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编号:13573394
心血管相关药物遗传药理学研究进展(3)
http://www.100md.com 2018年10月1日 《新医学》 201810
     藥物转运体影响着药物体内的转运过程,转运体编码基因存在遗传多态性,通过影响药物的体内转运过程,进而导致药物在体内吸收、分布和代谢存在差异。SLCO1B1属于有机阴离子转运蛋白(OATP)家族,负责他汀类药物的肝摄入和排泄。SLCO1B1基因的遗传多态性会减少肝脏摄入和排泄,降低代谢和清除率,蓄积在肌肉中导致肌细胞损伤,发生肌纤维溶解。SLCO1B1基因第521位点存在T/C多态性,当基因型为C/T型或C/C型时,服用辛伐他汀发生肌毒性的几率分别是T/T型的45倍和129倍。

    当他汀类药物与其他药物,如钙通道阻滞剂、贝特类、抗真菌药,或水果西柚同时服用时,不良反应会加强。这些联合作用与体内P450酶系在肝脏的Ⅰ相代谢有关。所以他汀类药物在体内循环系统中的比例与其肌毒性相关[20]。

    六、维拉帕米

    1维拉帕米与QTc

    作为钙通道阻滞剂,维拉帕米临床常用于治疗心绞痛、心律失常和高血压病等。钙离子会收缩血管,升高血压,维拉帕米通过高度特异性阻断位于心脏的钙通道,可减少心肌收缩,降低血压和心脏负荷。

    QTc间期是反映心脏去极化和复极作用的指标 ......
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