸钠)对乳酸环丙沙星原料的溶解有一定影响,如直接加入乳酸环丙沙星浓溶液中,会影响乳酸环丙沙星的溶解。故可将稳定剂先直接加入到50%葡萄糖溶液中,避免其对乳酸环丙沙星溶解的影响。
, 百拇医药
注射用水的温度对乳酸环丙沙星溶解度影响较大,在70～90 ℃溶解适宜。水温低于70℃,溶解缓慢,易析出沉淀。
乳酸环丙沙星浓水溶液放置时间不宜过长,当溶解完全后,应及时加入到50%葡萄糖溶液中稀释。防止乳酸渐渐析出沉淀。
2.4 pH值的控制问题
乳酸环丙沙星为弱碱盐,其注射剂对pH值要求高,范围为3.9～4.5，配制时可调pH至4.2。乳酸环丙沙星为弱碱盐,配制中不宜用酸或碱反复调节pH值,以免产生沉淀,影响质量。
参考文献
1 中华人民共和国卫生部药典委员会编.中国药典(1990年版二部附录).北京：人民卫生出版社，1990.24
2 中华人民共和国卫生部.部标准(试行)W-154(X-131)-93(2)
(1998-05-16 收稿), 百拇医药
单位：东风汽车公司中心医院西药剂科 十堰 442008
关键词：环丙沙星；注射液；制备
郧阳医学院学报/990123
中国图书资料分类法分类号 R460.6
乳酸环丙沙星是新一代喹诺酮类抗生素,广泛应用于临床,根据我院临床需要,制备乳酸环丙沙星注射液取得成功,现就处方组成和制备工艺要点探讨如下：
1 材料与方法
1.1 处方组成
乳酸环丙沙星 254 g
葡萄糖 5000 g
, 百拇医药
偏重亚硫酸钠(稳定剂) 15 g
乙二胺四乙酸二钠(络合剂) 1 g
注射用水加至100 L
1.2 工艺方法
取葡萄糖加适量热注射用水溶解,并加活性炭使成50%溶液。取乙二胺四乙酸二钠,偏重亚硫酸钠分别溶解后,加入上述溶液中搅匀,加适量注射用水稀释。
取乳酸环丙沙星加入热注射用水中液解,搅匀。
将上述溶液混匀，进行 pH值及含量检查，合格后,抽滤,分装,灭菌即得。
1.3 质量检查
乳酸环丙沙星 精密量取本品适量，加0.1 mol/L盐酸液稀释至每1 ml含环丙沙星4 μg的溶液，依照分光光度法，在277 nm的波长处测定吸收度，另精密量取乳酸环丙沙星对照液(取乳酸环丙沙星对照品适量，加盐酸液(0.1 mol/L)溶解并稀释至每1 ml含4 μg的溶液)，同法测定吸收度，计算即得。
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各项检查结果均应符合乳酸环丙沙星注射液(部标准)的各项有关规定。
2 结果与讨论
运用大输液生产线,通过以上生产实验过程,制备的乳酸环丙沙星注射液,经过反复验证及留样观察取证,各项指标均符合部颁标准规定。
2.1 Fe3+对乳酸环丙沙星稳定性的影响
Fe3+可加速乳酸环丙沙星的分解和转化,使乳酸环丙沙星溶液颜色加深,呈橙红色。
避免Fe3+的引入,在制备过程中避免使用金属器具。如不锈钢器具等。如配料钢为不锈钢制品时,用其配制50%的葡萄糖溶液,并加入十万分之一的乙二胺四乙酸二钠(络合剂),然后用非金属器具配制乳配环丙沙星浓溶液,加入配料钢。络合剂可先络合Fe3+,防止变色。络合剂的加入次序应注意。先加入配好50%葡萄糖溶液的配料钢中,搅匀,然后再加入乳配环丙沙星浓溶液。以防止发生变色。
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2.2 活性炭对乳酸环丙沙星含量的影响
针用活性炭对乳酸环丙沙星原料吸附较大。造成含量下降过大,低于合格范围。
解决措施乳酸环丙沙星原料的投料量应增加至105%～115%。控制乳酸环丙沙星注射液含量在合格范围内。注意活性炭加入次序。为减少活性炭对乳酸环丙沙星的吸附,活性炭可先加入到配好的50%葡萄糖溶液中,搅匀后,再加入乳酸环丙沙星浓溶液。这样,活性炭可同时吸附葡萄糖和乳酸环丙沙星。避免活性炭对乳酸环丙沙星大量吸附。
2.3 影响乳酸环丙沙星原料溶解度的因素
乳酸环丙沙星为弱碱盐,在配制成浓溶液时,溶解缓慢,容易析出沉淀。稳定剂(偏重亚硫酸钠)对乳酸环丙沙星原料的溶解有一定影响,如直接加入乳酸环丙沙星浓溶液中,会影响乳酸环丙沙星的溶解。故可将稳定剂先直接加入到50%葡萄糖溶液中,避免其对乳酸环丙沙星溶解的影响。
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注射用水的温度对乳酸环丙沙星溶解度影响较大,在70～90 ℃溶解适宜。水温低于70℃,溶解缓慢,易析出沉淀。
乳酸环丙沙星浓水溶液放置时间不宜过长,当溶解完全后,应及时加入到50%葡萄糖溶液中稀释。防止乳酸渐渐析出沉淀。
2.4 pH值的控制问题
乳酸环丙沙星为弱碱盐,其注射剂对pH值要求高,范围为3.9～4.5，配制时可调pH至4.2。乳酸环丙沙星为弱碱盐,配制中不宜用酸或碱反复调节pH值,以免产生沉淀,影响质量。
参考文献
1 中华人民共和国卫生部药典委员会编.中国药典(1990年版二部附录).北京：人民卫生出版社，1990.24
2 中华人民共和国卫生部.部标准(试行)W-154(X-131)-93(2)
(1998-05-16 收稿), 百拇医药